При гормонозависимом раке предстательной железы — 3.75 мг в/м каждые 4 недели.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия — 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — 4-6 месяцев.

При лечении миомы матки — 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения — 3.75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина-депо), при отсутствии кист в яичниках (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.


Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат вводят только в/м. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

Флакон с Бусерелином-депо следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, нужно добиться того, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1.2 × 50 мм) для забора растворителя.

Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.

Следует снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.


После того как остатков сухого лиофилизата не осталось, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

Нужно быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0.8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.

Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно после приготовления.

При помощи спиртового тампона нужно продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, ее заменяют другой иглой такого же диаметра.

www.vidal.ru

Лиофилизат Бусерелин-депо состав


Состав на один флакон:
Активное вещество: бусерелина ацетата 3,93 мг в пересчете на бусерелин 3,75 мг Вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер — 200 мг, Маннитол — 85 мг, кармеллоза натрия — 30 мг, полисорбат-80 — 2 мг.

Описание: Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель в ампуле: Маннит раствор для инъекций 0,8 %

Состав на 1 ампулу:
Маннитола -16,0 мг, Воды для инъекций — до 2 мл

Описание: Прозрачный бесцветный раствор

Восстановленная суспензия: Взбалтывают содержимое флакона до получения гомогенной суспензии белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 минут. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить через иглу № 0804.

Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата:  Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог.

Код АТХ: L02AE01

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.


Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика
Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Бусерелин-депо показания для применения

  • Гормонозависимый рак предстательной железы;
  • Рак молочной железы;
  • Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  • Миома матки;
  • Гиперпластические процессы эндометрия;
  • Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Бусерелин-депо противопоказания для применения

  • Беременность;
  • Период кормления грудью;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лиофилизат Бусерелин-депо: дозировка и способ применения

При гормонозависимом раке предстательной железы — 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели;

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия — 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — 4 — 6 мес.;

При лечении миомы матки — 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев;

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) -3,75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 — 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции.

После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного уровня (обычно определяется через 12 -15 дней после инъекции Бусерелина — депо), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата


  • Препарат вводится только внутримышечно.
  • Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.
  • Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
  • Флакон с Бусерелином-депо держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
  • Вскройте шприц, присоедините к нему иглу с розовым павильоном (1,2 х 50 мм) для забора растворителя.
  • Вскройте ампулу и наберите в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установите шприц на дозу 2 мл.
  • Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Введите иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
  • Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 — 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.
  • После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение, 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

  • Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опускают вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
  • Сразу замените иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8 х 40 мм), аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
  • Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно после приготовления.
  • При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, заменяют ее другой иглой такого же диаметра.

Меры предосторожности при применении

У женщин
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом «Бусерелин-депо» должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.


В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекра-тить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

У мужчин
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелина — депо и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Бусерелин-депо побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

У женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко — менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака предстательной железы — в течение первых 2 — 3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны «приливы», усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, «почечные» отеки — отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях.


В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) -тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препаратом «Бусерелин-депо» не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение препарата «Бусерелин-депо» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особенности медицинского применения препарата беременными женщинами и женщинами в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.


Форма выпуска:
По 320,93 мг лиофилизата, содержащего 3,75 мг бусерелина во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл. Флаконы герметично укупоривают пробками из резины и колпачками алюминиево-пластиковыми. По 2 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла, имеющие кольцо натяжения или точку разлома.

В контурную ячейковую упаковку помещают:
1 флакон с препаратом;

1 ампула с растворителем;

1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл;

1 стерильная игла для инъекций, размером 0,8 мм х 40 мм, с павильоном зеленого цвета в комплекте со шприцом;

1 стерильная игла для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм, с павильоном розового цвета;

2 спиртовых тампона.

1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок комплекта вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Cпециальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата
Флакон с препаратом, шприц и иглы уничтожают отдельно.

Срок годности:
Лиофилизат — 3 года.
Растворитель — 5 лет
Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска:
Отпускают по рецепту.

Производитель лиофилизата:
1. ООО «Компания «ДЕКО»
Юридический адрес: Россия, 129344, г. Москва, ул. Енисейская, д. 3, корп. 4

Адрес производства: Россия, 171130, Тверская обл., Вышневолоцкий район, п. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6А

или

2. ООО«Диамед»
Юридический адрес: Россия, 123182, г. Москва, ул. Живописная, д.46, строение 8
Адрес производства: Россия, 123182, г. Москва, ул. Живописная, д. 46, строение 8

Производитель растворителя (Маннит раствор для инъекций 0,8%)
1. ООО «Компания «ДЕКО»
Юридический адрес: Россия, 129,344, г. Москва, ул. Енисейская, д. 3, корп. 4

Адрес производства: Россия, 171130, Тверская обл., Вышневолоцкий район, п. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6А

Упаковщик (вторичная упаковка)
1. ООО «Компания «ДЕКО»
Юридический адрес: Россия, 129344, г. Москва, ул. Енисейская, д. 3, корп. 4

Адрес производства: Россия, 171130, Тверская обл., Вышневолоцкий район, п. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6А

или

2. ООО «Диамед»
Юридический адрес: Россия, 123182, г. Москва, ул. Живописная, д.46, строение 8
Адрес производства: Россия, 123182, г. Москва, ул. Живописная, д. 46, строение 8

или

3. ООО «Фарм-Синтез»
Юридический адрес: Россия, 249010, Калужская обл., г. Боровск, ул. Московская, Д. 30

Адрес производства: Россия, 249010, Калужская обл., г. Боровск, ул. Московская, д. 30,  помещение 4

ОРГАНИЗАЦИЯ ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ:
ЗАО «фарм-Синтез»

Юридический адрес: Россия, 111024, г, Москва, Кабельная 2-ая улица, д. 2, стр. 9
Адрес: Россия, 115419, г. Москва, 2-ой Рощинский проезд, д. 8
Тел: (495) 796-94-33, факс: (495) 796-94-34
e-mail: info@pharm-sintez.ru
www.pharm-sintez.ru

Лиофилизат Бусерелин-депо 3,75 мг аннотация (инструкция по применению) в фотографиях

 

 

 

 

pro-tabletki.ru

При гормонозависимом раке предстательной железы – 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4недели.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия – 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 месяцев.

При лечении миомы матки – 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях – 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом ЭКО – 3,75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 — 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного уровня (обычно определяется через 12 – 15 дней после инъекции Бусерелин-депо), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

· Препарат вводится только внутримышечно

· Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.

· Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

· Флакон с Бусерелином-депо держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

· Вскройте шприц, присоедините к нему иглу с розовым павильоном (1,2 ґ 50 мм) для забора растворителя.

· Вскройте ампулу и наберите в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установите шприц на дозу 2 мл.

· Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Введите иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.

· Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 – 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

· После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

· Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опускают вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

· Сразу замените иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8 ґ 40 мм), аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.

· Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно после приготовления.

· При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, заменяют ее другой иглой такого же диаметра.

lek.103.ua

Лекарственная форма

Лекарственное средство выпускается в лекарственной форме порошок для приготовления суспензии для парентерального внутримышечного введения. Он имеет белое (допускается желтый оттенок) окрашивание и содержится в стеклянном флаконе. В состав упаковки входит растворитель, представляющий собой бесцветную прозрачную жидкость, находящуюся в ампуле объемом 2 мл.

Описание и состав

Основным активным соединением медикаментозного средства является бусерелин в форме ацетата, его содержание в 1 флаконе составляет 3,75 мг. Порошок содержит следующие вспомогательные компоненты:

  • Маннитол.
  • Полисорбат 80.
  • Сополимер молочной и гликолевой кислоты.
  • Кармеллоза натрия.

Растворитель представляет собой 0,8% раствор маннитола в воде для инъекций.

Фармакологическая группа

Активное соединение бусерелин является химическим аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Соединение блокирует соответствующие рецепторы в гипофизе. Вначале это приводит к повышению уровня половых гормонов в организме с последующим блокированием их синтеза по принципу обратной связи (обычно через 10-14 дней после начала применения лекарственного средства). У женщин существенно снижается концентрация эстрадиола (до уровня периода постменопаузы), а у мужчин – тестостерона (до посткастрационного уровня). Лечебный эффект бусерелина называется фармакологическая кастрация.

После парентерального внутримышечного введения суспензии бусерелин быстро попадает в системный кровоток, распределяется в тканях, проникает в гипофиз, где включается в метаболизм и оказывает соответствующее воздействие.

Показания к применению

Лекарство предназначено для комплексной терапии гормонозависимой опухолевой патологии у взрослых мужчин и женщин.

для взрослых

Препарат назначается для комплексного лечения следующих онкологических процессов:

  • Злокачественное новообразование предстательной железы у мужчин.
  • Эндометриоз у женщин (препарат назначается перед оперативным вмешательством и после его проведения).
  • Гиперпластические процессы, затрагивающие эндометрий (внутренний слой стенки матки).
  • Рак молочной железы.
  • Миома (опухоль, происходящая из мышечного слоя) матки.
  • Комплексное лечение бесплодия, в частности в ходе программы проведения ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение).

для детей

Лекарство не предназначено для использования в педиатрической клинической практике.

для беременных и в период лактации

Использование медикаментозного средства противопоказано.

Противопоказания

Выделяется несколько противопоказаний, при наличии которых исключается использование медикаментозного средства:

  • Период вскармливания грудью.
  • Беременность независимо от срока течения.
  • Непереносимость любого из компонентов лекарства, имеющая индивидуальное происхождение.

Применения и дозы

Лекарство предназначено для парентерального внутримышечного введения, которое должно проводиться только медицинским персоналом с обязательным соблюдением правил асептики, направленных на предотвращение инфицирования пациента. Перед введением готовится суспензия из порошка и прилагаемого растворителя:

  • Вскрывается шприц с последующим присоединением к нему иглы, имеющей розовый павильон.
  • Вскрывается ампула с растворителем, который полностью набирается в шприц с установленной дозой 2 мл.
  • С флакона снимается пластиковая крышечка, поверхность обрабатывается дезинфектантом (медицинский спирт).
  • Прокалывается резиновая пробка флакона, в него вводится растворитель. Предварительно убеждаются, что весь порошок находится на дне флакон. При необходимости можно постукать пальцем.
  • Флакон на 3-5 минут остается в вертикальном положении до полного пропитывания порошка.
  • После того, как весь порошок пропитался, содержимое флакона осторожно перемешивают круговыми движениями (нельзя встряхивать!).
  • Полученная суспензия набирается обратно в шприц, после чего на нем сменяют иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном.
  • Суспензия вводится внутримышечно.

для взрослых

Лечебная доза зависит от показаний к применению:

  • Гормонозависимое злокачественное новообразование предстательной железы у мужчин, рак молочной железы у женщин – 3,75 мг (1 флакон) через каждые 28 дней.
  • Миома матки – 1 флакон через каждые 28 дней. Лечение обычно начинают в течение первых 5-ти дней менструального цикла. При необходимости операции курс лечения составляет 3 месяца, в остальных случаях (консервативная терапия) – не менее полугода.
  • Эндометриоз, гиперпластические процессы в эндометрии – 3,75 мг через каждые 28 дней, терапия начинается в первые 5 дней менструального цикла, длительность варьирует от 4 до 6 месяцев.
  • Подготовка к экстракорпоральному оплодотворению – 1 флакон применяется однократно в начале фолликулиновой или середине лютеиновой фазы перед предполагаемой овуляцией. Затем при достижении необходимого снижения уровня эстрогенов, при условии отсутствия кист яичников, проводится стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым контролем выходя созревшей яйцеклетки.

для детей

Медикамент противопоказан для применения.

для беременных и в период лактации

Лекарство не применяется.

Побочные действия

После начала курса лечения медикаментозным средством возможно развитие негативных реакций со стороны нескольких систем органов:

  • Нервная система – эмоциональная лабильность с частой сменой настроения без видимой причины, нарушения сна в виде бессонницы, головные боли, депрессия.
  • Опорно-двигательный аппарат – при длительном применении повышается риск развития остоеопороза и патологических переломов костей.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, зуд, ангионевротический отек.

У мужчин могут развиваться следующие побочные эффекты, связанные с изменением гормонального фона:

  • Обострение, более тяжелое течение рака простаты, связанное с первичным повышением уровня тестостерона в течение 2-3 недель.
  • Гинекомастия.
  • Приливы.
  • Нарушение эрекции.
  • Отеки тканей, имеющие почечное происхождение.
  • Усиление боли в костях.
  • Затрудненное мочеиспускание.

Снижение уровня эстрогенов приводит к развитию следующих побочных эффектов у женщин:

  • Головные боли.
  • Повышенная потливость.
  • Сухость слизистой оболочки влагалища.
  • Кровотечения из влагалища, напоминающие менструацию.
  • Депрессия.
  • Изменение либидо.
  • Боли внизу живота различной степени выраженности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У женщин одновременное применение лекарственного средства с гормональными препаратами, содержащими эстрогены, в ходе проведения суперстимуляции овуляции может вызывать развитие синдрома гиперстимуляции яичников.

Одновременное применение препарата с сахароснижающими средствами может приводить к снижению их лечебных эффектов.

Особые указания

Перед назначением медикаментозного средства обязательно должны учитываться несколько следующих особых указаний:

  • Развитие депрессии у женщин, независимо от степени выраженности, является основанием для тщательного медицинского наблюдения.
  • На начальных этапах применения медикамента не исключается возможность развития кисты яичника.
  • На фоне проведения суперстимуляции овуляции требуется постоянный медицинский контроль состояния женщины.
  • До начала курса лечения у женщин важно исключить наличие беременности, а также прекратить прием оральных контрацептивов.
  • За несколько недель до введения первой дозы препарата у мужчин рекомендуется назначение антиандрогенных средств. Это уменьшит вероятность развития негативных реакций.
  • После введения суспензии следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасной работы.

Передозировка

Случаи передозировки лекарством не были зарегистрированы.

Условия хранения

Хранение препарата должно проводиться в оригинальной упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха от +8 до +25º С. Срок годности лиофилизированного порошка составляет 3 года, растворителя – 5 лет.

Аналоги

На современном фармацевтическом рынке есть структурные аналоги для медикаментозного средства.

Бусерелин

Лекарство, которое представлено формой дозированный назальный спрей. Оно используется для лечения опухолевой гормонозависимой патологии у взрослых мужчин и женщин. Исключается применение медикамента для детей, а также во время беременности или вскармливания грудью.

Бусерелин-лонг

Проепарат, который имеет такую же дозировку действующего компонента. Он назначается взрослым женщинам и мужчинам для лечения злокачественных новообразований, которые имеют локализацию в структурах мочеполовой системы.

zdorrov.com

Фармакологические группы

  • Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог [Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты]
  • Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог [Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
  • D25 Лейомиома матки
  • D26 Другие доброкачественные новообразования матки
  • N85.0 Железистая гиперплазия эндометрия
  • N85.1 Аденоматозная гиперплазия эндометрия
  • N97 Женское бесплодие
  • Z31.1 Искусственное оплодотворение
  • Z31.2 Оплодотворение in vitro

Описание лекарственной формы

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: прозрачный бесцветный раствор.

Восстановленная суспензия: взбалтывают содержимое флакона до получения гомогенной суспензии белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 мин. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить через иглу №0804.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоопухолевое, антиэстрогенное, антиандрогенное, антигонадотропное.

Фармакодинамика

Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2–3 нед уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. Cmax в плазме достигается примерно через 2–3 ч после РІ/Рј введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом в течение не менее 4 нед.

Показания препарата Бусерелин-депо

гормонозависимый рак предстательной железы;

рак молочной железы;

эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

миома матки;

гиперпластические процессы эндометрия;

лечение бесплодия (при проведении программы ЭКО).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

беременность;

период кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи; редко — ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — деминерализация костей с риском развития остеопороза.

У женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко — менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака предстательной железы — в течение первых 2–3 нед после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны приливы, усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, почечные отеки — отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии, диспептические нарушения.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Бусерелин-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Способ применения и дозы

Препарат вводится только РІ/Рј.

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы — 3,75 мг РІ/Рј каждые 4 нед длительно под контролем врача.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия — 3,75 мг РІ/Рј однократно каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — 4–6 мес.

При лечении миомы матки — 3,75 мг РІ/Рј однократно каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией — 3 мес, в остальных случаях — 6 мес.

При лечении бесплодия методом ЭКО — 3,75 мг РІ/Рј однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21–24-й дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12–15 дней после инъекции препарата Бусерелин-депо), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат вводится только РІ/Рј.

Суспензию для РІ/Рј инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.

Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

Флакон с препаратом Бусерелин-депо необходимо держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, необходимо добиться, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1,2×50 мм) для забора растворителя.

Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.

Снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно 3–5 мин). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и на дне флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

После того, как медработник убедился в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30–60 с до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

Быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.

Суспензию препарата Бусерелин-депо следует вводить немедленно после приготовления.

При помощи спиртового тампона продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию РІ/Рј медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы заменить ее другой иглой такого же диаметра.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бусерелин-депо не сообщалось.

Особые указания

Меры предосторожности при применении

У женщин. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

У мужчин. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции препарата Бусерелин-депо и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Флакон с препаратом, шприц и иглы уничтожают отдельно.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия. По 320,93 мг лиофилизата, содержащего 3,75 мг бусерелина, во флаконах темного стекла, вместимостью 10 мл. Флаконы герметично укупоривают пробками из резины и колпачками алюминиево-пластиковыми. По 2 мл растворителя в ампулах нейтрального стекла, имеющих кольцо натяжения или точку разлома.

В контурную ячейковую упаковку помещают 1 фл. с препаратом; 1 амп. с растворителем; 1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл; 1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм × 40 мм, с павильоном зеленого цвета в комплекте со шприцем; 1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм × 50 мм, с павильоном розового цвета; 2 спиртовых тампона.

1, 2, 3, или 6 контурных ячейковых упаковок комплекта помещают в пачку картонную.

Производитель

Фирма — владелец регистрационного удостоверения: АО «Фарм-Синтез».

Юридический адрес: 111024, Россия, Москва, ул. 2-я Кабельная, 2, стр. 46.

Адрес: 121357, Россия, Москва, ул. Верейская, 29, стр. 134, оф. А403, А404.

Тел.: (495) 796-94-33; факс: (495) 796-94-34.

e-mail: info@pharm-sintez.ru

www.pharm-sintez.ru

Организация, принимающая претензии: АО «Фарм-Синтез».

Условия хранения препарата Бусерелин-депо

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бусерелин-депо

3 года. Растворитель  — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

www.rlsnet.ru

Показания по применению

Применение бусерелина показано в таких случаях:

  • Онкология, поразившая железистую ткань груди женщины
  • Злокачественная опухоль простаты у мужчин
  • Миома матки
  • Эндометриоз в предоперационный и послеоперационный периоды пациентки
  • Лечение бесплодия во время прохождения экстракорпорального оплодотворения.

Состав препарата

Активный действующий компонент – бусерелина ацетат в количестве 3.94 мг. В одном флаконе бусерелина депо содержится 3.75 мг вещества. Вспомогательные вещества: сополимеры кислотные, маннитол, полисорбат и кармеллоза. В комплекте прилагается жидкий растворитель – раствор маннита в количестве 2 мл в одной ампуле.

Лечебные свойства

Бусерелин 3.75 мг, по заявлению производителя, оказывает мощный противоопухолевый, антиандрогенный (у мужчин) и антиэстрогенный (у женщин) эффект. Данный медикамент относится к искусственно созданным аналогичным веществам с содержанием гонадотропин-рилизинг гормона. Средство после укола попадает в организм и специфически связывается с клеточными рецепторами доли гипофиза, из-за чего количество половых гормонов в организме сначала увеличивается, а затем постепенно начинает снижаться. Примерно через 2 недели в организмах обоих полов происходит полное отключение в синтезировании половых гормонов, также происходит блокировка гонадотропинов – лютеотропина (ЛГ) и фолликулотропина (ФСГ).

Из-за такого воздействия, уровень тестостерона в организме мужчин опускается до посткастрационных референтных показателей, а уровни эстрадиола у женщин опускаются до состояния постклимактерических. Грубо говоря, инъекции препарата вгоняют мужчину в состояние искусственной кастрации, а женщину – в состояние искусственно созданного климакса. Если колоть уколы бусерелина более 2-3 недель непрерывно, то средство может неминуемо спровоцировать химическую кастрацию у мужчин. У медикамента высокая биодоступность, после внутримышечной инъекции его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя 2-3 часа, а низкий уровень гонадотропинов наблюдается в течение 1 месяца.

Формы выпуска

В упаковке продается лиофилизированный порошок для разведения с растворителем в одном флаконе. Также прилагается 1 флакон растворителя, 1 шприц, две съемные иглы и две спиртовые салфетки в комплекте.

Способ применения

Инъекции медикамента делаются только внутримышечно. Для терапии онкологии предстательной железы гормонозависимого характера нужно делать 1 укол раз в месяц. При изменениях в эндометрии либо эндометриозе делаются уколы по такой же схеме – раз месяц в той же дозировке. Ставить лекарство нужно первый раз в промежутке между 1-5 днем менструального цикла. Длительность лечения составляет от 4 месяцев до полугода. Миома матки – та же схема, что и при эндометриозе, только до проведения хирургических манипуляций лечение проводится не более трех месяцев, а если после операции, то полгода.

Для лечения бесплодия по программе экстракорпорального оплодотворения нужно ввести 1 инъекцию на 2 день цикла или в промежутке между 21 – 24 дня. После укола через две недели нужно проверить показатели эстрадиола, который падают примерно на 50% от предыдущих показателей. Затем, если все идет хорошо, проводится суперстимуляция овуляции с помощью гонадотропинов. Все манипуляции отслеживаются с помощью анализов крови и просмотра на УЗИ-аппарате.

При беременности и грудном вскармливании

Не назначается.

Противопоказания и меры предосторожности

Колоть бусерелин-депо должен только врач под строгим контролем в стационаре, а разведенный раствор хранению не подлежит, его следует немедленно ввести по назначению.

К противопоказаниям относятся:

  • Периоды беременности и грудного вскармливания
  • Непереносимость или повышенная индивидуальная сверхчувствительность к компонентам лекарства
  • Совместный прием со спиртными напитками, даже на период лечения, так как в лучшем случае алкоголь ослабит воздействие медикамента, а в худшем – вызовет сильные осложнения
  • Тяжелые заболевания поджелудочной железы.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Нельзя комбинировать прием медикамента с другими гормональными лекарствами для половой сферы, иначе это может вызвать гиперстимуляцию яичников разных степеней. Также синтетический гонадотропин-релизинг гормон снижает эффективность гипогликемических препаратов.

Побочные эффекты

Системные побочки, вызванные активностью гистаминовых-Н1 рецепторов:

  • Покраснение лица и кожи
  • Отеки
  • Аллергия
  • Сыпь, напоминающая укус крапивы.

Со стороны центральной нервной системы:

  • Влияние и нарушение фаз сна
  • Резкие скачки настроения
  • Депрессивное состояние
  • Мигрени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата – снижения содержания кальция и минералов в организме, истончение костной ткани, потеря костной массы, остеопороз. Реже всего возникает тромбоэмболия и расстройства деятельности желудочно-кишечного тракта. Побочные реакции у женщин: мигрени, усиленное потоотделение, приливы к лицу, ухудшение полового влечения, депрессивное состояние, боль внизу живота, сухая слизистая оболочка влагалища, менструальноподобные кровотечения на протяжении пары недель лечения.

Побочные эффекты у мужчин: на начале терапии ухудшение состояния из-за стимуляции выработки тестостерона, который потом начнет резко опускаться. Также часто возникает гинекомастия, сильное выделение пота, ухудшение полового влечения, отеки, задержки мочеиспускания, слабость в ногах, возникновение боли или ее усиление в суставах.

Передозировка

Конкретные данные о передозировке отсутствуют, так как она не возникала.

Условия и сроки хранения

В прохладном и темном месте от 8 до 20 градусов тепла, подальше от детей. Длительность хранения не должна превышать более двух лет.

Аналоги

Золадекс

ЗоладексАстразенка, Великобритания

Средняя стоимость препарата в России – 15660 рублей за упаковку.

Золадекс состоит из схожего по структуре вещества, как и его основной аналог – гозерелина ацетата. Формы выпуска – подкожные капсулы для инъекционного введения по 3.6 мг и 10.8 мг в одной упаковке. Капсулы с меньшей дозировкой вводятся всего 1 раз в месяц, а капсулы с большей дозировкой – раз в три месяца. Данный медикамент служит для подавления активных гонадотропных гормонов в гипофизе, которые стимулируют выработку активных стероидных гормональных структур, в зависимости от конкретного пола человек. Золадекс у женщин подавляет выработку эстрогенов, а у мужчин – тестостерона и его производных. Вследствие такого воздействия на организм, женский организм впадает в состояние искусственного климакса, а мужской – в кастрационное временное состояние. Препарат используется с целью лечения ановуляторного бесплодия у женщин репродуктивного возраста и при наличии эстрогенозависимых заболеваний. Мужчинам золадекс необходим для борьбы с опухолями, вызванными активностью тестостерона и его дериватов.

Плюсы:

  • Эффективное средство
  • Золадекс по сравнению со своими аналогами считается одним из самых качественных и безопасных, так как оказывает наименьшее количество возможных побочных эффектов.

Минусы:

  • Дорого стоит
  • Тотально нарушает гормональный фон.

Диферелин

ДиферелинИпсен Фарма, Франция

Средняя стоимость в России – 10845 рублей за упаковку.

Активное действующее вещество у диферелина – трипторелина ацетат. Это активное вещество относится к синтетическому аналогу гонадотропин-рилизинг гормона. Препарат предназначен для лечения гормонозависимых опухолей, вызванных активностью эстрогенов в женском организме и тестостерона в мужском. Также диферелин используется в программах по экстракорпоральному оплодотворению. Его выпускают в количестве 0.1 мг – для стимуляции яичников у девушек при бесплодии. В количестве 3.75 мг – для борьбы с доброкачественными и злокачественными новообразованиями гормонального происхождения у обеих полов. В количестве 11.25 мг – при запущенных формах онкологии простаты и эндометриозе.

Плюсы:

  • Эффективность
  • Удобство в применении.

Минусы:

  • Много побочных эффектов
  • Дорого стоит.

Люкрин Депо

Люкрин ДепоТакеда Фармацеутикал Компани, Япония

Средняя стоимость в России – 7650 рублей за упаковку.

Активное действующее вещество у люкрина депо – лейпрорелин. Средство предназначено, как и его предыдущие аналоги, для борьбы с гормонозависимыми опухолями в половой сфере у обеих полов с целью предотвращения развития онкологии в дальнейшем, либо с целью гиперстимуляции яичников у женщин, лечащихся по программе экстракорпорального оплодотворения. Выпускается в форме лиофилизата для разведения, чтобы вколоть в мышцу или подкожно. Если верить отзывам пользователей в интернете, то средство очень тяжело переносится.

Плюсы:

  • Сильный и эффективный препарат
  • Не нужно часто колоть.

Минусы:

  • Дорогое лекарство
  • Много побочных явлений.

lekhar.ru

Бусерелин депо инструкция

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector