Фармакологическая группа

  • Рецепторов прогестерона модулятор [Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D25 Лейомиома матки

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «ES5» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антигестагенное.

Фармакодинамика

Улипристал — активный при приеме внутрь синтетический селективный модулятор рецепторов прогестерона, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.

Эндометрий. Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает.
гда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 нед. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC). Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием и сопровождаются асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристал в течение 3 мес. Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.

Примерно у 5% пациенток репродуктивного возраста с тяжелыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10–15% пациенток, получающих улипристал, эндометрий может утолщаться (>16 мм) в ходе лечения. Это утолщение исчезает после прекращения приема препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия сохраняется в течение 3 мес после окончания лечения и восстановления менструального цикла, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.

Лейомиома. Улипристал оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.


Гипофиз. При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0,3 нг/мл.

При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в плазме крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.

Улипристал не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, АКТГ и пролактина в плазме крови на протяжении 3 мес лечения.

Доклинические данные по безопасности. В доклинических исследованиях фармакологической безопасности, токсичности многократных доз и генотоксичности потенциальных угроз для человека не выявлено. Основные находки в исследованиях общей токсичности связаны с влиянием на рецепторы прогестерона (а также на рецепторы ГКС при применении препарата в более высоких концентрациях), с антипрогестероновой активностью при экспозициях, близких к терапевтическим у человека. В 39-недельном исследовании на обезьянах с применением низких доз были выявлены изменения, сходные с РАЕС. В связи со своим механизмом действия улипристал вызывает гибель плодов у крыс, кроликов (при многократных дозах выше 1 мг/кг), морских свинок и обезьян. Безопасность препарата в отношении эмбриона человека не установлена. В дозах, достаточно малых для сохранения беременности у животных, тератогенный потенциал не выявлен. В исследованиях репродукции у крыс с использованием доз, обеспечивающих такую же экспозицию, как у человека, не выявлено доказательств влияния на репродуктивную способность животных, получавших улипристал, а также на их потомство. Исследования канцерогенности не проводились.


Клиническая эффективность и безопасность. Эффективность фиксированных доз улипристала 5 и 10 мг 1 раз в сутки оценивалась в 2 исследованиях III фазы, в которых участвовали пациентки с очень тяжелыми менструальными кровотечениями, вызванными миомой матки. В сравнении с плацебо было выявлено клинически значимое уменьшение объема менструальной кровопотери у пациенток, принимавших улипристал. Это позволяло быстро и более эффективно проводить коррекцию анемии, чем при назначении только препаратов железа. Уменьшение менструальной кровопотери у пациенток, получавших улипристал, было сопоставимо с группой, получавшей агонист ГнРГ (лейпрорелин). У большинства пациенток, получавших улипристал, кровотечение прекращалось в течение 1-й нед приема (развивалась аменорея). По данным МРТ, у пациенток, получавших улипристал, было значительно большее уменьшение размеров миомы матки, чем в группе плацебо. У пациенток, которым не была выполнена гистерэктомия или миомэктомия, при УЗИ-контроле в конце лечения (13-я нед) оценивалось уменьшение размеров миомы матки. Как правило, оно сохранялось на протяжении 25 нед последующего наблюдения у пациенток, получавших улипристал, тогда как в группе, получавшей лейпрорелин, отмечалось некоторое увеличение размеров миомы матки.


В рамках еще одного исследования III фазы, в ходе которого пациентки получали по 2 курса терапии улипристалом 10 мг продолжительностью 3 мес, частота аменореи была сопоставима в конце обоих курсов терапии. Уменьшение объема лейомиомы, зарегистрированное во время 1-го курса, сохранялось во время 2-го курса.

С учетом результатов ранее проведенных исследований эффективность препарата в дозе 5 мг во время 1-го курса терапии будет такой же во время 2-го курса терапии, аналогично дозе 10 мг.

Несмотря на ограниченное число пациенток, завершивших четыре 3-месячных курса лечения, полученных данных по безопасности достаточно для обоснования одного дополнительного 3-месячного курса терапии в предоперационном периоде.

Фармакокинетика

Всасывание. После однократного приема внутрь дозы 5 или 10 мг улипристал быстро всасывается, достигая примерно через 1 ч после приема его Cmax (23,5±14,2) и (50±34,4) нг/мл соответственно. AUC0–∞ составляет (61,3±31,7) и (134,±83,8) нг·ч/мл соответственно. Улипристал быстро трансформируется в фармакологически активный метаболит, при этом через 1 ч после приема Cmax составляет (9±4,4) и (20,6±10,9) нг/мл, AUC0–∞ — (26±12) и (63,6±30,1) нг·ч/мл соответственно.
ием улипристала в дозе 30 мг вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводит к снижению средней Cmax примерно на 45%, увеличению Tmax от медианы 0,75 ч до 3 ч и 25% повышению AUC0–∞, по сравнению с приемом натощак. Такие же результаты получены для активного моно-N-деметилированного метаболита. Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приема таблеток улипристала.

Распределение. Улипристал в высокой степени (>98%) связывается с белками плазмы, включая альбумин, α1-кислый гликопротеин, ЛПВП и ЛПНП.

Метаболизм. Улипристал быстро превращается в моно-N-деметилированный и затем в ди-N-деметилированный метаболиты. Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома Р450 с участием изофермента 3А4 (CYP3A4). Исходя из того, что метаболизм улипристала опосредован цитохромом Р450, ожидается влияние печеночной недостаточности на выведение улипристала, что приведет к увеличению его воздействия.

Выведение. Основной путь выведения — через кишечник, менее 10% вещества выводится почками. Конечный T1/2 улипристала после однократного приема 5 или 10 мг составляет примерно 38 ч, средний клиренс — около 100 л/ч.
нные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристал и его активный метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, и 3А4 и не индуцируют изофермент CYP1A2. Таким образом, применение улипристала не должно влиять на клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии данных изоферментов. Данные in vitro показывают, что улипристал и его активный метаболит не являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp).

Показания препарата Эсмия®

Предоперационная терапия умеренных и тяжелых симптомов миомы матки у взрослых женщин репродуктивного возраста старше 18 лет. Длительность терапии — не более 2 курсов.

Противопоказания

гиперчувствительность к улипристалу или любому из вспомогательных веществ;

беременность и период грудного вскармливания;

кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки;

рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы;

продолжительность терапии более 2 курсов;

бронхиальная астма (тяжелая форма, не поддающаяся коррекции пероральными ГКС);

возраст моложе 18 лет.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; бронхиальная астма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Улипристал противопоказан при беременности. Данные о применении улипристала у беременных отсутствуют или ограничены. Несмотря на то что в ходе исследований на животных тератогенный потенциал не выявлен, данных в отношении репродуктивной токсичности недостаточно.


В исследованиях на животных показано, что улипристал проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли улипристал в женское грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск для детей в период грудного вскармливания. Улипристал противопоказан в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Обзор профиля безопасности

Безопасность улипристала оценивалась у 602 женщин с миомами матки, получавших 5 или 10 мг улипристала в ходе исследований III фазы. Наиболее частым наблюдаемым явлением в клинических исследованиях была аменорея (80,8%), которая считается желаемым исходом.

Наиболее частой побочной реакцией было появление приливов. Подавляющее большинство побочных реакций были легкими или умеренными (93,6%), не приводили к прекращению лечения препаратом (99,5%) и разрешались самостоятельно.

Безопасность двух курсов лечения улипристалом 10 мг, каждый продолжительностью 3 мес, оценивалась в исследовании III фазы с участием женщин с миомами матки. Полученные данные сопоставимы с профилем безопасности при проведении лечения в рамках одного курса.

Перечень побочных реакций

В ходе 3 исследований III фазы у пациенток с миомами матки, получавших препарат в течение 3 мес, сообщалось о следующих побочных реакциях. Неблагоприятные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).


В пределах каждой частотной группы побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Нарушения психики: часто — беспокойство, эмоциональные расстройства.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль*; нечасто — головокружение.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — увеличение массы тела.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: часто — боли в животе, тошнота; нечасто — диспепсия, сухость во рту, метеоризм, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне, повышенная потливость; нечасто — алопеция, сухость кожи.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боли в костях и мышцах; нечасто — боли в спине.


Со стороны почек и мочевыводяших путей: нечасто — недержание мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — аменорея, утолщение эндометрия*; часто — приливы*, тазовая боль, киста яичника*, напряженность/болезненность молочных желез; нечасто — метроррагия, разрыв кисты яичника, выделения из влагалища, увеличение и неприятные ощущения в области молочных желез.

* см. «Описание отдельных побочных реакций».

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — отеки, повышенная утомляемость; нечасто — астения.

Изменения лабораторных и инструментальных исследований: часто — повышение концентрации холестерина в крови; нечасто — повышение концентрации триглицеридов в крови.

Описание отдельных побочных реакций

Утолщение эндометрия. У 10–15% пациенток, получавших улипристал, может происходить утолщение эндометрия (>16 мм, по данным УЗИ или МРТ на момент окончания лечения). Это явление обратимо после прекращения лечения и возобновления менструального цикла. Кроме того, обратимые изменения в эндометрии, обозначаемые как РАЕС, отличаются от гиперплазии эндометрия. Патоморфолог должен быть информирован о приеме пациенткой улипристала при проведении гистологического исследования при гистерэктомии или биопсии эндометрия.


Приливы. Отмечались у 9,8% пациенток, но их частота варьировала в разных исследованиях. В исследовании с активным контролем их частота составила 24% (10,5% умеренных или тяжелых) для получающих улипристал и 60,4% (39,6% умеренных или тяжелых) для получающих лейпрорелин. В плацебо-контролируемом исследовании частота приливов составила 1% для улипристала и 0% — для плацебо.

Головная боль. Легкой или умеренной степени отмечалась у 6,8% пациенток.

Киста яичника. У 1,2% пациенток в ходе лечения были обнаружены функциональные кисты яичника, которые спонтанно исчезли в течение нескольких недель.

Маточное кровотечение. Пациентки с тяжелым менструальным кровотечением, обусловленным лейомиомой матки, находятся в группе риска повышенной кровопотери, что может потребовать хирургического вмешательства. Было несколько таких сообщений как в ходе терапии, так и через 2–3 мес после окончания лечения улипристалом.

Взаимодействие

Возможное влияние других лекарственных препаратов на действие улипристала

Гормональные контрацептивы. Улипристал обладает стероидной структурой и действует как селективный модулятор рецепторов прогестерона с преобладающим ингибирующим эффектом в отношении рецепторов прогестерона. Таким образом, гормональные контрацептивы и гестагены могут снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона. Поэтому не рекомендуется одновременное применение препаратов, содержащих гестагены.

Ингибиторы изофермента CYP3A4. После применения умеренного ингибитора изофермента CYP3A4 — эритромицина пропионата (500 мг 2 раза в день в течение 9 дней) — у здоровых женщин-добровольцев показатели Cmax и AUC улипристала повышались в 1,2 и 2,9 раза соответственно; величина AUC активного метаболита улипристала повышалась в 1,5 раза, в то время как Cmax активного метаболита снижалась (в 0,52 раза).

На фоне применения кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки, 7 дней), мощного ингибитора CYP3A4, у здоровых женщин-добровольцев показатели Cmax и AUC улипристала повышались в 2 и 5,9 раз соответственно. Отмечалось увеличение показателей AUC для активного метаболита улипристала в 2,4 раза при снижении его Cmax (изменение в 0,53 раза).

Коррекция дозы при применении улипристала у пациенток, получающих слабые ингибиторы изофермента CYP3A4, не требуется. Совместное применение умеренных и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 с улипристалом е рекомендуется.

Индукторы изофермента CYP3A4. На фоне применения мощного индуктора CYP3A4 рифампицина (300 мг 2 раза в сутки, 9 дней) у здоровых женщин-добровольцев отмечалось выраженное снижение показателей Cmax и AUC улипристала и его активного метаболита более чем на 90%. Также отмечено снижение T1/2 улипристала в 2,2 раза, что соответствует уменьшению его экспозиции примерно в 10 раз. Сопутствующее применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира — на фоне долгосрочного применения) не рекомендуется.

Препараты, влияющие на рН желудочного сока. Применение улипристала (10 мг/день) вместе с ингибитором протонной помпы — эзомепразолом (20 мг 1 раз в день в течение 6 дней) — приводит к снижению средней Cmax на 65%, удлинению Tmax (от медианы 0,75 ч до 1 ч) и повышению средней AUC на 13%. Такое действие лекарственных препаратов, повышающих рН желудочного сока, не считается клинически значимым для ежедневного приема таблеток улипристала.

Возможное влияние улипристала на действие других лекарственных препаратов

Гормональные контрацептивы. Улипристал может препятствовать действию гормональных контрацептивов (гестагенсодержащие таблетки, гестагенвысвобождающие системы или комбинированные пероральные контрацептивы) и препаратов гестагенов, применяемых по иным показаниям. Поэтому сопутствующее применение лекарственных препаратов, содержащих гестаген, не рекомендовано. Гестагенсодержащие препараты не следует применять в течение 12 дней после прекращения лечения улипристалом.

Субстраты P-gp. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристал в процессе всасывания в стенке ЖКТ может являться ингибитором P-gp. Одновременное применение улипристала и субстрата P-gp не исследовалось, поэтому нельзя исключить вероятность взаимодействий. Данные in vivo свидетельствуют о том, что прием улипристала (таблетка 10 мг) за 1,5 ч до приема субстрата P-gp фексофенадина (60 мг) не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику фексофенадина. Таким образом, рекомендуется соблюдать интервал не менее 1,5 ч между приемом улипристала и субстратов P-gp (например дабигатрана этексилата, дигоксина, фексофенадина). Пациентка должна сообщить лечащему врачу о всех лекарственных препаратах, которые она принимает, даже если они отпускаются без рецепта.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл. 1 раз в день независимо от приема пищи, в течение не более 3 мес.

Допускается однократное повторное проведение 3-месячного курса терапии. Повторный курс терапии надо начинать не ранее 2-го менструального цикла после окончания 1-го курса, в течение первой недели.

Отсутствуют данные по безопасности длительных курсов терапии, поэтому длительность лечения не должна превышать двух курсов продолжительностью по 3 мес.

В случае пропуска таблетки следует принять таблетку препарата Эсмия® как можно быстрее. Если прием пропущен более чем на 12 ч, то пропущенная таблетка не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приема.

Особые группы пациенток

Почечная недостаточность. У пациенток с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Препарат Эсмия® не рекомендован для применения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения (см. «Особые указания»).

Печеночная недостаточность. У пациенток с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. Препарат Эсмия® не рекомендован для применения у пациенток с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения (см. «Особые указания»).

Дети. Применение препарата Эсмия® по соответствующим показаниям у детей не предусмотрено. Безопасность и эффективность улипристала установлены только для женщин от 18 лет и старше.

Передозировка

Данные о передозировке улипристала ограничены.

Однократные дозы до 200 мг и ежедневные дозы 50 мг на протяжении 10 дней назначались ограниченному числу добровольцев, при этом не отмечено тяжелых или серьезных нежелательных реакций.

Особые указания

Улипристал назначается только после тщательного обследования. До начала лечения следует исключить беременность.

Контрацепция. В связи с возможностью нежелательных взаимодействий сопутствующее применение только гестагенсодержащих препаратов, гестагенвысвобождающих систем или комбинированных пероральных контрацептивов не рекомендуется. Хотя у большинства женщин, получавших терапевтические дозы улипристала, наблюдалась ановуляция, рекомендовано дополнительное использование негормонального метода контрацепции в ходе лечения.

Почечная недостаточность. Нет оснований предполагать, что почечная недостаточность может значительно влиять на выведение улипристала. Не рекомендуется применять улипристал без постоянного наблюдения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью, т.к. специальные исследования не проводились.

Печеночная недостаточность. Отсутствует опыт терапевтического применения улипристала у пациенток с печеночной недостаточностью. Ожидается, что печеночная недостаточность может влиять на выведение улипристала, что приведет к усилению действия препарата. Это несущественно для пациенток с печеночной недостаточностью легкой степени. Не рекомендуется назначать улипристал пациенткам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.

Сопутствующая терапия. Не рекомендуется сопутствующее применение улипристала и ингибиторов CYP3A4 средней мощности (например эритромицина, грейпфрутового сока, верапамила) или мощных ингибиторов (например кетоконазола, ритонавира, нефазодона, итраконазола, телитромицина, кларитромицина).

Не рекомендуется совместное применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира — на фоне долгосрочного применения).

Изменения эндометрия. Улипристал оказывает специфическое фармакодинамическое действие на эндометрий. Может отмечаться увеличение толщины эндометрия. Если утолщение эндометрия сохраняется в течение 3 мес после окончания лечения и возобновления менструального цикла, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний. У пациенток, получающих улипристал, при гистологическом исследовании могут наблюдаться изменения строения эндометрия. Такие изменения обратимы после завершения лечения. Эти гистологические изменения обозначаются как изменения в эндометрии, связанные с антагонистическим действием на РАЕС, и они не должны быть ошибочно оценены как гиперплазия эндометрия. Рекомендуется проводить не более 2 курсов терапии. Продолжительность каждого курса не должна превышать 3 мес, поскольку риск нежелательного воздействия на эндометрий на фоне более длительной терапии неизвестен.

Кровотечение. Пациентки должны быть проинформированы о том, что лечение улипристалом обычно приводит к значительному уменьшению менструальной кровопотери или аменорее в течение первых 10 дней лечения. При сохраняющихся чрезмерных кровотечениях пациентке следует обратиться к врачу. Как правило, менструальный цикл возобновляется в течение 4 нед после окончания курса лечения.

Фертильность. У большинства женщин, принимавших улипристал в терапевтических дозах, наблюдалась ановуляция. Однако фертильность при длительном применении улипристала не изучалась.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Улипристал может оказывать минимальное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, т.к. после приема улипристала может наблюдаться легкое головокружение.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг. По 14 табл. в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ пленки оранжевого цвета и алюминиевой фольги. По 2 или 6 блистеров помещены в картонную пачку.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер». 1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия хранения препарата Эсмия®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эсмия®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

www.rlsnet.ru

ЭСМИЯ Наиболее частой побочной реакцией было появление приливов. Подавляющее большинство побочных реакций были легкими или умеренными (93,6%), не приводили к прекращению лечения препаратом (99,5%) и разрешались самостоятельно.
Безопасность двух курсов лечения улипристалом 10 мг, каждый продолжительностью 3 мес, оценивалась в исследовании III фазы с участием женщин с миомами матки. Полученные данные сопоставимы с профилем безопасности при проведении лечения в рамках одного курса.
Нарушения психики: часто — беспокойство, эмоциональные расстройства.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль*; нечасто — головокружение.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — увеличение массы тела.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто — боли в животе, тошнота; нечасто — диспепсия, сухость во рту, метеоризм, запор.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне, повышенная потливость; нечасто — алопеция, сухость кожи.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боли в костях и мышцах; нечасто — боли в спине.
Со стороны почек и мочевыводяших путей: нечасто — недержание мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — аменорея, утолщение эндометрия*; часто — приливы*, тазовая боль, киста яичника*, напряженность/болезненность молочных желез; нечасто — метроррагия, разрыв кисты яичника, выделения из влагалища, увеличение и неприятные ощущения в области молочных желез.

ЭСМИЯ инструкция по применению
ЭСМИЯ отзывы



www.medcentre.com.ua

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-0002000

Торговое наименование препарата:

Эсмия®

Международное непатентованное наименование:

улипристал

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на 1 таблетку:

действующее вещество: улипристала ацетат 5,00 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 93,50 мг, маннитол 43,50 мг, тальк 4,00 мг, кроскармеллоза натрия 2,50 мг, магния стеарат 1,50 мг.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «ES5» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

рецепторов прогестерона модулятор.

Код АТХ: G03XB02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Улипристал — активный при приёме внутрь синтетический селективный модулятор рецепторов прогестерона (СМПР), характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.

Эндометрий

Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приёма препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает. Когда приём препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC)). Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желёз со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристал в течение 3 месяцев. Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.

Долгосрочная эффективность многократного применения улипристала в фиксированных дозах 5 мг или 10 мг изучена в двух исследованиях Фазы 3, в которых оценивалось максимум четыре 3-месячных курса лечения у пациенток с обильными менструальными кровотечениями, связанными с миомой матки. Исследование PEARL III было открытым с оценкой применения улипристала в дозе 10 мг, в котором после каждого 3-месячного курса терапии следовали 10 дней лечения прогестином или плацебо двойным слепым методом. PEARL IV было рандомизированным двойным слепым исследованием с оценкой применения улипристала в дозах 5 или 10 мг.

В исследованиях PEARL III и IV была отмечена эффективность в отношении контроля симптомов миомы матки (например, маточное кровотечение) и уменьшения размеров миомы после 2 и 4 курсов лечения.

В исследовании PEARL III эффективность лечения наблюдалась в течение >18 месяцев многократных курсов лечения (4 курса с применением дозы 10 мг 1 раз в сутки), на момент окончания 4 курса терапии у 89,7% пациенток была зарегистрирована аменорея. В исследовании PEARL IV у 61,9% и 72,7% пациенток была зарегистрирована аменорея на момент окончания 1 и 2 курса терапии (дозы 5 мг и 10 мг соответственно); у 48,7% и 60,5% пациенток аменорея была зарегистрирована на момент окончания всех четырех курсов терапии (дозы 5 мг и 10 мг соответственно).

Согласно оценке, в конце 4 курса терапии аменорея была зарегистрирована у 158 (69,6%) и 164 (74,5%) пациенток соответственно.

Таблица: Результаты первичной оценки и выборочные результаты вторичной оценки эффективности в исследованиях долгосрочной курсовой терапии III фазы.

Эсмия лекарство

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Улипристал может оказывать минимальное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, так как после приёма улипристала может наблюдаться легкое головокружение.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг. По 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ плёнки оранжевого цвета и алюминиевой фольги. По 2 или 6 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Претензии потребителей направлять по адресу:

Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» 119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

medi.ru

Характеристика болезни

Миома матки – это, так называемая, доброкачественная опухоль, которая образуется в любой части маточной полости. Как правило, диагностируется она у репродуктивных представительниц женского пола, возраст которых превышает 35 лет и характеризуется появлением разнообразных нарушений в организме больной. Причинами, способствующими образованию доброкачественной опухоли, могут стать следующие факторы:

  • наличие заболевания у ближайших родственниц (наследственная предрасположенность);
  • воспалительные процессы в мочеполовой системе;
  • резкое изменение уровня гормонов в организме;
  • присутствие других гинекологических болезней;
  • травматические воздействия на область живота различного характера;
  • патологические нарушения в сердечно-сосудистой и эндокринной системе;
  • переизбыток массы тела;
  • прогрессия аденомиоза.

При незначительном размере новообразования симптоматика, как правило, ограничивается сбоем менструального цикла и легким недомоганием, но в случае, если присутствует патология с большим диаметром, то признаки ее проявления могут быть следующие:

  • частые болевые ощущения, которые локализуются в нижней части живота;
  • появление кровянистых сгустков в выделяемой женской секреции;
  • нарушение функционирования ближайших, жизненно-важных органов;
  • сбои менструального цикла (задержка, чрезмерно продолжительные месячные);
  • возникновение неприятного запаха из влагалища;
  • резкие перепады настроения, сильная эмоциональная возбудимость;
  • отечность живота;
  • неестественный цвет секреции;
  • возникают всевозможные проблемы в мочеполовой системе;
  • ухудшается работа желудочно-кишечного тракта.

После того, как будут обнаружены вышеперечисленные симптомы – немедленно обращайтесь в ближайшее медицинское учреждение за оказанием надлежащей помощи, чтобы обезопасить себя от развития неблагоприятных последствий.

Женщинам, которые еще не подверглись подобной патологии, квалифицированные медработники настоятельно рекомендуют проходить плановое гинекологическое обследование не менее, чем один раз в год. Такие ежегодные процедуры поспособствуют быстрому диагностированию присутствующих заболеваний (если они имеются) и обеспечат их своевременное лечение.

Особенности устранения недуга

Абсолютно любой (консервативный или оперативный) способ лечения миомы должен назначаться исключительно лечащим врачом, который учитывает все присутствующие особенности женского организма. Как правило, при незначительных размерах миоматозного узла назначается медикаментозное лечение, обусловленное приемом препарата, содержащего гормоны. Действие прописанного терапевтического метода должно быть направлено на предотвращение выработки прогестерона, который провоцирует увеличение опухоли, и на то, чтобы сосуды кровоснабжения не доставляли питательные элементы к миоме и она, в скором времени, прекратила свой рост и начала уменьшаться в диаметре. Для достижения желаемого результата и скорого выздоровления, пострадавшей необходимо пропить весь курс назначенных фармакологических средств и придерживаться всех установленных рекомендаций опытного доктора.

В случае неэффективности консервативного лечения или тогда, когда размер миомного узла имеет внушительные размеры, назначается проведение хирургического вмешательства, в ходе которого хирурги собственноручно удаляют доброкачественную опухоль.

Характеристика препарата

Эсмия – это новое и высококачественное гормональное лекарство, имеющее антигистаминное действо. Благодаря своим активным элементам состава, данный препарат помогает предотвратить развитие миомы и негативно воздействует на, присутствующие в женском организме, раковые клетки. Результатом подобного воздействия на миому, являет то, что она, по истечению определенного количества времени, значительно уменьшается в диаметре, а со временем и вовсе исчезает.

Назначение медикамента возможно лишь в стенах медицинского учреждения после того, как квалифицированный доктор проведет все необходимые диагностические исследования, подтвердит присутствие миомного узла и изучит индивидуальные особенности организма пострадавшей представительницы прекрасного пола.

Состав

Главным активным веществом медикамента является улипристал ацетат, 5мг которого содержится в каждой таблетке. Вспомогательные элементы, также входящие в состав препарата:

  • тальк;
  • стеарат магния;
  • маннитол;
  • кроскармеллоза натрия;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Формы выпуска

Лекарство издается в виде белых таблеток округлой формы и имеет собственную гравировку (ES5), которая предотвращает фальсификацию запатентованного средства. Выпускают медпрепарат в специализированной упаковке – блистере, который содержит в себе 14 или 28 драже.

Показания к применению

Употребление данного фармакологического средства назначается в следующих случаях:

  • если прогрессирует миома матки незначительного или среднего размера у совершеннолетней представительницы женского пола;
  • в случае присутствия обильных и периодических маточных кровотечений;
  • как дополнительное терапевтическое мероприятие перед хирургическим удалением опухолевого новообразования;
  • для профилактики повторного образования миомного узла.

Стоит отметить, что при миоме больших размеров «Эсмия», к сожалению, является малоэффективной.

Области применения

Лекарственное средство применятся в медицинской индустрии. С его помощью осуществляется лечение миомы матки на начальной или средней стадии, а также сопутствующей симптоматики данного заболевания.

Побочные эффекты

Исходя из множества проведенных исследований, «Эсмия» является одним из наиболее безопасных медикаментов и очень редко вызывает проявление побочных эффектов. Но встречаются и исключения, когда после приема медпрепарата возникает следующая неблагоприятная симптоматика:

  • психо-эмоциональные сдвиги (резкие перепады настроения, усиленная возбудимость, впадение в депрессивное состояние и т.д.);
  • повышение утомляемости, сонливости и вялости;
  • появление различных высыпаний на кожных покровах;
  • боли в спине;
  • увеличение размеров молочных желез;
  • нарушение функционирования желудочно-кишечного тракта (диарея, кишечная непроходимость, боль в желудке, приступы тошноты и рвоты и т.п.);
  • болевые ощущения, которые локализуются в мышечных тканях;
  • неестественные выделения из полости влагалища, имеющие зловонный запах;
  • периодические головные боли и головокружения;
  • повышенное потоотделение;
  • чрезмерно быстрый набор массы тела;
  • развитие отечностей в области нижней части живота и половых органов.

Противопоказания к приему препарата

Категорически запрещено пить таблетки в следующих случаях:

  • если возраст больной менее восемнадцати лет;
  • присутствует индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов, которые входят в состав лекарства;
  • если употребление медикамента было выбрано самостоятельно, без квалифицированной консультации медицинского работника;
  • вынашивание ребенка или период лактации;
  • при присутствии заболевания бронхиальной астмы;
  • в момент прогрессирования почечной или печеночной недостаточности;
  • возникновение кровоизлияний из влагалищной полости, которые никак не связаны с доброкачественной опухолью;
  • при онкологическом заболевании яичников или маточной полости;
  • совместно с приемом других гормональных препаратов.

При обнаружении вышеописанных признаков следует обратиться к лечащему доктору, который посоветует, стоит ли продолжать употребление «Эсмии».

Инструкция по применению

При использовании фармакологического средства Эсмия инструкция по применению выглядит следующим образом:

  1. проконсультироваться с опытным специалистом;
  2. соблюдать суточную норму приема (1 драже, которое запивают большим количеством жидкости);
  3. начало употребления назначается на первый день менструального цикла (желательно съесть таблетку в тот же самый период времени);
  4. если в установленное время лекарство не было выпито, то возможно употребить его в течение 12 часов. Если нет такой возможности, то следует пропустить один день лечебного курса (крайне не рекомендуется) и уже на следующий день в установленное время выпить таблетку.

Полный курс приема данного лекарственного средства составляет 90 дней, после чего пострадавшей, в обязательном порядке, нужно посетить гинеколога и пройти повторное обследование. На основе полученных результатов опытный врач может на некоторый срок продлить медикаментозный курс лечения.

Аналоги препарата

Препараты аналогичного действия, которые также назначаются для лечения миомы:

  1. «Гинепристон»;
  2. «Агеста»;
  3. «Мифегин»;
  4. «Женале».

Категорически запрещено принимать самостоятельное решение, чтобы заменить назначенное лекарство.

Отзывы пациенток

Употребление «Эсмии» при миоме имеет множество отзывов, которые, в зависимости от индивидуальности женского организма, могут значительно отличаться друг от друга. Не стоит делать выводы на основе чужих мнений и заниматься самолечением. Главными фактором, который гарантирует положительный результат, является серьезный подход к терапевтическим мероприятиям и четкое соблюдение всех рекомендаций квалифицированного медработника.

Тамара, 35 лет:

Проходила ежегодный осмотр у гинеколога 6 месяцев назад и, в момент процедуры, доктор заявил, что у меня обнаружено доброкачественное опухолевое новообразование диаметром в 10 недель и направил на подробное аппаратное обследование и сдачу необходимых анализов. Исходя из полученных результатов исследования, врач предупредил, что если немедленно не приступить к прохождению консервативной терапии, то оперативного вмешательства не избежать и назначил прим лекарственного средства «Эсмия». Полный курс лечения продолжался на протяжении трех месяцев. В момент использования данного препарата я, к счастью, не обнаружила никаких серьезных побочных эффектов, кроме незначительных перепадов настроения и редкой бессонницы. После того, как я пропила таблетки в необходимом количестве, я направилась на повторный осмотр, который показал, что миоматозный узел стал значительно меньше и теперь его размер составляет 5 недель. Сейчас я прохожу повторный терапевтический курс и надеюсь, что новообразование вовсе исчезнет. Отталкиваясь от собственных положительных результатов, я могу уверенно рекомендовать данное средство, которое, не смотря на высокую цену, полностью соответствует ей.

Диана, 38 лет:

Около 5 лет назад, в момент производственного медосмотра, гинеколог обнаружил у меня небольшую миому в маточной полости и не назначил никакого лечебного мероприятия, опираясь на то, что опухоль имеет слишком маленький размер (1,5 см). По истечению двух лет, я решила повторно пройти обследование, результат которого меня, мягко говоря, совершенно не обрадовал. Миоматозный узел увеличился в 5 раз и теперь его диаметр составлял 7,5см. Доктор, в качестве лечебного мероприятия, посоветовал провести хирургическое удаление опухоли, что очень сильно меня испугало, и я решила дополнительно посоветоваться с другими специалистами. Так я и наткнулась на гормональное средство «Эсмия». На протяжении всего зимнего периода я употребляла его и подверглась большому количеству побочных эффектов: частые головокружения, чрезмерная сонливость, боли в спине и увеличение массы тела. Такие симптомы меня, мягко говоря, не обрадовали, но мнение изменилось весной на повторном осмотре. Размер доброкачественного образования стал меньше в два раза. Повторить терапевтический курс можно лишь спустя 2 месяца, но я уже жду этого момента, так как надеюсь, что с помощью этого медикамента я смогу избавиться от заболевания полностью. Я считаю, что «Эсмия» — хороший препарат, но следует быть готовой к проявлению неблагоприятных побочных «радостей».

Констанция, 46 лет:

Профилактический осмотр, который производился год назад, показал, что в полости моей матки образовалась доброкачественная опухоль – миома. Такое заявление, как и полагается, повергло меня в шок. Мой лечащий врач объяснил, что если через какой-то промежуток времени, на плановом осмотре, будет обнаружено увеличение опухолевого узла, то будет необходимо немедленное хирургическое вмешательство, направленное на его удаление. Повторное УЗИ мне назначили через 4 месяца и, в момент его прохождения, обнаружили активный рост новообразования. К счастью, как я думала на тот момент, гинеколог предложил мне альтернативное лечение – употребление гормонального препарата «Эсмия». На протяжении трех месяцев я пила данный фармакологический препарат и подвергалась негативным «побочкам»: периодические головные боли и головокружения, позывы тошноты, рвоты и частые случаи кишечной непроходимости. После того, как курс терапии завершился, я немедленно побежала на гинекологический осмотр, чтобы услышать о положительных результатах, но, к сожалению, их не оказалось. После повторного обследования врач заявил, что единственный эффект, который принес медикамент, это остановка роста миомного узла. Такое заявление повергло меня в шок, я терпела появление кучи негативных симптомов, и все это оказалось зря. Позже мне произвели операцию по удалению опухолевого новообразования. Я категорически не советую применять данный медикамент при борьбе с миомой матки.

Отзывы врачей о препарате

В большинстве случаев, отзывы квалифицированных врачей о фармакологическом препарате «Эсмия» являются положительными. Медики считают, что если представительница женского пола вовремя обратится в надлежащее учреждение, пройдет необходимое диагностическое лечение и своевременно приступит к терапии, то эффективность такого средства будет намного выше, нежели у другого гормонального лекарства, которое также направлено на устранение этой болезни. Множество ситуаций, основанных на медицинской статистике, когда миоматозный узел полностью исчезал из маточной полости женщины.

Но, следует помнить, что крайне не рекомендуется заниматься самолечением и самостоятельно назначать себе прием данного медпрепарата, основываясь на положительных отзывах в интернете. Это объясняется тем, что каждый организм по-своему уникален и те таблетки, которые подошли вашей подруге, не могут гарантировать положительный результат и вам. Наоборот, множество случаев самолечения заканчивались очень печально и безрезультативность приема – самый положительный конечный исход.

Эсмия при эндометриозе

В большинстве случаев, исходя из медицинской статистики, появление миматозных узлов сопровождается также прогрессированием эндометриоза. Это происходит потому, что механизм развития данных патологий и первичные, провокационные причины у этих двух гинекологических заболеваний примерно одинаковые.

Хоть и прописанные таблетки от миомы матки не назначаются для борьбы с эндометриозом и не проходили сопутствующие исследования, некоторые квалифицированные медработники уверяют, что «Эсмия» хоть и малоэффективно воздействует на такую новообразованную патологию эндометрия, но все равно оказывает положительное действо и улучшает состояние детородного органа.

Употребление лекарства при эндометриозе разрешается лишь в том случае, если его выписывает квалифицированный медицинский работник.

Цена

Цена эсмии в аптеках, в зависимости от представленного населенного пункта, варьируется в пределах от 8300 до 8800 рублей.

matkamed.ru

Эсмия лекарство

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector