Действующее вещество:

Диеногест + Этинилэстрадиол* (Dienogest + Ethinylestradiol*)

АТХ

G03FA15 Диеногест и эстрогены

Фармакологическая группа

  • Контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген) [Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • L70 Угри
  • Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств
  • Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «G53» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиандрогенное, контрацептивное.

Фармакодинамика

Силует® — пероральное комбинированное средство с антиандрогенным эффектом, содержит этинилэстрадиол (ЭЭ) в качестве эстрогена и диеногест (ДНГ) в качестве прогестагена. Контрацептивный эффект препарата Силует® обусловлен различными факторами, наиболее важными среди них являются — ингибирование овуляции, повышение вязкости цервикальной слизи, изменение перистальтики маточных труб и структуры эндометрия.


Антиандрогенный эффект комбинации ЭЭ и ДНГ основывается на снижении концентрации андрогенов в плазме.

В неоднократных исследованиях было показано, что прием комбинации ЭЭ с ДНГ приводил к нивелированию симптомов акне легкой и средней тяжести и имел положительный результат у пациенток с себореей.

ДНГ является производным норэтистерона, который имеет в 10–30 раз более низкое сродство к прогестероновым рецепторам in vitro в сравнении с другими синтетическими прогестеронами. ДНГ не имеет существенных андрогенных, минералокортикоидных или глюкокортикоидных эффектов in vivo.

При изолированном назначении в дозе 1 мг/день ДНГ ингибирует овуляцию.

Фармакокинетика

ЭЭ

Всасывание. ЭЭ после приема внутрь быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике. Cmax в плазме — 67 пг/мл, Tmax — 1,5–4 ч. При первичном прохождении через печень значительная часть ЭЭ метаболизируется. Абсолютная биодоступность составляет примерно 44%.


Распределение. ЭЭ практически полностью (около 98%), хотя неспецифично, связывается с альбуминами. ЭЭ повышает концентрацию в плазме глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ) . Кажущийся Vd составляет 2,8–8,6 л/кг.

Метаболизм. ЭЭ подвергается конъюгации в слизистой оболочке кишечника и в печени. Основной путь метаболизма ЭЭ — ароматическое гидроксилирование, но его метаболизм также приводит к образованию большого числа гидроксилированных и метилированных производных в свободной, глюкуронированной и сульфатированной форме. Клиренс составляет примерно 2,3–7 мл/мин/кг.

Выведение. Уменьшение концентрации ЭЭ в плазме происходит в 2 этапа: 1-й этап — T1/2 составляет 1 ч, 2-й — 10–20 ч. ЭЭ не выводится в неизмененной форме. Метаболиты ЭЭ выводятся почками и печенью в соотношении 4:6. T1/2 метаболитов — около 24 ч.

Равновесная концентрация. Css достигается на протяжении 2-й половины лечебного цикла, и концентрация ЭЭ в сыворотке увеличивается в 2 раза.

ДНГ

Всасывание. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в кишечнике. Cmax в плазме — 51 пг/мл, Tmax — 2,5 ч. Абсолютная биодоступность при одновременном приеме с ЭЭ составляет 96%.

Распределение. ДНГ связывается с альбуминами плазмы крови и не связывается с ГСПГ и глобулином, связывающим кортикостероидные гормоны. Фракция свободного ДНГ в плазме составляет 10%, в то время как 90% неспецифически связано с альбуминами. Кажущийся Vd составляет 37–45 л.


Метаболизм. ДНГ в основном метаболизируется путем гидроксилирования, альтернативным путем является глюкуронирование. Его метаболиты неактивны и быстро элиминируются из плазмы, поэтому в значимых количествах обнаружить метаболиты в плазме крови не удается, это не касается неизмененного ДНГ. Общий клиренс после однократного приема составляет 3,6 л/ч.

Выведение. T1/2 ДНГ составляет около 9 ч. Незначительное количество в неизмененном виде выводится почками. При приеме внутрь 86% выводится в течение 6 дней, из них 42% выводится в течение первых 24 ч, преимущественно почками.

Равновесная концентрация. Css достигается в течение 4 дней.

Показания препарата Силует®

контрацепция;

лечение легкой и умеренной угревой сыпи (акне) при неэффективности местного лечения у женщин, нуждающихся в контрацепции.

Противопоказания

Комбинированные пероральные контрацептивы (КПК) не следует применять, если какие-либо из состояний/заболеваний, указанных ниже, имеются у женщины к настоящему времени. При первом появлении любого из этих состояний во время приема КПК прием препарата должен быть немедленно прекращен:


повышенная чувствительность к препарату Силует® или любому из его компонентов;

артериальные и венозные тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе (например тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);

тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе, РІ С‚.С‡. тромбоз, тромбофлебит глубоких вен; тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения;

состояния, предшествующие тромбозу (РІ С‚.С‡. транзиторные ишемические атаки, стенокардия, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, подострый бактериальный эндокардит, расширенное оперативное вмешательство с длительной иммобилизацией, обширная травма);

панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;

порфирия;

желтуха, врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);

серповидно-клеточная анемия;

множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза; наличие в анамнезе факторов риска артериального тромбоза:

— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями (ангиопатия, ретинопатия);

— неконтролируемая артериальная гипертензия (АГ);

— тяжелая дислипопротеинемия.


врожденная или приобретенная предрасположенность к артериальным тромбозам, например резистентность к активированному протеину С, недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, S, гипергомоцистеинемия и наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);

курение в возрасте старше 35 лет;

тяжелые формы заболевания печени (РІ С‚.С‡. в анамнезе) до нормализации функциональных проб печени;

опухоли печени (доброкачественные или злокачественные), РІ С‚.С‡. в анамнезе;

гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез, РІ С‚.С‡. в анамнезе, или подозрение на них;

кровотечение из влагалища неясного генеза;

мигрень с локальной неврологической симптоматикой, РІ С‚.С‡. в анамнезе;

эпилепсия;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

беременность;

период лактации.

С осторожностью: присутствие факторов риска (варикозное расширение вен, заболевания сердца, избыточная масса тела, нарушение свертываемости крови) требует более тщательного исследования перед началом приема КПК; курение в возрасте младше 35 лет (если женщина не может бросить курить, следует использовать другой метод контрацепции, в особенности при наличии других факторов риска); следу.
, флебит поверхностных вен, тромбоэмболия, острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда в молодом возрасте, хроническая сердечная недостаточность, рак молочной железы у родственников 1-й степени родства; нарушение зрения (риск тромбоза сетчатки глаза), тетания, гиперкальциемия, гипокалиемия, бронхиальная астма, наследственный ангионевротический отек, заболевания печени, идиопатическая желтуха во время предшествующей беременности, герпес во время беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Силует® противопоказан во время беременности.

Если в период приема препарата Силует® наступает беременность, то применение препарата должно быть незамедлительно прекращено. Имеющаяся информация относительно применения препарата Силует® во время беременности слишком ограничена, чтобы делать выводы об отрицательных эффектах препарата Силует® на беременность, здоровье плода и новорожденного. Проведенные обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, принимавшими половые гормоны с целью контрацепции до беременности или, по неосторожности, в ранние сроки беременности.

Препарат Силует® противопоказан к применению у кормящих грудью женщин.

Побочные действия


Применение любых КПК связано с повышенным риском возникновения артериальных и венозных тромбозов и тромбоэмболии (например венозный тромбоз, тромбоэмболия легочной артерии, инсульт, инфаркт миокарда). Риск повышается при курении, наличии АГ, нарушении свертываемости, ожирении, варикозном расширении вен, тромбофлебите и тромбозе.

Побочные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA со следующей частотой: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и <1/10; нечасто — ≥1/1000 и <1/100; редко — ≥1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия.

Со стороны сердца: редко — тахикардия; очень редко — инфаркт миокарда.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — мигрень, повышенная возбудимость, головокружение; редко — нарушение мозгового кровообращения.


Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки, непереносимость контактных линз.

Со стороны органа слуха и лабиринта: редко — гипоакузия, шум в ушах, внезапная потеря слуха, нарушения слуха.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко — синусит, бронхиальная астма, бронхит.

Со стороны Р–РљРў: часто — тошнота, рвота; нечасто — боль в животе; редко — диарея, диспепсия, гастрит, энтерит; очень редко — холецистит, желчно-каменная болезнь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — инфекция мочевыделительной системы.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — акне, акнеформный дерматит, экзантема, кожные аллергические реакции, хлоазма, алопеция, мультиформная эритема, кожный зуд, включая генерализованный зуд, узловатая эритема, сосудистая пурпура; редко — гипертрихоз, вирилизм, гипергидроз, себорея, гиперпигментация, экзема, перхоть, ангионевротический отек, телеангиэктазии (сосудистые звездочки).

Со стороны обмена веществ и питания: часто — повышение массы тела; нечасто — повышение аппетита, снижение массы тела; редко — снижение аппетита.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — вагинит, вагинальный кандидоз; редко — грибковые инфекции, герпетическое поражение полости рта.


Со стороны сосудистой системы: нечасто — АГ, артериальная гипотензия, варикозное расширение вен, тромбофлебит поверхностных вен; редко — тромбофлебит глубоких вен, тромбозы, тромбоэмболия легочной артерии, гематома, нарушение мозгового кровообращения, приливы, боль по ходу вен.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — чувство утомления/недомогания, отеки; редко — гриппоподобные симптомы.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции.

Со стороны половых органов: часто — боль и болезненность молочных желез, увеличение молочных желез; нечасто — ациклические кровянистые выделения или кровотечения, болезненные менструальноподобные кровотечения, кисты яичников, диспареуния, усиление выделений из влагалища, гиперплазия эндометрия, вагинит/вульвовагинит, сальпингит, эндометрит; редко — скудные менструальноподобные кровотечения, мастит, фиброзно-кистозная дисплазия молочных желез, появление секрета молочных желез, лейомиома, эндометрит, сальпингит, цервицит, вульвовагинальный зуд, липома молочной железы; очень редко — рак эндометрия.

Со стороны психики: часто — снижение настроения; редко — бессонница, нарушения сна, депрессии, анорексия, изменения либидо, агрессивность, апатия.


Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине, судороги в икроножных мышцах; редко — артралгии, миалгии.

У женщин, применяющих препарат Силует®, были отмечены следующие серьезные нежелательные явления:

— венозные тромбоэмболические нарушения;

— артериальные тромбоэмболические нарушения;

— АГ;

— опухоли печени;

— появление или усугубление состояний, для которых связь с приемом КПК не доказана — болезнь Крона, язвенный колит, порфирия, системная красная волчанка, герпес беременных, хорея Сиденгама, гемолитико-уремический синдром, холестатическая желтуха;

— хлоазма.

Частота возникновения рака молочной железы у женщин, принимающих КПК, повышается очень незначительно. Поскольку рак молочной железы редко возникает у женщин моложе 40 лет, это превышение очень мало по отношению к общему риску развития рака молочной железы. Рак молочной железы является гормонозависимой опухолью. Известные факторы риска рака молочной железы, такие как раннее менархе, поздняя менопауза (позже 52 лет), отсутствие родов, наличие ановуляторных циклов и т.д., указывают на роль гормонов в развитии этого заболевания. Рецепторы к гормонам играют ключевую роль в клеточной биологии рака молочной железы, эстрогены способны усиливать эффекты факторов роста (например TGF-альфа).

Эпидемиологические исследования показали наличие возможной причинной связи между длительным приемом КПК, начатом в молодом возрасте, и развитием рака молочной железы в среднем возрасте. Однако применение КПК является лишь одним из многих факторов риска.

Взаимодействие

Взаимодействия, связанные с активацией микросомальных ферментов, между пероральными контрацептивами и другими лекарственными препаратами могут привести к прорывным кровотечениям и/или к снижению эффективности контрацепции. Эти эффекты были показаны для гидантоина, фенобарбитала, примидона, карбамазепина и рифампицина. Такие эффекты возможны также для рифабутина, эфавиренза, невирапина, окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира, гризеофульвина и растительных ЛС — препаратов зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum). Механизм этих взаимодействий основан на способности перечисленных препаратов активировать микросомальные ферменты печени.

По данным клинических наблюдений, одновременное назначение с некоторыми антибиотиками (такими как ампициллин и тетрациклин) может привести к снижению эффективности контрацепции, причина этого явления неизвестна.

Женщины, принимающие вышеперечисленные препараты в течение непродолжительного периода времени (до недели), должны в дополнение к КПК временно использовать барьерные методы контрацепции, например в течение периода приема одного из перечисленных препаратов и 7 дней после.

Женщины, принимающие рифампицин, должны использовать барьерные методы в течение времени приема рифампицина и 28 дней после окончания. Если прием сопутствующего препарата приходится на конец приема таблеток из упаковки, прием следующей упаковки следует начать сразу, без обычного промежутка.

При длительном назначении сопутствующего препарата, обладающего способностью активировать ферменты печени, врач может рассмотреть необходимость повышения доз гормональных контрацептивов. Если этот подход приводит к возникновению нежелательных явлений (например нерегулярные кровотечения) или снижению эффективности, необходимо использовать другой метод контрацепции.

На основе исследований in vitro было показано, что ДНГ при использовании обычных концентраций не ингибирует цитохром Р450, поэтому не ожидается взаимодействие такого характера.

Взаимодействия препаратов, усиливающие клиренс половых гормонов, могут приводить к прорывному маточному кровотечению и снижению контрацептивной эффективности препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл./сут, ежедневно, примерно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, в порядке, обозначенном на блистерной упаковке, в течение 21-го дня. Прием таблеток из следующей упаковки начинают через 7 дней после приема последней таблетки из предыдущей упаковки, в течение которых обычно возникает кровотечение отмены. Оно, как правило, начинается на 2–3-й день после приема последней таблетки и может не заканчиваться к началу приема таблеток из следующей упаковки.

Переход с приема таблеток, содержащих только прогестерон, можно провести в любой день.

Если гормональная контрацепция ранее (за месяц) не применялась

Прием препарата Силует® необходимо начать в 1-й день менструального цикла (т.е. в 1-й день менструации).

В случае перехода с КПК

Предпочтительно начать прием препарата Силует® на следующий день после обычного перерыва в приеме или на следующий день после последнего приема последней таблетки из текущей упаковки перорального контрацептива.

Инъекционная форма, имплантаты

Переход с использования имплантатов проводят в день удаления имплантата; при переходе с инъекционной формы — на следующий день после последней инъекции.

После аборта в I триместре беременности

Можно начать прием незамедлительно; в этом случае необходимости использования дополнительных средств контрацепции нет.

После родов или аборта во II триместре

Рекомендуется начать прием препарата на 21–28-й день после родов или аборта во II триместре беременности. Если прием препарата начат позже, следует предупредить женщину о необходимости использования дополнительных барьерных методов (презерватив) в течение первых 7 дней. Однако если половой контакт уже произошел, до начала приема КПК необходимо исключить беременность или дождаться 1-й менструации.

Прием пропущенных таблеток

Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять препарат как можно скорее, прием следующей таблетки — в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:

— прием препарата никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней;

— требуется 7 дней непрерывного приема таблеток для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции.

Соответственно могут быть даны следующие советы, если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч.

1-я нед. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием 2 табл. одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например презерватив) в течение следующих 7 дней. Если был половой акт в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе этот пропуск к 7-дневному перерыву в приеме таблеток, тем выше риск наступления беременности.

2-я нед. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием 2 табл. одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время. В том случае, если в течение 7 дней до пропуска женщина корректно принимала таблетки, необходимости в дополнительных средствах контрацепции нет. Однако если она пропустила прием более 1-й табл., ей следует использовать дополнительные методы контрацепции (презерватив) в течение 7 дней.

3-я нед. Риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего 7-дневного перерыва в приеме. Однако при корректировке расписания приема таблеток можно предотвратить ослабление контрацептивной защиты. При соблюдении одного из 2 предложенных способов нет необходимости в использовании дополнительных методов контрацепции в случае, если в течение 7 дней до пропуска женщина корректно принимала таблетки. В ином случае она должна следовать 1-му из этих 2 способов, а также использовать дополнительные методы контрацепции в течение последующих 7 дней.

1. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием 2 табл. одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время. Прием таблеток из следующей блистерной упаковки должен быть начат сразу после того, как завершен прием предыдущей, т.е. обычного перерыва между приемами быть не должно. Вероятнее всего, что у женщины не будет кровотечения отмены до конца 2-й упаковки, но у нее могут наблюдаться мажущие кровянистые выделения или прорывное маточное кровотечение в дни приема таблеток.

2. Возможно прекратить прием таблеток из текущей блистерной упаковки. Затем должен быть 7-дневный перерыв в приеме таблеток, включая дни пропущенных таблеток, а затем необходимо начать прием таблеток из новой упаковки. Если женщина пропустила прием таблетки и затем в 1-й нормальный интервал между приемами препарата у нее нет кровотечения отмены, необходимо исключить беременность.

Если у женщины была рвота в течение 4 ч после приема таблетки

Всасывание может быть неполным, и должны быть приняты дополнительные меры контрацепции. В этих случаях следует как можно скорее принять новую (заменяющую) таблетку. Новая таблетка должна быть по возможности принята в течение 12 ч после обычного времени приема. Если прошло более 12 ч, следует руководствоваться рекомендациями при пропуске таблеток в разделе Прием пропущенных таблеток.

Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема таблеток, она должна использовать дополнительную таблетку из другой блистерной упаковки.

Как отсрочить кровотечение отмены

Для того, чтобы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения, женщина должна продолжить прием препарата Силует® из новой упаковки сразу после того, как приняты все таблетки из предыдущей, без перерыва в приеме. На фоне приема препарата из 2-й упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения. Возобновить прием препарата Силует® из новой пачки следует после обычного 7-дневного перерыва.

Для того чтобы перенести день начала менструальноподобного кровотечения на другой день недели, женщине можно рекомендовать укоротить ближайший перерыв в приеме таблетки на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче интервал, тем выше риск, что не будет кровотечения отмены и в дальнейшем, во время приема следующей упаковки, появятся мажущие выделения и прорывные кровотечения (так же как и в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения).

Передозировка

Острая токсичность при пероральном приеме комбинированного препарата ЭЭ и ДНГ при передозировке низкая.

Симптомы: возможно возникновение тошноты, рвоты и кровянистых выделений/кровотечений из влагалища.

Лечение: симптоматическое, необходимости в специальной терапии нет.

Особые указания

Перед началом или возобновлением приема препарата Силует® необходимо собрать анамнез (включая семейный), а также исключить беременность. Нужно измерить РђР” и провести общий осмотр с учетом противопоказаний и предостережений. Нужно объяснить женщине необходимость внимательно прочесть инструкцию по применению препарата Силует® и следовать изложенным в ней рекомендациям. Характер медицинских осмотров, включающих в себя общемедицинское и гинекологическое исследование, определяется лечащим врачом-гинекологом в индивидуальном порядке для каждой женщины и проводится с различной частотой, но не реже 1 раза в 6 мес. Следует предупредить женщину, что пероральные контрацептивы не предохраняют от заражения ВИЧ-инфекцией () или любым другим заболеванием, передаваемым половым путем.

Сниженная эффективность

Снижение эффективности комбинации ЭЭ и ДНГ происходит в случае, например, пропущенного приема, при желудочно-кишечных расстройствах или при приеме сопутствующей терапии.

Изменение характера кровотечений

Применение препарата Силует®, особенно в первые 3 цикла, может сопровождаться появлением ациклических кровянистых выделений/кровотечений из влагалища, что может рассматриваться как период адаптации.

Если нерегулярные кровотечения присутствуют постоянно или появляются после предшествующих нормальных регулярных циклов, следует рассматривать негормональные причины этих явлений и исключать злокачественные новообразования и беременность. В этом случае необходимо обратиться к врачу-гинекологу.

У некоторых женщин кровотечения отмены могут не возникать в перерыве между приемами препарата. Если женщина принимала Силует® в соответствии с указаниями, наличие беременности маловероятно. Однако если женщиной были допущены нарушения приема препарата до 1-го пропуска кровотечения отмены или если имели место 2 пропуска, следует исключить беременность перед продолжением приема препарата Силует®. Медицинские препараты на основе трав, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), не должны применяться параллельно с препаратом Силует® (из-за их способности уменьшать уровень препарата в плазме и снижать эффективность комбинации ДНГ с ЭЭ).

Применение комбинированных пероральных контрацептивов ведет к повышению риска возникновения венозной тромбоэмболии (Р’РўР­) . Риск Р’РўР­ является самым высоким на 1-м году применения КПК. Риск Р’РўР­, связанный с приемом комбинации ДНГ с ЭЭ, меньше, чем риск, связанный с беременностью, он составляет 60 случаев на 100000 беременностей. Р’РўР­ заканчивается летальным исходом в 1–2% случаев.

Симптомы артериальных или венозных тромботических или тромбоэмболических осложнений могут включать следующие состояния:

— необычная односторонняя боль в ноге и/или отек;

— внезапная сильная боль в груди с возможной иррадиацией в левую руку;

— внезапная одышка;

— внезапный приступ кашля;

— любая необычная, сильная длительная головная боль;

— внезапная частичная или полная потеря зрения;

— диплопия;

— невнятная речь или афазия;

— головокружение;

— обморочное состояние, сопровождающееся парциальным эпилептическим припадком или без него;

— внезапная слабость или значительное онемение с одной стороны или в одной части тела;

— двигательные нарушения;

— синдром острого живота.

Риск венозных тромбоэмболических осложнений повышается:

— с возрастом;

— при наличии семейного анамнеза (ВТЭ, когда-либо возникавшая у близких родственников и родителей в относительно молодом возрасте); если возможна врожденная предрасположенность, женщину необходимо направить к профильному специалисту для принятия решения о назначении препарата Силует®;

— при длительной иммобилизации, после серьезного хирургического вмешательства, любого хирургического вмешательства на ногах или после серьезной травмы. В этих случаях предпочтительно прекратить прием таблеток (при плановых операциях как минимум за 4 нед) и не возобновлять до истечения 2 полных нед после ремобилизации. В случае если препарат не был отменен заблаговременно, следует назначить антитромботическую терапию;

— при ожирении (индекс массы тела более 30 кг/м2). Не существует единого мнения по поводу роли варикозного расширения вен или тромбофлебита поверхностных вен в возникновении и развитии венозного тромбоза.

Риск артериальных тромбоэмболических осложнений или риск инсульта у женщин, применяющих комбинацию ДНГ с ЭЭ, повышается:

— с возрастом;

— при наличии дислипопротеинемии;

— наличии АГ;

— заболеваниях клапанов сердца;

— фибрилляции предсердий;

— курении — у курящих повышается риск возникновения тяжелых сердечно-сосудистых осложнений (таких как инфаркт миокарда, инсульт); риск повышается с возрастом и количеством выкуриваемых сигарет.

Наличие одного тяжелого или нескольких факторов риска развития венозных или артериальных заболеваний, соответственно, также может являться противопоказанием. К рассмотрению также надо принять возможность использования антикоагулянтной терапии. Следует обратить внимание женщин, получающих препарат Силует®, на необходимость связаться с врачом при подозрении на наличие симптомов тромбоза. В случае предполагаемого или доказанного тромбоза прием препарата должен быть прекращен. При этом женщинам необходимо воспользоваться другими подходящими методами контрацепции ввиду тератогенного действия антикоагулянтных препаратов (кумаринов).

Необходимо принять во внимание повышенный риск возникновения тромбоэмболии в послеродовой период.

Такие заболевания как сахарный диабет, РЎРљР’, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, повышают риск развития венозных тромбоэмболических заболеваний.

Повышение частоты и тяжести мигрени при приеме комбинации ДНГ и ЭЭ (что может быть предвестником нарушения мозгового кровообращения) может быть показанием для немедленной отмены приема препарата.

Опухоли

В некоторых эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития рака шейки матки при длительном применении комбинации ДНГ и ЭЭ (более 5 лет). Однако сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти случаи связаны с особенностями полового поведения и другими факторами, например вирусом папилломы человека.

В исследованиях показано некоторое повышение относительного риска (RR — relative risk — 1,24) развития рака молочной железы у женщин, применявших КПК. Повышенный риск постепенно снижается в течение 10 лет после отмены этих препаратов.

В редких случаях на фоне применения комбинации ДНГ и ЭЭ наблюдалось развитие доброкачественных опухолей печени, в еще более редких случаях — злокачественных. В отдельных случаях эти опухоли приводили к опасным для жизни внутрибрюшным кровотечениям. При появлении сильных болей в верхней абдоминальной области, увеличении печени и признаках внутрибрюшинного кровотечения у женщин, принимающих комбинации ДНГ и ЭЭ, следует исключать опухоли печени.

Другие состояния

Женщины с гипертриглицеридемией в настоящий момент или в анамнезе имеют повышенный риск развития панкреатита при применении комбинации ДНГ и ЭЭ. Хотя небольшое повышение РђР” было описано у многих женщин, принимающих комбинации ДНГ и ЭЭ, клинически значимые повышения отмечались редко.

Тем не менее, если во время приема КПК женщинами с АГ отмечается стабильное повышение РђР” или резкие подъемы РђР” не отвечают на гипотензивную терапию, следует отменить прием препарата. По возможности прием может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения РђР”.

Острые или хронические заболевания печени могут требовать прекращения приема препарата Силует® до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму.

Рецидивирующая холестатическая желтуха, развивавшаяся впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинации ДНГ и ЭЭ.

Хотя комбинация ДНГ и ЭЭ может оказывать влияние на резистентность тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, обычно нет необходимости корректировать схему лечения у больных диабетом. Тем не менее, женщины с диабетом должны находиться под тщательным наблюдением врача во время приема препарата Силует®.

На фоне применения комбинации ДНГ и ЭЭ возможно усугубление течения болезни Крона и язвенного колита.

Периодически может появляться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщины со склонностью к хлоазме должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия УФ-излучения во время приема препарата Силует®.

Лабораторные исследования

Применение контрацептивных стероидов может повлиять на результаты некоторых лабораторных исследований, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также на уровень в плазме транспортных белков, например глобулина, связывающего кортикостероидные гормоны, и фракций липидов/липопротеинов, на параметры углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно остаются в пределах нормальных значений.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат Силует® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и использовать сложную технику. При применении препарата следует учитывать возможность возникновения нарушения зрения или головокружения.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг+0,03 мг. В блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ-алюминиевой фольги по 21 шт. 1 или 3 блистера в картонной пачке. В картонную пачку вложен картонный плоский футляр для хранения блистера.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия хранения препарата Силует®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Силует®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

www.rlsnet.ru

Показания к применению

Эндометриоз является гинекологической болезнью, которая вызвана неконтролируемым разрастанием внутреннего (эндометриального) слоя маточной стенки. При этом клетки эндометрия проникают в мышцы матки, изменяя ее форму и нарушая функционирование, врастают в яичники или мускулатуру влагалища. Патологическое разрастание ткани может быть сильным и выходить за пределы половых органов. Тогда поражается кишечник, мочевой пузырь, пупок и другие структуры — развивается экстрагенитальный эндометриоз.

Заболевание сопровождается болезненностью, периодической или постоянной. Оно вызывает появление кист, спаек, нередко сопровождается миомой. Медикаментозное лечение патологии предусматривает использование гормональных средств. Среди лекарств первой линии выделяют пероральные комбинированные контрацептивные препараты.

Популярностью отличаются таблетки Силуэт (Siluette) венгерского производства. Это продукция небезызвестной фармацевтической компании Гедеон Рихтер (Gedeon Richter Ltd.) — крупнейшего производителя лекарственных средств в Центральной и Восточной Европе.

Препарат Силуэт может быть назначен женщине врачом-гинекологом для лечения эндометриоза в ряде случаев:

  1. Медикаментозная терапияНа начальном этапе развития данной патологии. Очаги заболевания еще единичны и поверхностны. В этом случае медикаментозная терапия дает хорошие результаты.
  2. При второй стадии эндометриоза, когда эндометрий проникает глубже, а количество пораженных участков увеличивается. Однако в такой ситуации лекарственную помощь следует рассматривать как подготовку к проведению лапароскопии (это современный метод хирургии, ставший альтернативой открытому хирургическому вмешательству).
  3. После операций, связанных с удалением очагов эндометриоза, спаек, кист и с восстановлением исходной анатомии тазовой области. Препарат уменьшает риски повторного всплеска патологии.

Силуэт выполняет свое прямое назначение орального контрацептива и помогает избавиться от тяжелой формы акне (угревых высыпаний) в тех случаях, когда другие способы лечения этой болезни оказались неэффективными. Еще отмечаются положительные сдвиги при наличии жирной себореи.

Следует помнить, что гормональные средства, к группе которых относятся таблетки Силуэт, запрещается использовать для самолечения.

В результате приема препарата, согласно инструкции, и с учетом врачебных рекомендаций во многих случаях удается избежать оперативного вмешательства даже при эндометриозе 2 степени.

Препарат СилуэтСвоевременно начатое лечение позволяет предупредить переход патологии в злокачественную форму. Кроме того, препарат позволяет нормализовать нестабильный менструальный цикл, снизить обильность кровянистых выделений, избежать нежелательного зачатия. По окончании лечебного курса женщина не утрачивает способность к деторождению. А так как заболевание побеждено, то шансы нормального зачатия повышаются.

Механизм действия при заболевании

Силуэт является низкодозированным контрацептивом. Он относится к группе монофазных препаратов, что подразумевает константную концентрацию действующих веществ в каждой таблетке, вне зависимости от того, в какой день женского цикла ее следует принимать. Термин «низкодозовый» введен для того, чтобы обозначить отличие средства от микродозовых средств, содержание гормонов в которых более низкое, чем в рассматриваемом варианте.

Эти контрацептивы действуют по тому же принципу, что и иные подобные им гормональные лекарства. Механизм работы обуславливается химическим составом препарата. В каждой таблетке Силуэта в указанном ниже объеме присутствует 2 активных компонента, имеющих гормональную природу:

  • 0,03 мг этинилэстрадиола;
  • 2 мг диеногеста.

Первый из них является аналогом эстрадиола — эстрогенового гормона, вырабатываемого фолликулярным аппаратом в организме женщины. Данное соединение отличается высоким уровнем биодоступности при пероральном употреблении. Оно быстро проникает через слизистую выстилку, практически в полном объеме попадая в кровоток и воздействуя на рецепторы клеток-мишеней. Позже вещество поступает в печень, где трансформируется в неактивные метаболиты, которые выводятся из тела с мочой.

Снижение холестеринового показателяЭтинилэстрадиол усиливает пролиферацию эпителиальной ткани, влияет на снижение холестеринового показателя, улучшает усвоение глюкозы, повышает восприимчивость к инсулину, ограничивает гормональную стимуляцию фолликулов, подавляет выделение андрогенов, обладает контрацептивным действием.

Диеногест является представителем прогестагенов. Его андрогенное действие выражено слабо. Особых минерало- и глюкокортикостероидных эффектов также не наблюдается. Поэтому данный компонент оказывает сдерживающее влияние на эстрогены, что позволяет угнетать эндометриоз, но при этом не подавляет иммунные реакции и не вмешивается в обменные процессы организма. Такие характеристики позволяют принимать лекарство годами, не создавая дополнительной опасности для женского здоровья.

Контрацептивное действие препарата Силуэт возможно благодаря структурным изменениям в эндометрии, подавлению процесса овуляции и фолликулогенеза, снижению моторики маточных труб, загущению цервикальной слизи. Таким образом, помехи зачатию создаются сразу в нескольких направлениях:

  • предотвращается созревание яйцеклетки и затрудняется ее перемещение;
  • если овуляция все же была, тормозится движение спермациев по женским каналам;
  • в случае оплодотворения зародышу не удается закрепиться внутри маточного мешка.

Лечебные свойства

Что же касается лечебного эффекта при эндометриозе, то он также базируется на фармакодинамических свойствах диеногест-эстрадиоловой связки. В организме пациенток наблюдаются следующие изменения:

  1. Проявление эндометриозаОчаги эндометриоза дегенерируют и атрофируются как в самой матке, так и за ее пределами.
  2. У фрагментов эндометрия, вышедших за границы отведенной для них зоны, блокируется возможность пролиферации — дальнейшего разрастания и проникновения (прорастания) в другие ткани.
  3. За счет подавления ангиогенеза вокруг очагов эндометриоза не развивается капиллярная сетка и они лишаются подпитки.
  4. В местах аномальной активности эндометрия стихают гормональные всплески и новые очаги болезни не образуются.
  5. В дальнейшем на местном уровне ускоряется разрушение женских половых гормонов с их переходом в неактивное состояние. В таких условиях дальнейшая эндометризация тканей невозможна.
  6. Воспалительные процессы, неизменно сопровождающие патологию, стихают. Это возможно благодаря блокированию действия эстрогенообразных соединений и некоторых разновидностей простагландинов.

Сами контрацептивные эффекты также имеют немалое значение в обуздании болезни.

Помимо активных ингредиентов, в составе таблеток Силуэт присутствует в качестве наполнителя смесь из кукурузного крахмала, талька, гидрата лактозы, калиевого полиакрилата, стеарата магния, гипромеллозы. Сверху изделия покрыты белой оболочкой, состоящей из поливинилового спирта, талька, оксида титана и макрогола. Эти соединения имеют незначительную дозировку и какого-либо терапевтического воздействия не оказывают.

Схема приема

Существует несколько отличных друг от друга схем приема Силуэта. На ранних стадиях развития эндометриоза женщины с этой проблемой к гинекологу изредка обращаются. Подозрение на наличие заболевания может возникнуть при плановом осмотре или если пациентка посетит женскую консультацию, например, из-за проблем с зачатием. При помощи УЗИ подтвердить диагноз не удается. Поэтому единственной возможностью получения достоверных данных будет лапароскопия.

Начальный этап разрастания эндометрия купируется стандартным приемом препарата. Такую схему называют 21+7. По 1 таблетке надо принимать ежедневно в одно и то же время. Так действуют, пока блистер не опустеет — 21 день. После нужно сделать недельный перерыв (в этот период возникнет стандартное менструальное кровотечение). На восьмой день прием контрацептива возобновляют по прежней схеме даже в том случае, если кровянистые выделения еще не прекратились. Так действуют на протяжении 3 месяцев.

Если болезнь за это время не удалось побороть, прием препарата по такой схеме продлевают до полугода. Для подтверждения положительного результата проводится комплексное обследование по окончании рекомендованного курса.

Если женщина не планирует забеременеть в ближайшее время, то можно использовать и другие,

пролонгированные схемы лечения препаратом. Их вводят как с лечебной целью, для ликвидации более стойких очагов эндометриоза, так и для профилактики рецидивирования болезни после проведения

Длительный прием лекарства

оперативного лечения. Тогда лекарство длительное время принимают без перерыва. Таким образом, пить его можно по таким схемам:

  • 42 дня подряд, 7 дней перерыв;
  • 63 дня подряд, 7 дней перерыв;
  • 84 дня подряд, 7 дней перерыв.

Начало приема должно совпадать с первым днем женского цикла. Принимать лекарство нужно без пропусков, в день по 1 таблетке. Во время недельного перерыва начинаются месячные. При пролонгированном курсе могут наблюдаться мажущие выделения. Иногда случаются менструальноподобные кровотечения. По рекомендованной гинекологом удлиненной схеме используют средство на протяжении нескольких лет. Никакой речи о планировании беременности в этот период быть не может.

Противопоказания

Рассматриваемый препарат считается безопасным и хорошо переносится женщинами. Но, несмотря на это, у Силуэта отмечается и ряд противопоказаний. Его не следует принимать при наличии у пациентки:

  • тяжелых поражений печени, гепатита, опухолей;
  • новообразований в репродуктивных органах либо молочных железах, включая доброкачественные;
  • тромбоэмболии (закупорке сосудов оторвавшимся тромбом), тромбоза глубоких вен, склонности к тромбообразованию;
  • панкреатита;
  • серповидной анемии;
  • неконтролируемой гипертензии;
  • кровотечений из влагалища неизвестной этиологии;
  • сахарного диабета, течение которого осложняется сосудистыми патологиями;
  • порфирии;
  • Эпилепсия эпилепсии;
  • мигреней;
  • непереносимости лактозы или при недостатке в организме расщепляющего ее фермента лактазы;
  • нарушений свертываемости;
  • воспалительной патологии поджелудочной железы, вызванной повышенным содержанием триглицеридов в кровяной плазме;
  • никотинозависимости;
  • лактации;
  • непереносимости компонентов.

Специальные исследования на беременных не проводились, но, как показывает практика, лекарство не оказывает выраженного мутагенного и тератогенного воздействий на развивающийся плод. В случае если прием препарата совпал с зачатием, то при желании сохранить ребенка, нужно незамедлительно прекратить его использование и обратиться к гинекологу. Следует учитывать, что беременность относится к разряду строгих противопоказаний для применения данного средства.

Прием лекарства вызывает уменьшение количества молока, продуцируемого молочными железами. Но меняется не только его объем. Активные компоненты препарата попадают в грудное молоко. Такой продукт может нанести вред здоровью младенца, поэтому в лактационный период прием контрацептива недопустим.

Побочные эффекты

Грамотный подбор курса лечения с учетом индивидуальных особенностей каждой пациентки позволяет свести возможные побочные проявления к минимуму. Но неприятных эффектов не всегда можно избежать. Среди них можно наблюдать следующие:

  1. Женщины, страдающие ожирениемСклонность к тромбообразованию, особенно у женщин, страдающих ожирением, варикозом на ногах, некупируемой гипертонической болезнью, при проблемах со свертываемостью, злоупотреблении курением. Эта тенденция, если ее не выявить вовремя, может привести к ишемии, инсульту, тромбофлебиту, легочной эмболии.
  2. Нередки реакции со стороны нервной регуляции: могут развиваться мигрени, головокружения, изменения слухового восприятия, перевозбуждение.
  3. Возможны реакции со стороны психики, проявляющиеся в перепадах настроения, депрессивном настрое, приступах агрессии, колебаниях либидо. Может резко усилиться аппетит и мучить бессонница.
  4. Иногда наблюдается обострение гастрита, симптомы диспепсии, энтерита, холецистита, приступы желчнокаменной болезни.
  5. Могут появляться кровянистые выделения, случаются кровотечения, молочные железы напрягаются и набухают.

Лекарственное взаимодействие

Препарат несовместим с некоторыми лекарствами. Его не следует принимать параллельно с:

  • Ампициллинбарбитуратами;
  • Тетрациклином;
  • Ампициллином;
  • Рифампицином;
  • Гризеофульвином;
  • Ритонавиром
  • некоторыми другими средствами (полный перечень содержит прилагаемая к таблеткам инструкция).

Цена препарата и его аналоги

По выданному врачом рецепту в аптеке можно приобрести препарат Силуэт по цене от 489 рублей за 1 блистер (21 шт.).

Аналогичными по составу являются такие оральные контрацептивы:

  • Жанин;
  • Деновель 30;
  • Жастинда;
  • Наадин;
  • Юлидора;
  • Новинет и др.

Отзывы

ОтзывГалина, 38 лет, Петрозаводск. Таблетки Силуэт были назначены после операции, чтобы рецидив не случился. Поначалу настроение скакало, появились головные боли и бессонница. Но скоро все успокоилось. Заметила кое-что интересное: лицо очистилось, угри полностью исчезли.

Татьяна, 35 лет, Иваново. Пью Силуэт уже третий месяц. Выписал его гинеколог в связи с прогрессирующим эндометриозом. Перед этим лечилась Регулоном, было много побочных эффектов. А эти таблетки переношу хорошо. Есть информация, что от них вес набирают, а у меня все в норме.

venerologia03.ru

Препарат силуэт

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector