При патологиях месячных, раковых опухолях молочных желез у женщин и предстательной у мужчин используются уколы Бусерелин-Депо. Они представляют собой лиофилизированный порошок с растворителем для изготовления суспензии, которая вводится внутримышечно для нормализации гормонального фона. Препарат является аналогом гонадотропного гормона, поэтому следует ознакомиться с его инструкцией по применению, чтобы не столкнуться с негативными реакциями организма.

Препарат Бусерелин-Депо

Согласно фармакологической классификации, препарат относится к группе противоопухолевых и антиандрогенных средств. Это аналог гонадотропина-рилизинга гормона в депо-форме, выпускается в виде порошка для приготовления раствора, чтобы сделать последующие инъекции. Известен аналогичный препарат – Бусерелин в форме назального спрея, используемого врачами перед операциями.

Чем отличается Бусерелин-Депо от Бусерелина-Лонг

Аналогом Бусерелина Депо является Бусерелин Лонг, который отличается от оригинального препарата концентрацией активного вещества (его меньше – 2,1 против 3,93 мг/мл) и производителем. В составе препарата с приставкой Лонг используются закупленные на других фабриках компоненты, что делает его дороже, плюс он дольше задерживается в организме и имеет другие дозировки для применения.


Препарат Бусерелин-Лонг в упаковке

Состав и форма выпуска

Бусерелин-Депо выпускается в форме лиофилизата для приготовления гомогенной бело-желтоватой суспензии для дальнейших внутримышечных инъекций. Состав лекарства указан в таблице:


Порошок

Растворитель

Описание

Белый или светло-желтоватый

Бесцветная прозрачная жидкость

Концентрация бусерелина ацетата, мг на 1 флакон

3,93

не содержит

Состав

Полисорбат, сополимер молочной и гликолевой кислот, кармеллоза натрия, маннитол

Раствор маннита

Упаковка

Стеклянные флаконы темного цвета со шприцем, двумя иглами и спиртовыми тампонами

Ампула 2 мл

Комплект для инъекций Бусерелин-Депо

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противоопухолевый препарат является синтетическим аналогом гормона гонадотропина. В организме активный компонент бусерелина ацетат соединяется с рецепторами клеток передней доли гипофиза, что вызывает краткосрочное увеличение уровня половых гормонов в крови. Через две недели применения препарата появляется блокада гонадотропной функции гипофиза. Это приводит к подавлению выработки половых гормонов, снижению концентрации эстрогена в плазме крови до постклимактерических значений и женщин и уровня тестостерона до посткастрационного периода у мужчин.

При непрерывном лечении медикаментом в течение 14-21 дней концентрация тестостерона уменьшается до состояния, схожего с состоянием орхиэктомии, поэтому говорят, что наступает фармакологическая кастрация. Медикамент обладает высокой биодоступностью, максимума концентрации достигает через 2-3 часа после введения и сохраняется в течение месяца.

Показания к применению

В инструкции по применению сказано о следующих показаниях к использованию медикамента:


  • рак молочной железы;
  • гормонозависимый рак предстательной железы;
  • миома матки;
  • предоперационный и послеоперационный периоды эндометриоза;
  • гиперпластические процессы в эндометрии;
  • лечение бесплодия в рамках программы экстракорпорального оплодотворения (методом ЭКО).

Стадии рака предстательной железы

Инструкция по применению Бусерелин-Депо

Только внутримышечно делают уколы. Суспензию для инъекции готовят перед вводом с помощью растворителя. Это должен делать только специально обученный медицинский персонал. Инструкция по приготовлению раствора:

  • флакон держат вертикально, легко постукивают, чтобы весь порошок скопился на дне;
  • вскрывают шприц, присоединяют иглу с розовым павильоном для забора растворителя;

  • вскрывают ампулу, набирают шприцом ее содержимое, устанавливают на дозу 2 мл;
  • снимают крышку флакона с лиофилизатом, дезинфицируют пробку тампоном, вводят иглу через центр;
  • вводят растворитель по стенке флакона, вынимают шприц;
  • флакон держат вертикально 3-5 минут, чтобы растворитель полностью пропитал лиофилизат, образовалась суспензия;
  • не переворачивая флакон, собирают остатки сухого порошка на стенках и дне, если они есть – оставляют еще на 3-5 минут;
  • осторожно перемешивают содержимое флакона круговыми движениями в течение минуту, запрещено встряхивать и переворачивать флакон во избежание выпадения хлопьев, что ведет к непригодности суспензии;
  • быстро вставляют иглу, ее срез опускают вниз и набирают суспензию из флакона под углом 45 градусов;
  • иглу заменяют на экземпляр с зеленым павильоном, переворачивают шприц, выпускают воздух.

Полученная суспензия Бусерелина Депо используется сразу после приготовления – спиртовым тампоном дезинфицируется место инъекции. Игла вводится глубоко в ягодичную мышцу, поршень шприца слегка оттягивается назад для проверки отсутствия повреждений сосудов. Суспензия вводится медленно с постоянным нажимом. При гормонозависимом раке предстательной железы вводят 3,75 мг каждые четыре недели.

При проведении программы ЭКО для лечения бесплодия вводят по 3,75 мг Бусерелина однократно на второй и 21-24 дни менструального цикла (фолликулиновая и лютеиновая фазы). После блокады функции гипофиза, определенной через 12-15 дней после инъекции с подтверждением снижения эстрогенов вдвое, при отсутствии кист и не более 5-миллиметровой толщине эндометрия назначается стимуляция суперовуляции. Это делается гонадотропными гормонами под контролем концентрации эстрадиола в крови и с использованием ультразвукового мониторинга (УЗИ).


При миоме матки

Для терапии миомы матки Бусерелин-Депо вводится по 3,75 мг внутримышечно каждые четыре недели. По отзывам врачей, лучше делать уколы в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией по удалению новообразования составляет три месяца, во всех остальных случаях – полгода. Точный курс терапии определяет лечащий доктор.

Виды миомы матки

Бусерелин-Депо при эндометриозе

При терапии эндометриоза (отслоение внутреннего слоя, выстилающего полость матки) или для устранения патологических гиперпластических процессов эндометрия внутримышечно однократно вводится 3,75 мг препарата каждые четыре недели. Лечение лучше проводить в первые пять дней менструального цикла. Длительность терапии составляет примерно 4-6 месяцев.

Эндометриоз матки

Особые указания


В инструкции по применению к Бусерелину Депо указано на его особые указания, отличающиеся для мужчин и женщин. Общей мерой предосторожности следует назвать то, что при назначении препарата нежелательно управлять транспортом и опасными механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку медикамент снижает скорость психомоторных реакций.

Для женщин

Пациенткам с любой формой депрессии следует наблюдаться у врача в течение всей терапии Бусерелином Депо. Индукция овуляции проходит под строгим медицинским контролем, в начальной стадии лечения медикаментом возможно развитие кисты яичника. Перед началом терапии препаратом следует исключить беременность, прекратить прием гормональных контрацептивов, в первые два месяца применять негормональные методы контрацепции.

Месячные после Бусерелина-Депо

Действие уколов подавляет работу гипофиза, не дает образовываться фолликулам, что приводит репродуктивную систему к состоянию, схожему с климаксом. Восстановление месячных после терапии индивидуально, возможно наступление через 30-35 суток с момента последнего укола или дольше. Первый цикл после отмены препарата не будет сопровождаться овуляцией, потому что яичникам на реабилитацию требуется больше двух недель. Если месячные не наступают в течение 4-6 месяцев после отмены медикамента, лучше обратиться к врачу.


Первая менструация после Бусерелина отличается сниженной обильностью из-за недостаточного развития эндометрия. Она проходит безболезненно, признаки ПМС (предменструального синдрома) отмечаются слабо. Продолжительность месячных составляет примерно 3-7 дней. Если менструация сохраняет обильность, как до начала лечения, есть риск сохранения очагов эндометриоза, а при тянущей боли в боку высока вероятность развития кисты яичника.

Для мужчин

Особые указания по применению Бусерелина Депо для мужчин включают тот факт, что для предотвращения появления возможных побочных реакций в первую фазу действия препарата требуется прием антиандрогенов. Это производится за две недели до первой инъекции медикамента и в течение двух недель после нее. Все время применения уколов необходимо тщательное наблюдение у врачей.

При беременности

По отзывам и согласно инструкции, применение Бусерелина при беременности в период лактации запрещено. Это связано с гормональным действием препарата и отрицательным влиянием на развитие плода. При грудном вскармливании медикамент проникает в грудное молоко, поэтому может попасть в организм новорожденного и привести к негативным последствиям.

Беременная женщина

В детском возрасте


Запрещено применять медикамент в детском возрасте ввиду действия гормонального препарата на функцию гипофиза. Кроме того, медикамент применяется у взрослых людей со сформированной половой системой, чего нет у детей. Прием лекарственного средства способен вызвать негативные последствия, вплоть до задержки полового развития и патологии половых органов.

Дети

Бусерелин и алкоголь

Врачи не рекомендуют сочетать Бусерелин с приемом алкоголя. Сочетание с этанолом приводит к снижению эффективности лекарства, усилению выраженности его побочных действий. На фоне приема спиртосодержащих напитков ухудшается работа сердечно-сосудистой и эндокринной систем, снижается эффективность функций органов чувств, человек может плохо себя чувствовать.

Запрет на алкоголь

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Бусерелина Депо содержится информация о его возможном лекарственном взаимодействии с прочими медикаментами:


  • препараты с половыми гормонами (при режиме индукции овуляции) приводят к возникновению синдрома гиперстимуляции яичников;
  • снижает эффективность гипогликемических средств у пациентов, страдающих от сахарного диабета.

Побочные действия

На фоне приема препарата возможно развитие следующих побочных действий со стороны разных систем и органов:

  • крапивница, покраснение кожи, ангионевротический отек;
  • частая смена настроения, нарушения сна, головные боли, депрессия;
  • деминерализация костей, остеопороз;
  • потливость, снижение либидо, менструальноподобное кровотечение;
  • дисептические расстройства;
  • обострение заболевания у мужчин, гинекомастия, приливы крови к лицу, снижение потенции, задержка мочеиспускания;
  • отеки век, лица, ног, мышечная слабость, усиление боли в костях;
  • непроходимость мочеточников, сдавливание спинного мозга, тромбоэмболия легочной артерии.

Крапивница на коже человека

Передозировка


На сегодняшний день не зафиксировано случаев передозировки медикаментом. Такие ситуации маловероятны, потому что уколы вводятся однократно в периоды каждые четыре недели. За это время препарат накапливается, но не приводит к системным изменениям органов и тканей. Если делать уколы у специалиста, исключен риск введения большей дозы, чем требуется.

Противопоказания

Основными противопоказаниями, запрещающим использовать препарат по назначению, являются беременность, лактация, детский и подростковый возраст, повышенная чувствительность к компонентам. С осторожностью используется медикамент при депрессии, нарушении функции яичников, печени и почек, при сочетании с некоторыми другими лекарственными средствами.

Девушка кормит ребенка грудью

Условия продажи и хранения

Купить препарат можно только по рецепту. Хранится медикамент в темном недоступном для детей месте при температуре 8-25 градусов. Срок годности лиофилизата составляет три года, растворителя – пять лет.

Аналоги

Прямые или косвенные аналоги Бусерелина похожи с ним по активно действующим веществам состава или проявляемому терапевтическому действию. Популярными препаратами-заменителями рассматриваемого медикамента являются следующие в виде готовых суспензий или требующих приготовления растворов для инъекций:

  • Декапептил;
  • Декапептил депо;
  • Диферелин;
  • Золадекс;
  • Люкрин депо;
  • Элигард.

Лекарство Декапептил

Цена на Бусерелин-Депо

Купить Бусерелин-Депо можно в аптеках или через интернет-площадки по ценам, которые зависят от уровня торговой наценки. По Москве и Санкт-Петербургу стоимость одного флакона для приготовления суспензии указана в полях таблицы:

Наименование аптеки

Цена за пачку препарата, в рублях

Пилюли.ру

3899

WER.RU

3550

ЗдравЗона

3897

Аптека ИФК

4345

Еврофарм

4263

Диалог

3559

Витамин

4185

Видео

Отзывы

Маргарита, 49 лет

В прошлом году мне вырезали миому матки. Это неприятное образование, но оно доброкачественное, поэтому процедура удаления прошла успешно. Перед вмешательством мне кололи уколы Бусерелин Депо. Я запомнила их, потому что они останавливали месячные, а потом я долго восстанавливалась, но это было необходимо для успешного проведения операции.

Георгий, 52 года

У меня гормонозависимый рак предстательной железы. Врач сказал, что химиотерапия не понадобится, нужно просто сделать фармакологическую кастрацию уколами Бусерелин. Я долго думал над этим предложением, но в конце согласился. Лучше я буду жить дальше и наслаждаться жизню, чем умру так рано. Уколы пока делаю второй месяц, ощущения не изменились.

Валентина, 38 лет

Три года назад у меня обнаружили эндометриоз, все болело, постоянно шла кровь по типу менструации. Я обратилась к доктору за помощью, тот изучил анализы и выписал инъекции Бусерелина. Меня предупредили, что месячные исчезнут, а потом вернутся вновь. Лечение прошло успешно, через полгода я забыла о проблеме. Менструации вернулись через два месяца.

Наталья, 34 года

Я безуспешно пыталась забеременеть, но никак не удавалось. В отчаянии мы с мужем решили попробовать ЭКО. Доктора предупредили, что процедура долгая и с первого раза беременность может не наступить. Я сдала анализы, мне стали делать уколы Бусерелина, а потом стимулировать овуляцию. С первой попытки забеременеть никак не удавалось, со второго раза получилось. Сейчас мы воспитываем маленькую дочь.Очень рада этому, не надеялась на медикаментозную терапию.

sovets.net

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бусерелин-лонг – лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) введения пролонгированного действия (по 3,75 мг во флаконах, 1 флакон в комплекте с растворителем в картонной пачке).

Состав препарата:

  • активное вещество: бусерелин – 3,75 мг;
  • вспомогательные компоненты: dl-молочной и гликолевой кислот сополимер – 200 мг, D-маннитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат-80 – 2 мг.

Растворитель: 0,8% раствор маннита в 1 мл воды для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бусерелин-лонг – противоопухолевое средство, аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Механизм его действия обусловлен способностью вызывать кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови вследствие конкурентного связывания с клеточными рецепторами, расположенными в передней доле гипофиза.

При применении препарата в терапевтических дозах в течение 12-14 дней происходит блокирование гонадотропной гипофизарной функции.

Бусерелин понижает производство тестостерона, фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона.

У женщин концентрация эстрадиола достигает значений, свойственных постклимактерическому периоду. Содержание тестостерона у мужчин снижается до значений, отмечаемых в посткастрационном периоде.

Фармакокинетика

Биодоступность после внутримышечной инъекции высокая.

TCmax (время достижения максимальной концентрации вещества в плазме) после введения одной дозы (3,75 мг) – примерно 2-3 часа.

Показания к применению

  • рак молочной железы;
  • эндометриоз (перед и после оперативного вмешательства);
  • миома матки;
  • гиперпластические процессы эндометрия;
  • бесплодие – в рамках проведения программы ЭКО (экстракорпорального оплодотворения);
  • гормонозависимый рак предстательной железы.

Противопоказания

Согласно инструкции, Бусерелин-лонг противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью, а также всем пациентам в случае повышенной чувствительности к любому компоненту препарата.

Инструкция по применению Бусерелин-лонг: способ и дозировка

Бусерелин-лонг вводят внутримышечно.

Из лиофилизата прямо перед введением готовят суспензию для инъекций, используя прилагаемый в комплекте растворитель.

Рекомендуемое дозирование по показаниям:

  • гормонозависимый рак предстательной железы: по 1 дозе (3,75 мг) 1 раз в 4 недели;
  • эндометриоз и гиперпластические процессы эндометрия: по 1 дозе каждые 4 недели, лечение начинают в любой из первых 5 дней менструального цикла, курс терапии – от 4 до 6 месяцев;
  • миома матки: по 1 дозе 1 раз в 4 недели, лечение начинают в любой из первых 5 дней менструального цикла, перед хирургическим вмешательством препарат применяют в течение 3 месяцев, в остальных случаях – 6 месяцев;
  • бесплодие (лечение в рамках ЭКО): 1 дозу вводят в начале фолликулярной или в середине лютеиновой фазы (соответственно на 2 или 21–24 день) менструального цикла, предшествующего стимуляции овуляции. После достижения блокады гипофизарной функции, что подтверждается исследованием концентрации эстрогенов в сыворотке крови (этот показатель должен быть минимум на 50% меньше от исходного уровня), обычно через 12–15 дней после введения Бусерелин-лонг, при условии отсутствия кист яичника (устанавливается с помощью ультразвукового исследования) и толщине эндометрия не больше 5 мм начинают осуществлять стимуляцию суперовуляции с помощью гонадотропных гормонов (под контролем ультразвука и уровня эстрадиола в сыворотке крови).

Побочные действия

Реакции, возможные у пациентов обоих полов:

  • со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, частая смена настроения, депрессия;
  • со стороны костно-мышечной системы: в случае длительного лечения – деминерализация костей, которая может привести к развитию остеопороза;
  • аллергические реакции: гиперемия кожи, крапивница; редко – отек Квинке;
  • прочие: в отдельных случаях – диспепсические нарушения, тромбоэмболия легочной артерии (связь их развития с применением бусерелина не установлена).

У женщин, кроме того, возможны следующие нежелательные явления: потливость, боли внизу живота, сухость слизистой оболочки влагалища, изменение либидо; редко (в течение первых недель лечения) – менструальноподобное кровотечение.

У мужчин при лечении рака предстательной железы в первые 2-3 недели после первого введения препарата, кроме того, возможны следующие побочные эффекты: обострение и прогрессирование основного заболевания (вследствие стимулирования синтеза гонадотропинов и соответственно тестостерона), усиленное потоотделение, приливы, гинекомастия, снижение потенции, мышечная слабость в нижних конечностях, почечные отеки (отеки ног, век и лица), задержка мочеиспускания, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, временное усиление боли в костях (устраняется проведением симптоматической терапии); в отдельных случаях – непроходимость мочеточников и сдавление спинного мозга.

Передозировка

О случаях передозировки Бусерелин-лонг до настоящего времени не сообщалось.

Особые указания

Женщинам до начала лечения следует исключить беременность, отменить гормональные контрацептивы в случае их применения и заменить их другим надежным (негормональным) методом контрацепции.

Индукция овуляции должна проводиться в больничных условиях под строгим контролем врача.

В начале применения препарата есть вероятность образования кисты яичника.

После отмены Бусерелин-лонг функция яичников восстанавливается. Менструация возобновляется обычно спустя 3 месяца.

Мужчинам для профилактики побочных эффектов рекомендуется назначать антиандрогены: в течение 2 недель до и 2 недель после первого введения бусерелина.

Пациенты с любыми формами депрессии во время терапии должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Во время лечения следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая вероятность развития в процессе терапии нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, пациентам стоит соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении работ, требующих внимания и повышенной скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

Женщинам в период беременности и кормления грудью применение Бусерелин-лонг противопоказано.

Применение в детском возрасте

Достоверные сведения о применении препарата в детском возрасте отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Бусерелин при сочетанном применении может уменьшать выраженность эффекта гипогликемических препаратов.

При одновременном назначении средств, содержащих половые гормоны (к примеру, в рамках терапии, направленной на индукцию овуляции), возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников.

Аналоги

Аналогами Бусерелин-лонг являются Бусерелин и Бусерелин-депо.

Аналоги по механизму действия – Диферелин, Золадекс, Декапептил, Люкрин, Элигард.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 2 года.

Условия хранения – сухое, защищенное от света, недоступное для детей место, температура – до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бусерелин-лонг

Врачи в отзывах о Бусерелин-лонг высказываются преимущественно положительно. По их мнению, средство особенно эффективно при лечении бесплодия в рамках проведения программы ЭКО. Однако практически все пациенты отмечают частое развитие побочных эффектов, наиболее распространенными из которых являются перепады настроения, депрессия, снижение либидо, приливы и кровотечения.

Цена на Бусерелин-лонг в аптеках

Цена на Бусерелин-лонг составляет 3400–4100 руб. за 1 флакон.

www.neboleem.net

Лиофилизат Бусерелин-лонг ФС состав

Состав на один флакон:
Активное вещество: Бусерелина ацетат — 3,93 мг, в пересчете на бусерелин — 3,75 мг Вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер — 200 мг, D-маннитол — 85 мг, кармеллоза натрия — 30 мг, полисорбат-80 — 2 мг

Описание: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель в ампуле: маннит, раствор 0,8 %

Состав на 1 мл: D-маннитол — 8,0 мг, вода для инъекций — до 1,0 мл

Описание: прозрачная бесцветная жидкость

Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата: противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог.

КодАТХ: L02АЕ01

Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).

В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы.

Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика
Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Бусерелин-лонг ФС показания для применения

  • Гормонозависимый рак предстательной железы;
  • Рак молочной железы;
  • Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  • Миома матки;
  • Гиперпластические процессы эндометрия;
  • Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

Бусерелин-лонг ФС противопоказания для применения

  • Беременность;
  • Период лактации;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

Лиофилизат Бусерелин-лонг ФС: дозировка и способ применения

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения — 4 — 6 месяцев.

При лечении миомы матки Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 — 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции.

После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного значения (обычно определяется через 12 — 15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ФС), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

  • Препарат вводится только внутримышечно
  • Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.
  • Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
  • Флакон с Бусерелин-лонг ФС держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
  • Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя.
  • Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.
  • Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
  • Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно наЗ — 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания.
  • После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.
  • Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон, Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
  • Суспензию Бусерелин-лонг ФС вводите немедленно после приготовления.
  • При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда.Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.
  • При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Бусерелин-лонг ФС побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротическии отек.

Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

У женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко — менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака предстательной железы — в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастию, возможны «приливы», усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует отмены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, «почечные отеки» — отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях.

В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) -тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение препарата «Бусерелин-лонг ФС» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особые указания
У женщин
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.

У мужчин
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелин-лонг ФС и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска:
Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл. По 2 мл растворителя (маннит раствор для инъекций 0,8 %) в ампуле нейтрального стекла.

В контурную ячейковую упаковку помещают:
1 флакон с препаратом;
1 ампулу с растворителем;
1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл;
1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм х 40 мм;
1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм;
1 нож для вскрытия ампул или 1 скарификатор;
2 спиртовые салфетки.

При упаковке растворителя в импортные ампулы, имеющие кольца для вскрытия, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:
Лиофилизат — 2 года.
Растворитель — 3 года.
Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска:
Отпускают по рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ:
ЗАО «Ф-Синтез», Россия

Юридический адрес: РФ, 143422, Московская область,
Красногорский район, Петрово-Дальнее с.
Тел: (495) 608-33-80, факс: (495) 608-13-80
e-mail: info@f-sintez.ru
www.f-sintez.ru

ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ:

ЗАО «Ф-Синтез», Россия
Юридический адрес: РФ, 143422, Московская область,
Красногорский район, Петрово-Дальнее с.
Тел: (495) 608-33-80, факс: (495) 608-13-80
e-mail: info@f-sintez.ru
www.f-sintez.ru

Лиофилизат Бусерелин-лонг ФС 3,75 мг аннотация (инструкция по применению) в фотографиях

 

 

 

 

pro-tabletki.ru

Форма выпуска и состав

Бусерелин-лонг ФС выпускается в форме лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, представляющего собой белый или белый с желтоватым оттенком порошок или уплотненную в таблетку пористую массу (в темных стеклянных флаконах вместимостью 10 мл).

В комплекте с лиофилизатом идет растворитель, представляющий прозрачную, бесцветную жидкость (по 2 мл в ампулах нейтрального стекла).

Готовая суспензия гомогенная по структуре, имеет белый или белый со слабым желтоватым оттенком цвет; суспензия постепенно осаждается, но при встряхивании снова ресуспендируется.

Упаковка Бусерелин-лонг ФС: в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки; каждая упаковка содержит один флакон с лиофилизатом, одну ампулу с растворителем, один одноразовый шприц вместимостью 5 мл, по одной стерильной игле для инъекции и растворителя, две стерильные салфетки в индивидуальной упаковке, скарификатор или нож для вскрытия ампул. При наличии точки разлома или кольца для вскрытия на ампулах с растворителем скарификатор или нож для вскрытия ампул не вкладывается.

Состав на 1 флакон с лиофилизатом:

  • действующее вещество: бусерелин (в виде бусерелина ацетата) – 3,75 мг;
  • вспомогательные компоненты: кармеллоза натрия, сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, полисорбат-80, D-маннитол.

Растворителем является 0,8% раствор маннита (D-маннитол и вода для инъекций).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бусерелин-лонг ФС представляет собой синтетический аналог эндогенного ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона).

За счет конкурентного связывания бусерелина с рецепторами клеток гипофиза возникает кратковременное повышение плазменной концентрации половых гормонов, что в дальнейшем приводит к обратимой блокаде гонадотропной активности гипофиза и ингибированию выделения ЛГ (лютеинизирующего гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона). Как следствие, подавляется синтез половых гормонов в половых органах. У женщин концентрация эстрадиола в плазме снижается до постклимактерического уровня, а у мужчин содержание тестостерона достигает посткастрационных значений.

После введения препарата к 21-му дню уровень эстрадиола у женщин соответствует состоянию постменопаузы или овариоэктомии, а концентрация тестостерона у мужчин снижается до состояния, характерного для орхидэктомии, то есть вызывается фармакологическая кастрация. Концентрации эстрадиола и тестостерона остаются сниженными на протяжении всего периода терапии, проводимой каждые 28 дней. Благодаря такому эффекту тормозится рост и обратное развитие гормонозависимых опухолей. Физиологическая секреция половых гормонов восстанавливается после окончания курса лечения.

Фармакокинетика

Биодоступность Бусерелин-лонг ФС высокая. Максимальная плазменная концентрация бусерелина достигается через 2–3 часа после внутримышечной инъекции и сохраняется в пределах, достаточных для подавления синтеза гонадотропных гормонов не менее 4 недель.

Показания к применению

  • злокачественная опухоль молочной железы;
  • доброкачественная опухоль (миома) матки;
  • гормонозависимый рак предстательной железы;
  • гиперплазия эндометрия;
  • предоперационный и послеоперационный периоды при эндометриозе;
  • лечение бесплодия в рамках программы ЭКО (экстракорпорального оплодотворения).

Противопоказания

Как указано в инструкции, Бусерелин-лонг ФС противопоказан в период беременности и грудного вскармливания, а также пациентам с гиперчувствительностью к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Бусерелин-лонг ФС: инструкция по применению (дозировка и способ)

Бусерелин-лонг ФС вводят только внутримышечно.

Инструкция по приготовлению суспензии

  1. Удерживая флакон с лиофилизатом в вертикальном положении, слегка постучать по его стенкам, чтобы весь порошок осел на дно флакона.
  2. Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу для забора растворителя (размером 1,2 мм на 50 мм).
  3. Вскрыть ампулу с растворителем, набрать в шприц все ее содержимое и установить шприц на дозу 2 мл.
  4. Снять с флакона с лиофилизатом пластиковую крышечку. Продезинфицировать резиновую пробку спиртом с помощью тампона. Вставить иглу во флакон с лиофилизатом и осторожно ввести растворитель, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц.
  5. Флакон не встряхивать, а оставить неподвижным до тех пор, пока растворитель полностью пропитает лиофилизат и образуется суспензия (около 3–5 минут).
  6. После полного растворения сухого лиофилизата осторожно перемешать содержимое круговыми движениями до получения однородной суспензии. Флакон нельзя встряхивать или переворачивать.
  7. Осторожно вставить иглу во флакон (через резиновую пробку) и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать всю суспензию в шприц.
  8. Заменить иглу для набора растворителя иглой для инъекции (размером 0,8 мм на 40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из него воздух.

Инструкция по проведению инъекции

Суспензию вводят сразу же после приготовления. Предварительно необходимо продезинфицировать место инъекции спиртовым тампоном. Затем ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу. Чтобы убедиться, что игла не попала в сосуд, следует слегка оттянуть поршень шприца назад. Медленно ввести суспензию. При закупоривании иглы необходимо заменить ее новой иглой такого же диаметра.

Повторные инъекции чередуют, выполняя их попеременно в правую и левую ягодицы.

Рекомендуемые дозы Бусерелин-лонг ФС и продолжительность лечения:

  • злокачественная опухоль молочной железы, гормонозависимый рак предстательной железы: по 3,75 мг внутримышечно каждые 4 недели. Инъекции проводят в течение длительного времени под контролем лечащего врача;
  • гиперплазия эндометрия, эндометриоз: по 3,75 мг внутримышечно однократно каждые 4 недели в течение 4–6 месяцев. Терапию следует начинать в любой из первых пяти дней менструального цикла;
  • миома матки: по 3,75 мг внутримышечно однократно каждые 4 недели в течение 3 месяцев (за 3 месяца до операции) или 6 месяцев (в остальных случаях). Терапию следует начинать в любой из первых пяти дней менструального цикла;
  • лечение бесплодия методом ЭКО: по 3,75 мг внутримышечно однократно на второй день цикла (в начале фолликулиновой фазы) или в период с 21-го по 24-й дни цикла (в середине лютеиновой фазы), предшествующего стимуляции. Для подтверждения блокады функции гипофиза через 12–15 суток после инъекции необходимо определить концентрацию эстрогенов в сыворотке. Она должна быть снижена на 50% и более от исходного значения. После этого, при условии толщины эндометрия не более 5 мм и отсутствии кист яичника согласно данным УЗИ (ультразвукового исследования), можно начинать стимуляцию суперовуляции гонадотропинами под УЗИ-мониторингом и контролем сывороточной концентрации эстрадиола.

Побочные действия

Во время лечения препаратом Бусерелин-лонг ФС у женщин и мужчин могут возникать следующие побочные эффекты:

  • сердечно-сосудистая система: очень часто – «приливы»;
  • нервная система и психика: очень часто – головная боль, нарушения сна; часто – депрессия, частая перемена настроения;
  • скелетно-мышечная система: частота неизвестна – деминерализация костей, являющаяся риском развития остеопороза (в случае длительного лечения);
  • кожа и подкожные ткани: часто – гиперемия кожи, крапивница; редко – отек Квинке.

У женщин дополнительно возможны следующие побочные реакции:

  • печень и желчевыводящие пути: частота неизвестна – повышение активности ферментов печени (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы);
  • сердечно-сосудистая система: часто – учащенное сердцебиение;
  • скелетно-мышечная система: часто – неприятные ощущения в суставах;
  • половые органы и молочная железа: очень часто – сухость слизистой влагалища, изменение либидо, менструальноподобное кровотечение; часто – боль внизу живота;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – повышенное потоотделение.

У пациентов мужского пола при лечении рака простаты в течение 2–3 недель после первой внутримышечной инъекции возможно прогрессирование или обострение основного заболевания, что обусловлено стимуляцией синтеза гонадотропных гормонов, а также преходящее повышение уровня андрогенов в крови.

Дополнительные побочные реакции Бусерелин-лонг ФС, характерные для мужчин:

  • желудочно-кишечный тракт: единичные случаи – диспепсические расстройства (не установлена четкая причинно-следственная связь);
  • кровь и лимфатическая система: единичные случаи – тромбоэмболия легочной артерии (не установлена четкая причинно-следственная связь);
  • скелетно-мышечная система: частота неизвестна – слабость мышц нижних конечностей; в начале терапии – временное усиление болей в костях;
  • мочевыделительная система: нечасто – задержка мочеиспускания; отдельные случаи – непроходимость мочеточников и сдавливание спинного мозга;
  • половые органы и молочная железа: очень часто – уменьшение потенции; часто – увеличение грудных желез;
  • кожа и подкожные ткани: частота неизвестна – повышенное потоотделение;
  • прочие реакции: часто – отеки век, лица и ног.

Передозировка

Случаи передозировки Бусерелин-лонг ФС на сегодняшний день не зарегистрированы.

Особые указания

Женщины с любой формой депрессии должны находиться под тщательным врачебным контролем на протяжении всего периода лечения.

Индукция овуляции проводится под строгим наблюдением специалиста.

В начале лечения Бусерелин-лонг ФС может развиться киста яичника.

До назначения препарата рекомендуется прекратить прием гормональных контрацептивных средств. Необходимо исключить беременность. В первые два месяца терапии женщина должна предохраняться с помощью негормональных методов контрацепции.

Функция яичников полностью восстанавливается после окончания лечения препаратом. Первая менструация наступает спустя 3 месяца после отмены Бусерелин-лонг ФС.

Для профилактики побочных эффектов, которые могут возникнуть у пациентов мужского пола в первую фазу лечения препаратом, за 2 недели до первой инъекции, а также в течение 2 недель после ее проведения необходимо применение антиандрогенных средств.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и скорости двигательных и психических реакций, должны соблюдать осторожность в период лечения препаратом.

Применение при беременности и лактации

Бусерелин-лонг ФС противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Лекарственное взаимодействие

Бусерелин-лонг ФС может уменьшать терапевтическое действие гипогликемических средств.

Одновременный прием с препаратами, в состав которых входят половые гормоны, способен вызвать синдром гиперстимуляции яичников.

Аналоги

Аналогами Бусерелин-лонг ФС являются: Бусерелин, Бусерелин-депо, Бусерелин ФСинтез, Декапептил, Диферелин, Золадекс, Люкрин, Элигард.

Сроки и условия хранения 

Хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °С.

Срок годности лиофилизата составляет 2 года, растворителя – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бусерелин-лонг ФС

В отзывах о Бусерелин-лонг ФС пациентки говорят об эффективности препарата при таких заболеваниях, как эндометриоз и миома матки. Лишь в единичных случаях сообщалось об отсутствии положительных результатов лечения.

Довольно часто на фоне терапии развивались следующие побочные эффекты: бессонница, депрессия, плохое самочувствие, приливы, повышенное артериальное давления, боли в ногах, сухость кожи лица, рук и ног. Однако, несмотря на это, пациентки не отказывались от лечения и проходили полный курс.

Врачи также хорошо отзываются о препарате, особенно при терапии бесплодия в рамках ЭКО.

Цена на Бусерелин-лонг ФС в аптеках

Цена на Бусерелин-лонг ФС достаточно высокая, хотя он и дешевле некоторых аналогичных препаратов. В среднем стоимость одной упаковки составляет от 3400 до 4110 рублей.

zdorovi.net

Бусерелин лонг побочные действия после укола

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.