Показания по применению

Применение бусерелина показано в таких случаях:

  • Онкология, поразившая железистую ткань груди женщины
  • Злокачественная опухоль простаты у мужчин
  • Миома матки
  • Эндометриоз в предоперационный и послеоперационный периоды пациентки
  • Лечение бесплодия во время прохождения экстракорпорального оплодотворения.

Состав препарата

Активный действующий компонент – бусерелина ацетат в количестве 3.94 мг. В одном флаконе бусерелина депо содержится 3.75 мг вещества. Вспомогательные вещества: сополимеры кислотные, маннитол, полисорбат и кармеллоза. В комплекте прилагается жидкий растворитель – раствор маннита в количестве 2 мл в одной ампуле.

Лечебные свойства

Бусерелин 3.75 мг, по заявлению производителя, оказывает мощный противоопухолевый, антиандрогенный (у мужчин) и антиэстрогенный (у женщин) эффект. Данный медикамент относится к искусственно созданным аналогичным веществам с содержанием гонадотропин-рилизинг гормона. Средство после укола попадает в организм и специфически связывается с клеточными рецепторами доли гипофиза, из-за чего количество половых гормонов в организме сначала увеличивается, а затем постепенно начинает снижаться. Примерно через 2 недели в организмах обоих полов происходит полное отключение в синтезировании половых гормонов, также происходит блокировка гонадотропинов – лютеотропина (ЛГ) и фолликулотропина (ФСГ).


Из-за такого воздействия, уровень тестостерона в организме мужчин опускается до посткастрационных референтных показателей, а уровни эстрадиола у женщин опускаются до состояния постклимактерических. Грубо говоря, инъекции препарата вгоняют мужчину в состояние искусственной кастрации, а женщину – в состояние искусственно созданного климакса. Если колоть уколы бусерелина более 2-3 недель непрерывно, то средство может неминуемо спровоцировать химическую кастрацию у мужчин. У медикамента высокая биодоступность, после внутримышечной инъекции его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя 2-3 часа, а низкий уровень гонадотропинов наблюдается в течение 1 месяца.

Формы выпуска

В упаковке продается лиофилизированный порошок для разведения с растворителем в одном флаконе. Также прилагается 1 флакон растворителя, 1 шприц, две съемные иглы и две спиртовые салфетки в комплекте.

Способ применения

Инъекции медикамента делаются только внутримышечно. Для терапии онкологии предстательной железы гормонозависимого характера нужно делать 1 укол раз в месяц.


и изменениях в эндометрии либо эндометриозе делаются уколы по такой же схеме – раз месяц в той же дозировке. Ставить лекарство нужно первый раз в промежутке между 1-5 днем менструального цикла. Длительность лечения составляет от 4 месяцев до полугода. Миома матки – та же схема, что и при эндометриозе, только до проведения хирургических манипуляций лечение проводится не более трех месяцев, а если после операции, то полгода.

Для лечения бесплодия по программе экстракорпорального оплодотворения нужно ввести 1 инъекцию на 2 день цикла или в промежутке между 21 – 24 дня. После укола через две недели нужно проверить показатели эстрадиола, который падают примерно на 50% от предыдущих показателей. Затем, если все идет хорошо, проводится суперстимуляция овуляции с помощью гонадотропинов. Все манипуляции отслеживаются с помощью анализов крови и просмотра на УЗИ-аппарате.

При беременности и грудном вскармливании

Не назначается.

Противопоказания и меры предосторожности

Колоть бусерелин-депо должен только врач под строгим контролем в стационаре, а разведенный раствор хранению не подлежит, его следует немедленно ввести по назначению.

К противопоказаниям относятся:

  • Периоды беременности и грудного вскармливания
  • Непереносимость или повышенная индивидуальная сверхчувствительность к компонентам лекарства
  • Совместный прием со спиртными напитками, даже на период лечения, так как в лучшем случае алкоголь ослабит воздействие медикамента, а в худшем – вызовет сильные осложнения
  • Тяжелые заболевания поджелудочной железы.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Нельзя комбинировать прием медикамента с другими гормональными лекарствами для половой сферы, иначе это может вызвать гиперстимуляцию яичников разных степеней. Также синтетический гонадотропин-релизинг гормон снижает эффективность гипогликемических препаратов.

Побочные эффекты

Системные побочки, вызванные активностью гистаминовых-Н1 рецепторов:

  • Покраснение лица и кожи
  • Отеки
  • Аллергия
  • Сыпь, напоминающая укус крапивы.

Со стороны центральной нервной системы:

  • Влияние и нарушение фаз сна
  • Резкие скачки настроения
  • Депрессивное состояние
  • Мигрени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата – снижения содержания кальция и минералов в организме, истончение костной ткани, потеря костной массы, остеопороз. Реже всего возникает тромбоэмболия и расстройства деятельности желудочно-кишечного тракта. Побочные реакции у женщин: мигрени, усиленное потоотделение, приливы к лицу, ухудшение полового влечения, депрессивное состояние, боль внизу живота, сухая слизистая оболочка влагалища, менструальноподобные кровотечения на протяжении пары недель лечения.

Побочные эффекты у мужчин: на начале терапии ухудшение состояния из-за стимуляции выработки тестостерона, который потом начнет резко опускаться. Также часто возникает гинекомастия, сильное выделение пота, ухудшение полового влечения, отеки, задержки мочеиспускания, слабость в ногах, возникновение боли или ее усиление в суставах.

Передозировка


Конкретные данные о передозировке отсутствуют, так как она не возникала.

Условия и сроки хранения

В прохладном и темном месте от 8 до 20 градусов тепла, подальше от детей. Длительность хранения не должна превышать более двух лет.

Аналоги

Золадекс

ЗоладексАстразенка, Великобритания

Средняя стоимость препарата в России – 15660 рублей за упаковку.

Золадекс состоит из схожего по структуре вещества, как и его основной аналог – гозерелина ацетата. Формы выпуска – подкожные капсулы для инъекционного введения по 3.6 мг и 10.8 мг в одной упаковке. Капсулы с меньшей дозировкой вводятся всего 1 раз в месяц, а капсулы с большей дозировкой – раз в три месяца. Данный медикамент служит для подавления активных гонадотропных гормонов в гипофизе, которые стимулируют выработку активных стероидных гормональных структур, в зависимости от конкретного пола человек. Золадекс у женщин подавляет выработку эстрогенов, а у мужчин – тестостерона и его производных. Вследствие такого воздействия на организм, женский организм впадает в состояние искусственного климакса, а мужской – в кастрационное временное состояние. Препарат используется с целью лечения ановуляторного бесплодия у женщин репродуктивного возраста и при наличии эстрогенозависимых заболеваний. Мужчинам золадекс необходим для борьбы с опухолями, вызванными активностью тестостерона и его дериватов.

Плюсы:


  • Эффективное средство
  • Золадекс по сравнению со своими аналогами считается одним из самых качественных и безопасных, так как оказывает наименьшее количество возможных побочных эффектов.

Минусы:

  • Дорого стоит
  • Тотально нарушает гормональный фон.

Диферелин

ДиферелинИпсен Фарма, Франция

Средняя стоимость в России – 10845 рублей за упаковку.

Активное действующее вещество у диферелина – трипторелина ацетат. Это активное вещество относится к синтетическому аналогу гонадотропин-рилизинг гормона. Препарат предназначен для лечения гормонозависимых опухолей, вызванных активностью эстрогенов в женском организме и тестостерона в мужском. Также диферелин используется в программах по экстракорпоральному оплодотворению. Его выпускают в количестве 0.1 мг – для стимуляции яичников у девушек при бесплодии. В количестве 3.75 мг – для борьбы с доброкачественными и злокачественными новообразованиями гормонального происхождения у обеих полов. В количестве 11.25 мг – при запущенных формах онкологии простаты и эндометриозе.

Плюсы:

  • Эффективность
  • Удобство в применении.

Минусы:

  • Много побочных эффектов
  • Дорого стоит.

Люкрин Депо

Люкрин ДепоТакеда Фармацеутикал Компани, Япония

Средняя стоимость в России – 7650 рублей за упаковку.

Активное действующее вещество у люкрина депо – лейпрорелин. Средство предназначено, как и его предыдущие аналоги, для борьбы с гормонозависимыми опухолями в половой сфере у обеих полов с целью предотвращения развития онкологии в дальнейшем, либо с целью гиперстимуляции яичников у женщин, лечащихся по программе экстракорпорального оплодотворения. Выпускается в форме лиофилизата для разведения, чтобы вколоть в мышцу или подкожно. Если верить отзывам пользователей в интернете, то средство очень тяжело переносится.

Плюсы:

  • Сильный и эффективный препарат
  • Не нужно часто колоть.

Минусы:

  • Дорогое лекарство
  • Много побочных явлений.

lekhar.ru

Препарат Бусерелин-Депо

Согласно фармакологической классификации, препарат относится к группе противоопухолевых и антиандрогенных средств. Это аналог гонадотропина-рилизинга гормона в депо-форме, выпускается в виде порошка для приготовления раствора, чтобы сделать последующие инъекции. Известен аналогичный препарат – Бусерелин в форме назального спрея, используемого врачами перед операциями.

Чем отличается Бусерелин-Депо от Бусерелина-Лонг

Аналогом Бусерелина Депо является Бусерелин Лонг, который отличается от оригинального препарата концентрацией активного вещества (его меньше – 2,1 против 3,93 мг/мл) и производителем. В составе препарата с приставкой Лонг используются закупленные на других фабриках компоненты, что делает его дороже, плюс он дольше задерживается в организме и имеет другие дозировки для применения.

Бусерелин-Депо в уколах - курс лечения препаратом, механизм действия, противопоказания и цена

Состав и форма выпуска

Бусерелин-Депо выпускается в форме лиофилизата для приготовления гомогенной бело-желтоватой суспензии для дальнейших внутримышечных инъекций. Состав лекарства указан в таблице:


Порошок

Растворитель

Описание

Белый или светло-желтоватый

Бесцветная прозрачная жидкость

Концентрация бусерелина ацетата, мг на 1 флакон

3,93

не содержит

Состав

Полисорбат, сополимер молочной и гликолевой кислот, кармеллоза натрия, маннитол

Раствор маннита

Упаковка

Стеклянные флаконы темного цвета со шприцем, двумя иглами и спиртовыми тампонами

Ампула 2 мл

Бусерелин-Депо в уколах - курс лечения препаратом, механизм действия, противопоказания и цена

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противоопухолевый препарат является синтетическим аналогом гормона гонадотропина. В организме активный компонент бусерелина ацетат соединяется с рецепторами клеток передней доли гипофиза, что вызывает краткосрочное увеличение уровня половых гормонов в крови. Через две недели применения препарата появляется блокада гонадотропной функции гипофиза. Это приводит к подавлению выработки половых гормонов, снижению концентрации эстрогена в плазме крови до постклимактерических значений и женщин и уровня тестостерона до посткастрационного периода у мужчин.

При непрерывном лечении медикаментом в течение 14-21 дней концентрация тестостерона уменьшается до состояния, схожего с состоянием орхиэктомии, поэтому говорят, что наступает фармакологическая кастрация. Медикамент обладает высокой биодоступностью, максимума концентрации достигает через 2-3 часа после введения и сохраняется в течение месяца.

Показания к применению

В инструкции по применению сказано о следующих показаниях к использованию медикамента:


  • рак молочной железы;
  • гормонозависимый рак предстательной железы;
  • миома матки;
  • предоперационный и послеоперационный периоды эндометриоза;
  • гиперпластические процессы в эндометрии;
  • лечение бесплодия в рамках программы экстракорпорального оплодотворения (методом ЭКО).

Бусерелин-Депо в уколах - курс лечения препаратом, механизм действия, противопоказания и цена

Инструкция по применению Бусерелин-Депо

Только внутримышечно делают уколы. Суспензию для инъекции готовят перед вводом с помощью растворителя. Это должен делать только специально обученный медицинский персонал. Инструкция по приготовлению раствора:

  • флакон держат вертикально, легко постукивают, чтобы весь порошок скопился на дне;
  • вскрывают шприц, присоединяют иглу с розовым павильоном для забора растворителя;
  • вскрывают ампулу, набирают шприцом ее содержимое, устанавливают на дозу 2 мл;

  • снимают крышку флакона с лиофилизатом, дезинфицируют пробку тампоном, вводят иглу через центр;
  • вводят растворитель по стенке флакона, вынимают шприц;
  • флакон держат вертикально 3-5 минут, чтобы растворитель полностью пропитал лиофилизат, образовалась суспензия;
  • не переворачивая флакон, собирают остатки сухого порошка на стенках и дне, если они есть – оставляют еще на 3-5 минут;
  • осторожно перемешивают содержимое флакона круговыми движениями в течение минуту, запрещено встряхивать и переворачивать флакон во избежание выпадения хлопьев, что ведет к непригодности суспензии;
  • быстро вставляют иглу, ее срез опускают вниз и набирают суспензию из флакона под углом 45 градусов;
  • иглу заменяют на экземпляр с зеленым павильоном, переворачивают шприц, выпускают воздух.

Полученная суспензия Бусерелина Депо используется сразу после приготовления – спиртовым тампоном дезинфицируется место инъекции. Игла вводится глубоко в ягодичную мышцу, поршень шприца слегка оттягивается назад для проверки отсутствия повреждений сосудов. Суспензия вводится медленно с постоянным нажимом. При гормонозависимом раке предстательной железы вводят 3,75 мг каждые четыре недели.

При проведении программы ЭКО для лечения бесплодия вводят по 3,75 мг Бусерелина однократно на второй и 21-24 дни менструального цикла (фолликулиновая и лютеиновая фазы). После блокады функции гипофиза, определенной через 12-15 дней после инъекции с подтверждением снижения эстрогенов вдвое, при отсутствии кист и не более 5-миллиметровой толщине эндометрия назначается стимуляция суперовуляции. Это делается гонадотропными гормонами под контролем концентрации эстрадиола в крови и с использованием ультразвукового мониторинга (УЗИ).

При миоме матки

Для терапии миомы матки Бусерелин-Депо вводится по 3,75 мг внутримышечно каждые четыре недели. По отзывам врачей, лучше делать уколы в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией по удалению новообразования составляет три месяца, во всех остальных случаях – полгода. Точный курс терапии определяет лечащий доктор.

Бусерелин-Депо в уколах - курс лечения препаратом, механизм действия, противопоказания и цена

Бусерелин-Депо при эндометриозе

При терапии эндометриоза (отслоение внутреннего слоя, выстилающего полость матки) или для устранения патологических гиперпластических процессов эндометрия внутримышечно однократно вводится 3,75 мг препарата каждые четыре недели. Лечение лучше проводить в первые пять дней менструального цикла. Длительность терапии составляет примерно 4-6 месяцев.

Бусерелин-Депо в уколах - курс лечения препаратом, механизм действия, противопоказания и цена

Особые указания

В инструкции по применению к Бусерелину Депо указано на его особые указания, отличающиеся для мужчин и женщин. Общей мерой предосторожности следует назвать то, что при назначении препарата нежелательно управлять транспортом и опасными механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку медикамент снижает скорость психомоторных реакций.

Для женщин

Пациенткам с любой формой депрессии следует наблюдаться у врача в течение всей терапии Бусерелином Депо. Индукция овуляции проходит под строгим медицинским контролем, в начальной стадии лечения медикаментом возможно развитие кисты яичника. Перед началом терапии препаратом следует исключить беременность, прекратить прием гормональных контрацептивов, в первые два месяца применять негормональные методы контрацепции.

Месячные после Бусерелина-Депо

Действие уколов подавляет работу гипофиза, не дает образовываться фолликулам, что приводит репродуктивную систему к состоянию, схожему с климаксом. Восстановление месячных после терапии индивидуально, возможно наступление через 30-35 суток с момента последнего укола или дольше. Первый цикл после отмены препарата не будет сопровождаться овуляцией, потому что яичникам на реабилитацию требуется больше двух недель. Если месячные не наступают в течение 4-6 месяцев после отмены медикамента, лучше обратиться к врачу.

Первая менструация после Бусерелина отличается сниженной обильностью из-за недостаточного развития эндометрия. Она проходит безболезненно, признаки ПМС (предменструального синдрома) отмечаются слабо. Продолжительность месячных составляет примерно 3-7 дней. Если менструация сохраняет обильность, как до начала лечения, есть риск сохранения очагов эндометриоза, а при тянущей боли в боку высока вероятность развития кисты яичника.

Для мужчин

Особые указания по применению Бусерелина Депо для мужчин включают тот факт, что для предотвращения появления возможных побочных реакций в первую фазу действия препарата требуется прием антиандрогенов. Это производится за две недели до первой инъекции медикамента и в течение двух недель после нее. Все время применения уколов необходимо тщательное наблюдение у врачей.

При беременности

По отзывам и согласно инструкции, применение Бусерелина при беременности в период лактации запрещено. Это связано с гормональным действием препарата и отрицательным влиянием на развитие плода. При грудном вскармливании медикамент проникает в грудное молоко, поэтому может попасть в организм новорожденного и привести к негативным последствиям.

Бусерелин-Депо в уколах - курс лечения препаратом, механизм действия, противопоказания и цена

В детском возрасте

Запрещено применять медикамент в детском возрасте ввиду действия гормонального препарата на функцию гипофиза. Кроме того, медикамент применяется у взрослых людей со сформированной половой системой, чего нет у детей. Прием лекарственного средства способен вызвать негативные последствия, вплоть до задержки полового развития и патологии половых органов.

Бусерелин-Депо в уколах - курс лечения препаратом, механизм действия, противопоказания и цена

Бусерелин и алкоголь

Врачи не рекомендуют сочетать Бусерелин с приемом алкоголя. Сочетание с этанолом приводит к снижению эффективности лекарства, усилению выраженности его побочных действий. На фоне приема спиртосодержащих напитков ухудшается работа сердечно-сосудистой и эндокринной систем, снижается эффективность функций органов чувств, человек может плохо себя чувствовать.

Бусерелин-Депо в уколах - курс лечения препаратом, механизм действия, противопоказания и цена

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Бусерелина Депо содержится информация о его возможном лекарственном взаимодействии с прочими медикаментами:

  • препараты с половыми гормонами (при режиме индукции овуляции) приводят к возникновению синдрома гиперстимуляции яичников;
  • снижает эффективность гипогликемических средств у пациентов, страдающих от сахарного диабета.

Побочные действия

На фоне приема препарата возможно развитие следующих побочных действий со стороны разных систем и органов:

  • крапивница, покраснение кожи, ангионевротический отек;
  • частая смена настроения, нарушения сна, головные боли, депрессия;
  • деминерализация костей, остеопороз;
  • потливость, снижение либидо, менструальноподобное кровотечение;
  • дисептические расстройства;
  • обострение заболевания у мужчин, гинекомастия, приливы крови к лицу, снижение потенции, задержка мочеиспускания;
  • отеки век, лица, ног, мышечная слабость, усиление боли в костях;
  • непроходимость мочеточников, сдавливание спинного мозга, тромбоэмболия легочной артерии.

Бусерелин-Депо в уколах - курс лечения препаратом, механизм действия, противопоказания и цена

Передозировка

На сегодняшний день не зафиксировано случаев передозировки медикаментом. Такие ситуации маловероятны, потому что уколы вводятся однократно в периоды каждые четыре недели. За это время препарат накапливается, но не приводит к системным изменениям органов и тканей. Если делать уколы у специалиста, исключен риск введения большей дозы, чем требуется.

Противопоказания

Основными противопоказаниями, запрещающим использовать препарат по назначению, являются беременность, лактация, детский и подростковый возраст, повышенная чувствительность к компонентам. С осторожностью используется медикамент при депрессии, нарушении функции яичников, печени и почек, при сочетании с некоторыми другими лекарственными средствами.

Бусерелин-Депо в уколах - курс лечения препаратом, механизм действия, противопоказания и цена

Условия продажи и хранения

Купить препарат можно только по рецепту. Хранится медикамент в темном недоступном для детей месте при температуре 8-25 градусов. Срок годности лиофилизата составляет три года, растворителя – пять лет.

Аналоги

Прямые или косвенные аналоги Бусерелина похожи с ним по активно действующим веществам состава или проявляемому терапевтическому действию. Популярными препаратами-заменителями рассматриваемого медикамента являются следующие в виде готовых суспензий или требующих приготовления растворов для инъекций:

  • Декапептил;
  • Декапептил депо;
  • Диферелин;
  • Золадекс;
  • Люкрин депо;
  • Элигард.

Бусерелин-Депо в уколах - курс лечения препаратом, механизм действия, противопоказания и цена

Цена на Бусерелин-Депо

Купить Бусерелин-Депо можно в аптеках или через интернет-площадки по ценам, которые зависят от уровня торговой наценки. По Москве и Санкт-Петербургу стоимость одного флакона для приготовления суспензии указана в полях таблицы:

Наименование аптеки

Цена за пачку препарата, в рублях

Пилюли.ру

3899

WER.RU

3550

ЗдравЗона

3897

Аптека ИФК

4345

Еврофарм

4263

Диалог

3559

Витамин

4185

Видео

Отзывы

Маргарита, 49 лет

В прошлом году мне вырезали миому матки. Это неприятное образование, но оно доброкачественное, поэтому процедура удаления прошла успешно. Перед вмешательством мне кололи уколы Бусерелин Депо. Я запомнила их, потому что они останавливали месячные, а потом я долго восстанавливалась, но это было необходимо для успешного проведения операции.

Георгий, 52 года

У меня гормонозависимый рак предстательной железы. Врач сказал, что химиотерапия не понадобится, нужно просто сделать фармакологическую кастрацию уколами Бусерелин. Я долго думал над этим предложением, но в конце согласился. Лучше я буду жить дальше и наслаждаться жизню, чем умру так рано. Уколы пока делаю второй месяц, ощущения не изменились.

Валентина, 38 лет

Три года назад у меня обнаружили эндометриоз, все болело, постоянно шла кровь по типу менструации. Я обратилась к доктору за помощью, тот изучил анализы и выписал инъекции Бусерелина. Меня предупредили, что месячные исчезнут, а потом вернутся вновь. Лечение прошло успешно, через полгода я забыла о проблеме. Менструации вернулись через два месяца.

Наталья, 34 года

Я безуспешно пыталась забеременеть, но никак не удавалось. В отчаянии мы с мужем решили попробовать ЭКО. Доктора предупредили, что процедура долгая и с первого раза беременность может не наступить. Я сдала анализы, мне стали делать уколы Бусерелина, а потом стимулировать овуляцию. С первой попытки забеременеть никак не удавалось, со второго раза получилось. Сейчас мы воспитываем маленькую дочь.Очень рада этому, не надеялась на медикаментозную терапию.

Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Источник

medic-online.net

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бусерелин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бусерелина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бусерелина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эндометриоза, миомы матки и бесплодия у женщин, в том числе при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

 

Бусерелин — синтетический аналог природного ГнРГ. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.

 

Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.

 

Состав

 

Бусерелина ацетат + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

После подкожного введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.

 

При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

 

Показания

 

Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:

  • эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  • миома матки;
  • гиперпластические процессы эндометрия;
  • лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения);
  • гормонозависимый рак предстательной железы;
  • рак молочной железы.

 

Формы выпуска

 

Спрей назальный дозированный (Бусерелин Депо).

 

Лиофилизат для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для внутримышечного и подкожного введения 3,75 мг (уколы в ампулах для инъекций) (Бусерелин Лонг ФС).

 

Инструкция по применению и схема приема

 

Спрей назальный

 

При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг в сутки. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза в сутки через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла, вводят непрерывно на протяжении всего курса лечения. Курс лечения — 4-6 месяцев.

 

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат вводят интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3-4 раза в сутки через равные промежутки времени. Суточная доза 900-1200 мкг. Бусерелин назначают в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. Через 14-17 дней при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50% от исходного уровня, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови. При необходимости может проводиться коррекция дозы Бусерелина.

 

Ампулы Бусерелин Депо

 

При гормонозависимом раке предстательной железы — 3.75 мг внутримышечно каждые 4 недели.

 

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия — 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — 4-6 месяцев.

 

При лечении миомы матки — 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев.

 

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения — 3.75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина Депо), при отсутствии кист в яичниках (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

 

Правила приготовления суспензии и введения препарата

 

Препарат вводят только внутримышечно. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

 

Флакон с Бусерелином Депо следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, нужно добиться того, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

 

Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1.2 × 50 мм) для забора растворителя.

 

Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.

 

Следует снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.

 

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

 

После того как остатков сухого лиофилизата не осталось, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

 

Нужно быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

 

Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0.8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.

 

Суспензию Бусерелина Депо следует вводить немедленно после приготовления.

 

При помощи спиртового тампона нужно продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, ее заменяют другой иглой такого же диаметра.

 

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • нервозность;
  • усталость;
  • нарушение сна;
  • сонливость;
  • снижение памяти и способности к концентрации внимания;
  • эмоциональная лабильность;
  • развитие депрессии или ухудшение ее течения;
  • шум в ушах;
  • нарушение слуха и зрения (неясное видение);
  • чувство давления на глазное яблоко;
  • «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки;
  • повышенное потоотделение;
  • сухость влагалища;
  • снижение либидо;
  • боли внизу живота;
  • деминерализация костей;
  • менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения);
  • сердцебиение;
  • повышение АД (у больных с артериальной гипертензией);
  • крапивница;
  • кожный зуд;
  • гиперемия кожи;
  • бронхоспазм;
  • анафилактический и/или анафилактоидный шок;
  • ангионевротический отек;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • запор;
  • нарушение аппетита;
  • увеличение или уменьшение массы тела;
  • гипергликемия;
  • изменения в липидном спектре;
  • тромбоцитопения или лейкопения;
  • носовые кровотечения;
  • тромбоэмболия легочной артерии;
  • отеки в области лодыжек и стоп;
  • ослабление или усиление роста волос на голове и на теле;
  • боли в спине, суставах;
  • раздражение слизистой оболочки носа;
  • сухость и боль в носу.

 

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

 

Особые указания

 

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.

 

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

 

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

 

Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.

 

У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.

 

Учитывая интраназальный (спрей в нос) способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда — носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

 

Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

 

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

 

Менструальный цикл и восстановление месячных наблюдается в течение 1-2 месяца после окончания приема препарата Бусерелин. В эти же сроки можно начинать планировать беременность.

 

В случае употребления алкоголя совместно с препаратом Бусерелин посоветуйтесь со своим лечащим врачом.

 

Для лечения рака предстательной железы не следует назначать больным после орхиэктомии. В начале лечения рака предстательной железы возможно обострение заболевания (обычно менее 10 дней), связанное с первоначальным транзиторным повышением концентрации андрогенов в крови («феномен вспышки»). При этом возможны сильная боль в костях или в месте локализации опухоли, обострение симптомов (в т.ч. дизурия). Усиление неврологических нарушений у больных с метастазами в позвоночник может привести к временной слабости и парестезии в нижних конечностях. Следует предупредить пациента о необходимости продолжения терапии, несмотря на побочные эффекты, которые в ходе дальнейшего лечения уменьшаются или исчезают.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Одновременное применение Бусерелина с другими препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

 

При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

 

Аналоги лекарственного препарата Бусерелин

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Бусерелин ФСинтез;
  • Бусерелин депо;
  • Бусерелин лонг ФС;
  • Бусерелина ацетат;
  • Супрефакт;
  • Супрефакт депо.

instrukciya-otzyvy.ru

Лиофилизат Бусерелин-депо состав

Состав на один флакон:
Активное вещество: бусерелина ацетата 3,93 мг в пересчете на бусерелин 3,75 мг Вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер — 200 мг, Маннитол — 85 мг, кармеллоза натрия — 30 мг, полисорбат-80 — 2 мг.

Описание: Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель в ампуле: Маннит раствор для инъекций 0,8 %

Состав на 1 ампулу:
Маннитола -16,0 мг, Воды для инъекций — до 2 мл

Описание: Прозрачный бесцветный раствор

Восстановленная суспензия: Взбалтывают содержимое флакона до получения гомогенной суспензии белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 минут. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить через иглу № 0804.

Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата:  Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог.

Код АТХ: L02AE01

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.

Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика
Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Бусерелин-депо показания для применения

  • Гормонозависимый рак предстательной железы;
  • Рак молочной железы;
  • Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  • Миома матки;
  • Гиперпластические процессы эндометрия;
  • Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Бусерелин-депо противопоказания для применения

  • Беременность;
  • Период кормления грудью;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лиофилизат Бусерелин-депо: дозировка и способ применения

При гормонозависимом раке предстательной железы — 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели;

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия — 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — 4 — 6 мес.;

При лечении миомы матки — 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев;

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) -3,75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 — 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции.

После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного уровня (обычно определяется через 12 -15 дней после инъекции Бусерелина — депо), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

  • Препарат вводится только внутримышечно.
  • Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.
  • Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
  • Флакон с Бусерелином-депо держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
  • Вскройте шприц, присоедините к нему иглу с розовым павильоном (1,2 х 50 мм) для забора растворителя.
  • Вскройте ампулу и наберите в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установите шприц на дозу 2 мл.
  • Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Введите иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
  • Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 — 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.
  • После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение, 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.
  • Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опускают вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
  • Сразу замените иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8 х 40 мм), аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
  • Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно после приготовления.
  • При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, заменяют ее другой иглой такого же диаметра.

Меры предосторожности при применении

У женщин
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом «Бусерелин-депо» должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекра-тить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

У мужчин
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелина — депо и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Бусерелин-депо побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

У женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко — менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака предстательной железы — в течение первых 2 — 3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны «приливы», усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, «почечные» отеки — отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях.

В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) -тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препаратом «Бусерелин-депо» не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение препарата «Бусерелин-депо» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особенности медицинского применения препарата беременными женщинами и женщинами в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска:
По 320,93 мг лиофилизата, содержащего 3,75 мг бусерелина во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл. Флаконы герметично укупоривают пробками из резины и колпачками алюминиево-пластиковыми. По 2 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла, имеющие кольцо натяжения или точку разлома.

В контурную ячейковую упаковку помещают:
1 флакон с препаратом;

1 ампула с растворителем;

1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл;

1 стерильная игла для инъекций, размером 0,8 мм х 40 мм, с павильоном зеленого цвета в комплекте со шприцом;

1 стерильная игла для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм, с павильоном розового цвета;

2 спиртовых тампона.

1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок комплекта вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Cпециальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата
Флакон с препаратом, шприц и иглы уничтожают отдельно.

Срок годности:
Лиофилизат — 3 года.
Растворитель — 5 лет
Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска:
Отпускают по рецепту.

Производитель лиофилизата:
1. ООО «Компания «ДЕКО»
Юридический адрес: Россия, 129344, г. Москва, ул. Енисейская, д. 3, корп. 4

Адрес производства: Россия, 171130, Тверская обл., Вышневолоцкий район, п. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6А

или

2. ООО«Диамед»
Юридический адрес: Россия, 123182, г. Москва, ул. Живописная, д.46, строение 8
Адрес производства: Россия, 123182, г. Москва, ул. Живописная, д. 46, строение 8

Производитель растворителя (Маннит раствор для инъекций 0,8%)
1. ООО «Компания «ДЕКО»
Юридический адрес: Россия, 129,344, г. Москва, ул. Енисейская, д. 3, корп. 4

Адрес производства: Россия, 171130, Тверская обл., Вышневолоцкий район, п. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6А

Упаковщик (вторичная упаковка)
1. ООО «Компания «ДЕКО»
Юридический адрес: Россия, 129344, г. Москва, ул. Енисейская, д. 3, корп. 4

Адрес производства: Россия, 171130, Тверская обл., Вышневолоцкий район, п. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6А

или

2. ООО «Диамед»
Юридический адрес: Россия, 123182, г. Москва, ул. Живописная, д.46, строение 8
Адрес производства: Россия, 123182, г. Москва, ул. Живописная, д. 46, строение 8

или

3. ООО «Фарм-Синтез»
Юридический адрес: Россия, 249010, Калужская обл., г. Боровск, ул. Московская, Д. 30

Адрес производства: Россия, 249010, Калужская обл., г. Боровск, ул. Московская, д. 30,  помещение 4

ОРГАНИЗАЦИЯ ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ:
ЗАО «фарм-Синтез»

Юридический адрес: Россия, 111024, г, Москва, Кабельная 2-ая улица, д. 2, стр. 9
Адрес: Россия, 115419, г. Москва, 2-ой Рощинский проезд, д. 8
Тел: (495) 796-94-33, факс: (495) 796-94-34
e-mail: info@pharm-sintez.ru
www.pharm-sintez.ru

Лиофилизат Бусерелин-депо 3,75 мг аннотация (инструкция по применению) в фотографиях

 

 

 

 

pro-tabletki.ru

Бусерелин депо

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.