Синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом, активный при приеме внутрь.

Эндометрий

Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает. Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC)). Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристала ацетат в течение 3 месяцев. Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.


Примерно у 5% пациенток детородного возраста с тяжелыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10-15% пациенток, получающих улипристала ацетат, эндометрий может утолщаться (>16 мм) в ходе лечения. Это утолщение исчезает после прекращения приема препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия остается в течение 3 месяцев после окончания лечения и восстановления менструаций, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.

Лейомиома

Улипристал оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.

Гипофиз

При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0.3 нг/мл.

При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в сыворотке крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.


Улипристал не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), АКТГ и пролактина в плазме крови на протяжении 3 месяцев лечения.

Доклинические данные по безопасности

В доклинических исследованиях фармакологической безопасности, токсичности многократных доз и генотоксичности потенциальных угроз для человека не выявлено.

Основные находки в исследованиях общей токсичности связаны с влиянием на рецепторы прогестерона (а также на рецепторы ГКС при применении препарата в более высоких концентрациях), с антипрогестероновой активностью при экспозициях, близких к терапевтическим у человека. В 39-недельном исследовании на обезьянах с применением низких доз были выявлены изменения, сходные с РАЕС. В связи со своим механизмом действия улипристал вызывает гибель плода у крыс, кроликов (при многократных дозах выше 1 мг/кг), морских свинок и обезьян. Безопасность препарата в отношении эмбриона человека не установлена. В дозах, достаточно малых для сохранения беременности у животных, тератогенный потенциал не выявлен. В исследованиях репродукции у крыс с использованием доз, обеспечивающих такую же экспозицию, как у человека, не выявлено доказательств влияния на репродуктивную способность животных, получавших улипристал, а также на их потомство.

В исследованиях, проведенных на мышах и крысах, канцерогенного действия улипристала не выявлено.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность фиксированных доз улипристала 5 мг и 10 мг 1 раз/сут оценивалась в двух исследованиях фазы 3, в которых участвовали пациентки с очень тяжелыми менструальными кровотечениями, вызванными миомой матки.


В сравнении с плацебо было выявлено клинически значимое уменьшение объема менструальной кровопотери у пациенток, принимавших улипристал. Это позволяло быстро и более эффективно проводить коррекцию анемии, чем при назначении только препаратов железа. Уменьшение менструальной кровопотери у пациенток группы улипристала было сопоставимо с группой, получавшей агонист ГнРГ (лейпрорелин). У большинства пациенток, получавших улипристал, кровотечение прекращалось в течение первой недели приема (развивалась аменорея).

По данным МРТ в группе улипристала было значительно большее уменьшение размеров миомы матки, чем в группе плацебо. У пациенток, которым не была выполнена гистерэктомия или миомэктомия, при УЗ-контроле в конце лечения (неделя 13) оценивалось уменьшение размеров миомы матки. Как правило, оно сохранялось на протяжении 25 недель последующего наблюдения у пациенток группы улипристала, тогда как в группе, получавшей лейпрорелин, отмечалось некоторое увеличение размеров миомы матки.

Курсовая терапия

Долгосрочная эффективность многократного применения улипристала в фиксированных дозах 5 мг или 10 мг изучена в двух исследованиях фазы 3, в которых оценивалось максимум четыре 3-месячных курса лечения у пациенток с обильными менструальными кровотечениями, связанными с миомой матки. Исследование PEARL III было открытым с оценкой применения улипристала в дозе 10 мг, в котором после каждого 3-месячного курса терапии следовали 10 дней лечения прогестином или плацебо двойным слепым методом. PEARL IV было рандомизированным двойным слепым исследованием с оценкой применения улипристала в дозах 5 или 10 мг.


В исследованиях PEARL III и IV была отмечена эффективность в отношении контроля симптомов миомы матки (например, маточное кровотечение) и уменьшения размеров миомы после 2 и 4 курсов лечения.

В исследовании PEARL III эффективность лечения наблюдалась в течение >18 месяцев многократных курсов лечения (4 курса с применением дозы 10 мг 1 раз/сут), на момент окончания 4 курса терапии у 89.7% пациенток была зарегистрирована аменорея.

В исследовании PEARL IV у 61.9% и 72.7% пациенток была зарегистрирована аменорея на момент окончания 1 и 2 курса терапии (дозы 5 мг и 10 мг соответственно); у 48.7% и 60.5% пациенток аменорея была зарегистрирована на момент окончания всех четырех курсов терапии (дозы 5 мг и 10 мг соответственно).

Согласно оценке, в конце 4 курса терапии аменорея была зарегистрирована у 158 (69.6%) и 164 (74.5%) пациенток соответственно.

Таблица. Результаты первичной оценки и выборочные результаты вторичной оценки эффективности в исследованиях долгосрочной курсовой терапии фазы 3


Параметр После 2 курса терапии
(2 трехмесячных курса терапии)
PEARL III1 PEARL IV
Пациентки, начавшие 2
или 4 курс терапии
10 мг/сут
N=132
5 мг/сут
N=213
10 мг/сут
N=207
Пациентки с
аменореей2,3
N=131 N=205 N=197
116
(88.5%)
152
(74.1%)
162
(82.2%)
Пациентки с
контролируемым
кровотечением2,3,4
NA N=199 N=191
175
(87.9%)
168
(88.0%)
Медиана изменения
объема миомы по
сравнению с исходным
объемом
-63.2% -54.1% -58.0%
Параметр После 4 курса терапии
(4 трехмесячных курса терапии)
PEARL III PEARL IV
Пациентки, начавшие 2
или 4 курс терапии
10 мг/сут
N=107
5 мг/сут
N=178
10 мг/сут
N=176
Пациентки с
аменореей2,3
N=107 N=227 N=220
96
(89.7%)
158 (69.6%) 164 (74.5%)
Пациентки с
контролируемым
кровотечением2,3,4
NA N=202 N=192
148
(73.3%)
144
(75.0%)
Медиана изменения
объема миомы по
сравнению с исходным
объемом
-72.1% -71.8% -72.7%

1Оценка на курсе 2 проводилась за период одного 3-месячного курса лечения плюс одного менструального периода.

2 Пациентки с отсутствующими данными были исключены из анализа.

3 N и % включают выбывших пациентов

4 Контролируемое кровотечение определялось как отсутствие эпизодов обильного кровотечения и продолжительностью менструального кровотечения до 8 дней (за исключением дней, когда отмечались мажущие выделения) на протяжении последних 2 месяцев каждого курса терапии.

NA — не применимо

Результаты оценки влияния на эндометрий

Во всех исследованиях фазы 3 (включая исследования долгосрочной курсовой терапии) среди 789 пациенток было зарегистрировано 7 случаев развития гиперплазии (0.89%), подтвержденной результатами патоморфологического исследования. При возобновлении менструаций в перерывах между курсами лечения в большинстве случаев происходило спонтанное исчезновение всех ранее зарегистрированных изменений эндометрия. При последующих курсах лечения частота развития гиперплазии не увеличивалась. Зарегистрированные значения частоты соответствуют таковым в контрольных группах и распространенности, отмеченной в литературе для женщин этой возрастной группы (средний возраст 40 лет).

health.mail.ru

Причины и характеристики болезни


Миома или лейомиома – это прежде всего доброкачественная опухоль, формирование и дальнейшее развитие которой происходит в матке или в ее шеечной части. Размер такого образования может быть различным, начиная от нескольких миллиметров и доходя до десятка сантиметров. Нередко у женщины обнаруживается множественная миома, состоящая из нескольких миоматозных узлов. Чтобы контролировать ее рост и следить за размером, принято производить все измерения в неделях, аналогичных срокам беременности.

женщина В медицине используются термины, определяющие локализацию миомы относительно поверхности матки:

  • субсерозный вид миомы – формирующуюся с внешней стороны;
  • субмукозный вид – с внутренним расположением опухоли;
  • миомы этих двух видов, образованные на ножке.

Образовываться этот вид опухоли может по самым различным причинам, основной из которых принято считать резкие изменения гормонального фона женщины. Существуют и менее значимые факторы, дающие начало формированию миоматозных узлов, например:

  • наследственность;
  • инфекции, протекающие в половых органах;
  • травмы органов, расположенных в малом тазе;
  • нарушения менструального цикла;
  • лишний вес;
  • патологические изменения в эндокринной и в сердечно-сосудистой системе.

По мере развития заболевания с увеличением опухоли, пациентки могут ощущать у себя следующие проявления миомы, характерные для каждой ее стадии:

  • обильные ацикличные кровотечения;
  • нарушения и сбои менструального цикла;
  • болезненность внизу живота и в области поясницы;
  • нарушения функций кишечника и процессов мочеиспускания;
  • увеличение размера живота.

Необходимо внимательно относиться к своему организму и уметь замечать даже незначительные признаки патологий, происходящих в нем. При обнаружении у себя одного из признаков образования миомы, необходимо не откладывая пройти обследование у гинеколога.

Причины возникновения миомы матки у женщин

Основной причиной образования миомы считают гормональный дисбаланс, вызванный различными внешними и внутренними факторами. Миоматозные образования чаще возникают у довольно молодых женщин с их активным гормональным фоном, а в период менопаузы, когда происходит затухание репродуктивных функций, а гормональный фон с выработкой эстрогенов снижается, развитие миомы замедляется. К основным причинам, вызывающим образование и дальнейшее развитие миомы, можно отнести:


  1. Как было указано выше, это прежде всего гормональные изменения с избытком эстрогенов и недостатком прогестеронов.
  2. Развитие аденомиоза.
  3. Воспаления органов половой сферы.
  4. Нарушение процессов обмена.
  5. Сахарный диабет.
  6. Различные хронические патологии.
  7. Стрессовые ситуации, продолжающиеся длительное время или периодично повторяющиеся.
  8. Недостаточная двигательная активность.
  9. Последствия абортов.
  10. Использование ВМС дольше рекомендованного срока.
  11. Неполноценные половые отношения без оргазма.

Развитию миомы могут поспособствовать применения оральных контрацептивов, а также нанесение травм при диагностических манипуляциях, неоднократные медицинские аборты, половые инфекции и не до конца вылеченные воспалительные заболевания репродуктивных органов. Все эти действия приводят к гормональным нарушениям с дисбалансом основных половых гормонов, следствием которого является образование опухоли.

Как лечится миома матки

Лечение, применяемое в отношении такого заболевания, как миома, предусматривает комплексный подход, предусматривающий задержку роста миоматозного узла и его обратное развитие. На основании типа опухолей, их размера, стадии и других показателей, после проведенного обследования назначается индивидуальное лечение. Миому маленького размера принято не трогать, а лишь вести регулярное наблюдение за ее поведением. Если она ведет себя активно и увеличивается, то проводят комплексную терапию гормонами совместно с фитотерапией.

таблеткиК традиционным терапевтическим методам относят:


  • гормонотерапию;
  • фуз-абляцию;
  • миомэктомию;
  • гистерэктомию;
  • эмболизацию маточных артерий.

Если проведенное лечение не помогло приостановить рост миомы, в ее клетках обнаруживаются изменения злокачественного характера, то прибегают к более радикальным способам. До недавнего времени остановить развитие миомы можно было только удалив ее с помощью хирургической операции. Подобный метод, да и отсутствие такого важного органа, как матка, которую нередко удаляли вместе с яичниками, не прибавляло здоровья женскому организму. А уж об эмоциональной стороне этих событий и говорить не приходится, подобное психологическое потрясение очень тяжело переносилось женщинами. Избежать всего этого и сберечь репродуктивные органы, как и свои детородные функции, стало возможным с появлением Эсмия, который на сегодня считают истиной панацеей для устранения миомы.

Описание препарата

Эсмия является селективным модулятором прогестероновых рецепторов, что позволяет его успешно применять при лечении миомы. Лекарство выполнено в виде круглых таблеток белого цвета со слегка кремовым оттенком, на одной стороне которых имеется гравировка ES5.

Основное действующее вещество лекарства:

  • улипристал ацетат;

Его действие основывается на блокировке прогестероновых рецепторов в итоге чего прекращается кровотечение. Помимо этого, происходит уменьшение миомы на любом ее сроке, даже в тех случаях, когда остается один выход — хирургическое удаление.

Эсмия при миоме матки

В качестве вспомогательных веществ препарат содержит:

  • микрокристаллическую целлюлозу, маннитол, тальк, стеарат магния, кроскармеллозу натрия.

Основные свойства, характеризующие возможности препарата Эсмия;

  • воздействует непосредственно на клетки миомы;
  • приостанавливает деление патологических клеток и приводит к их гибели.

Свойства и преимущества перед другими медикаментами

Гормональный препарат Эсмия обладает антигистагенными свойствами, благодаря содержанию запатентованного вещества улипрестал ацетата, он напрямую действует на узлы миомы, приостанавливает разрастание ее тканей и вызывает гибель клеток опухоли. В итоге под действием лечебного средства опухоль начинает уменьшаться, что также важно в период подготовки к операционному удалению миомы, так как позволяет уменьшить объемы удаляемой ткани.

При терапии миомы применение Эсмия нормализует кровопотери в момент менструаций и препятствует развитию анемии. По сравнению с предшествующими лекарственными средствами, применяемыми для лечения миоматозных образований, новый препарат обладает целым рядом преимуществ:

  1. Понижает активность прогестероновых рецепторов, итогом чего становится снижение количества гормонов и приостановка развития опухоли.
  2. Воздействуя на гипофиз, выступает в качестве противозачаточного средства.
  3. Не вызывает снижения уровня эстрогена, не уменьшает плотность костей.
  4. Воздействует лишь на поврежденные клетки миометрия.
  5. Оказывает противомикробное действие, подавляя развитие инфекций.
  6. Приостанавливает маточные кровотечения любой интенсивности, устраняет болевые симптомы, препятствует развитию анемии.
  7. Восстанавливает фертильность женщинам.
  8. Обладает накопительным эффектом, лечебное действие сохраняется не менее полугода после прекращения приема препарата.
  9. Хорошо переносится пациентками и практически не оказывает побочного эффекта.

При всех положительных свойствах Эсмия, лечение необходимо проводить лишь по назначению врача. Самостоятельно принимать этот препарат недопустимо, так как это чревато серьезными осложнениями.

Форма выпуска и состав

Эсмия выпускается в форме таблеток с содержанием 5 мг улипристала ацетата.

Таблетки по 14 шт. расфасованы в блистер и в картонные коробки по два или по шесть блистеров, имеют округлую форму с гравировкой на одной стороне, являющихся свидетельством подлинности препарата. Данное лекарство имеет достаточно высокую цену, которая в среднем составляет около 9 тысяч рублей за упаковку, причем в других регионах, отличных от Москвы, стоимость препарата Эсмия может быть несколько выше или ниже.

Кому назначается и как принимать

Препарат Эсмия при миоме может назначаться всем пациенткам начиная с 18 лет, если у них обнаружены миоматозные узлы в средней и в тяжелой стадии. Применяют его и в предоперационной подготовке по удалению миомы, чтобы уменьшить размеры опухоли и сделать операцию менее травматичной.

женщина читает инсрукция по применению к лекарству В инструкции, прилагаемой к препарату, указывается, что курс лечения составляет три месяца, с повторением, в случае необходимости, через двухмесячный перерыв.

В сутки достаточно будет принять всего одну таблетку, содержащую 5 мг основного вещества. Лечение начинают в начале цикла, а чтобы концентрация лекарства в крови была постоянной, прием нужно осуществлять в определенное время. Если пациентка не приняла таблетку в положенный час, то это можно сделать в последующие 12 часов. Если время пропуска больше, то прием осуществляют только на следующий день в обычные часы.

Побочные эффекты и противопоказания

Хотя препарат уникален и способен существенно облегчить существование больных с миомой матки, тем не менее, у него имеются некоторые противопоказания, а в процессе проводимой терапии он способен вызывать побочные эффекты:

  • появление головных болей сопровождающейся головокружениями;
  • необоснованное чувство тревоги;
  • приступы тошноты, болезненность в области живота, проблемы со стулом;
  • повышение потливости и высыпания на коже;
  • боль в спине;
  • боль в молочной железе;
  • увеличение массы тела;
  • приливы;
  • образование отеков.

Появление этих симптомов не всегда вызывает полный отказ от лечения с применением Эсмия, возможно, врач назначит более низкую дозировку. В качестве противопоказаний следует учитывать следующие состояния организма:

  • индивидуальная непереносимость одного из компонентов;
  • лица, не достигшие восемнадцатилетия;
  • маточные кровотечения неясной природы;
  • злокачественные поражения внутренних половых органов;
  • тяжелые стадии бронхиальной астмы;
  • период беременности и лактации;
  • под контролем — при болезнях почек и печени.

Несмотря на существующий перечень противопоказаний, Эсмия легко переносится пациентками и не способна оказывать таких далеко идущих последствий на организм, как другие гормональные препараты, применяемые при подобных заболеваниях. Нередко неблагоприятное влияние удается устранить уменьшением дозы препарата, что позволяет продолжать лечение и добиться ожидаемого результата.

Отзывы врачей

Врачи в основном положительно отзываются о применении Эсмия для лечения пациенток с миомой. В случае своевременно поставленного диагноза и последующей терапии этим препаратом, удается получить почти стопроцентный благополучный результат и отказаться от операции. Здесь большое значение имеет правильное лечение и точное соблюдение всех врачебных рекомендаций, так как в ином случае можно добиться обратного эффекта. Курс лечения должен проходить под постоянным контролем гинеколога с прослеживанием изменений в состоянии опухоли при помощи УЗИ. Что касается непереносимости Эсмия, хотя это и возможно, но на практике случается довольно редко. В этих случаях помогает корректировка дозы препарата. Врачи утвердились во мнении, что применение Эсмия при миоме позволяет избежать операции, а в тяжелых случаях при запущенных опухолях, уменьшить объемы хирургического вмешательства в организм.

отзывыОтзывы пациенток

Сами женщины в основном довольны лечением, особенно когда с помощью Эсмия удается избежать хирургической операции. Вы можете оставить свои отзывы и результаты лечения миомы препаратом в комментариях ниже, они будут полезны другим пользователям!

Лера, 42 года:

Решилась поделиться результатами лечения миомы, гинеколог прописал мне препарат Эсмия. Признаться, сомневалась сначала, так как лекарство гормональное, а это меня всегда пугало. Причем стоит довольно дорого, но я решилась. В результате опухоль не уменьшилась, хотя и не выросла. Предложили повторить лечение, но я что-то сомневаюсь, может все же на операцию согласиться, пока опухоль не начала расти. Думаю пока.

Настя, 29 лет:

Я пропила полную упаковку таблеток, ничего плохого не чувствовала, хотя врач предупредил о возможности побочных эффектов. УЗИ показало уменьшение размеров опухоли на целых 0,9 см, продолжаю лечение, еще пить нужно целых два месяца.

Ольга 37 лет:

Надеялась на это лекарство, но мои ожидания не оправдались. Вроде опухоль начала реагировать и уменьшаться, но потом возобновила рост. Это средство мне не подходит, рисковать больше не буду и согласилась оперироваться.

С какими лекарствами нельзя принимать препарат

Инструкция указывает, что Эсмию не совмещают с гормональными противозачаточными средствами, так как они способны усиливать действие друг друга. Появление нежелательных эффектов может произойти и при одновременном приеме с Рифампицином, Дигогсином, Дабигатраном и Карбамазепином. К этим предостережениям необходимо относиться внимательно и не допускать излишних нагрузок на гормональную систему.

Возможно ли применение совместно с боровой маткой?

Многие пациентки стараются найти эффективные способы лечения миомы среди народных рецептов, однако, изменить причины образования опухоли не могут никакие травы. В любом случае собираясь воспользоваться народным опытом, прежде всего нужно обсудить данный метод с врачом. Так, использование травы зверобоя в данном случае противопоказано, то же относится и к такому растению, как боровая матка. Как известно, с ее помощью удается избавиться от маточных кровотечений и обильных месячных. Однако, при лечении таким препаратом, как Эсмия, менструации отсутствуют вообще, поэтому дополнительное кровоостанавливающее действие этого растения, может привести к нежелательным последствиям.

Полнеют ли от него женщины?

Нередко женщины отмечают, что после курса лечения у них прибавлялись килограммы и увеличивалась окружность талии. Хотя это и не такой частый показатель, видимо, сказывается изменение гормонального фона, так как у каждого женского организма он сугубо индивидуален. Может сказываться и психологическое состояние, когда в связи с хорошими результатами от производимого лечения, может повыситься настроение и произойти эмоциональный подъем с повышением аппетита, женщины, сами того не замечая, начинают больше есть, отдавая предпочтение сладкому и жирным блюдам. В любом случае некоторое воздержание не повредит, поэтому необходимо следить за содержанием калорий в своем рационе.

Как действует на волосы

Некоторые пациентки, кому назначен препарат Эсмия опасаются, что он способен повлиять на рост волос и они начнут выпадать. Такие случаи описываются очень редко и в основном вызваны не влиянием препарата, а состоянием ослабленного организма от анемии, вызванной обильными кровотечениями от миомы. Если такое произойдет, нужно прежде всего обратиться к своему гинекологу, что назначил лечение, сдать необходимые анализы и выявить, чего все-таки не хватает вашему организму или причина происходящего в изменении гормонального фона.

Эсмия и выделения из влагалища, кровотечения

Данный препарат оказывает влияние на гормональный уровень, недостаток прогестерона приводит к функциональным изменениям в матке в виде слаборазвитого эпидермиса. Миоматозные узлы в результате перестают увеличиваться, а итогом становится отсутствие месячных, так как просто нечему отторгаться. В первый месяц приема препарата присутствуют мажущие коричневатые выделения, несколько увеличивающиеся в период предполагаемой менструации. Это наблюдается и во второй месяц лечения, в третьем месяце месячные уже не наблюдаются, промежуточные выделения из влагалища также не происходят.

Аналоги

В некоторых случаях невозможно осуществлять лечение с помощью препарата Эсмия, так как возможно индивидуальное невосприятие его действующего вещества или возникнуть другие причины. В этом случае гинеколог вправе предложить возможные аналоги в качестве замены. Чаще всего для этого прибегают к препарату Норколут, с действующим веществом в его составе в виде норэтистерона. Также в качестве аналогов используются лекарственные средства с аналогичным действием в виде:

  • Гинестрила;
  • Эпигаллата;
  • Гинеконорма;
  • Эпигалина;
  • Стеллы;
  • Золадекса;
  • Квинола;
  • Декапептила и др.

Они имеют аналогичные фармакологические свойства, общие показания к применению. Однако, самостоятельно заменять Эсмия на аналогичные лекарства нельзя, это должен сделать только лечащий врач при наличии показаний.

Интересное видео:

miomaz.ru

Состав и формы выпуска

Лекарство производится в следующих формах:

  • назальный спрей дозированный (темные стеклянные флаконы по 17,5 миллилитров с дозировочной помпой-пробкой);
  • раствор «Бусерелин-депо» для введения под кожу 0,1 или 0,5 миллиграммов на миллилитр (ампулы по одному миллилитру, расфасованы по 7, 5 или 1 штуке).

Действующее вещество спрея — ацетат бусерелина. Вспомогательные компоненты спрея: хлорид бензалкония, инъекционная вода. Вспомогательные ингредиенты раствора – хлорид натрия и инъекционная вода. Отзывы о «Бусерелине-депо» в основном положительные.

Влияние лекарства на организм

Лекарственное средство «Бусерелин» угнетает производство собственных гонадотропных гормонов гипофизом, снижает степень женских и мужских гормонов, действует против опухолей. Этот препарат соединяется с клеточными рецепторами на передней гипофизарной доле и осуществляет стимуляцию повышенного количества половых гормонов в человеческом организме. После двух недель терапии у больных наблюдается заметное уменьшение выработки половых гормонов.

Например, концентрация эстрогена у женщин сравнивается с показателями в постклимактерический период, у мужчин же количество тестостерона снижается на 90-95 %. Определено, что непрерывная терапия мужчины данным препаратом уже через две-три недели вызывает состояние «фармакологической кастрации». Самая высокая его концентрация в организме наблюдается через 2-3 часа при внутримышечном введении. Лекарственное средство на протяжении четырех недель сохраняется в такой концентрации, какая необходима для эффективной терапии.

Основное действующее вещество этого препарата – бусерелина ацетат. Отзывы пациентов о «Бусерелине» представлены в конце статьи.

В самом начале лечебного курса у пациента высвобождаются гонадотропины, что приводит к недолговременному повышению содержания половых гормонов. По окончании второй недели лечения гонадотропная гипофизарная функция блокируется, из-за этого прекращается производство лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. При этом подавляется производство половых гормонов. Угнетается в зависимости от пола больного или выработка тестостерона, или синтез эстрогенов. У женщин в результате достигается «медикаментозная псевдоменопауза», у мужчин – эффект «кастрации».

Каждодневно применение «Бусерелина» на протяжении долгого времени, например, при терапии рака простаты, вызывает значительное снижение концентрации тестостерона в мужском организме. Установлено, что именно дигидротестостерон и тестостерон влияют на рост клеток предстательной железы, включая патогенные. Именно поэтому использование препарата во многих ситуациях является обоснованным при лечении мужчин с онкологическими болезнями. Отзывы пациентов, которые прошли курс лечения «Бусерелином», лучше почитать заранее.

Лекарственное средство отличается обратимым влиянием. После завершения лечебного курса концентрация эстрогенов и тестостерона постепенно приходит в норму. Препарат может быть назначен при эндометриозе в период перед оперативным вмешательством. В данном случае он будет уменьшать патологические очаги и подавлять их снабжение кровью, снижать интенсивность проявления воспалительных явлений на пораженном участке. Применение «Бусерелина», по отзывам пациентов, уменьшает количество рецидивов, а также выраженность процесса образования спаек.

Показания к применению

К применению «Бусерелина» общим показанием являются патологии репродуктивной системы, зависимые от гормонов, которые были вызваны относительной или абсолютной гиперэстрогенией. Данное состояние отмечается повышенной степенью эстрогенов, из-за чего появляется гормональный дисбаланс, нарушается функционирование многих органов. Этими заболеваниями являются: миома матки, бесплодие при процедуре ЭКО, эндометриоз в пред- и послеоперационный период с целью снижения повторений, рак молочной железы, гормонозависимый рак железы предстательной, гиперплазия эндометрия.

Препарат при эндометриозе

Количество эстрогенов при эндометриозе зависит от выраженности симптоматики болезни. «Бусерелин» входит в число лекарственных средств, подавляющих гипоталамические рилизинг-факторы, благодаря чему создаются условия для уменьшения синтеза эстрогенов. Специалисты используют следующие разновидности данного препарата: формы «Депо» и «Лонг», «Гозерелин». Применение каждого из них обеспечивает устойчивый терапевтический эффект, однако больше всего положительных отзывов при эндометриозе о «Бусерелине» оригинальном.

Он обладает рядом преимуществ:

  • не вызывает нарушения деятельности пищеварительных органов, печени и почек;
  • не влияет на массу тела;
  • удобен в применении – уколы делаются ежемесячно;
  • не повышает гормоны с андрогенным воздействием, то есть не появятся себорея, гирсутизм и прыщи;
  • отрицательно не влияет на обмен веществ.

От бесплодия

Лекарственное средство также может применяться при лечении бесплодия. Оно вводится перед гиперстимуляцией на 2 или 21-24 сутки цикла женщины. После подавления гипофизарной функции (об этом говорит пониженная степень содержания эстрогенов (как минимум 50 %), больной для стимулирования овуляции выписывают определенное количество гонадотропинов. Эта лечебная методика повышает шансы на беременность. Она нуждается в обязательном контроле степени эстрадиола. Женщине периодически назначается ультразвуковой мониторинг.

Терапия миомы

Миома – это доброкачественная опухоль в маточном мышечном слое, то есть в миометрии. Эта одна из наиболее распространенных гинекологических болезней. Действие препарата в таком случае заключается в снижении роста новообразования, зависящем от гормонального фона. Во время терапии миомы медикамент обладает рядом преимуществ:

  • сохранение функции деторождения и главного репродуктивного органа;
  • ускоренный лечебный эффект;
  • для получения положительного результата нужен один укол.

Отзывы о «Бусерелине-депо» это подтверждают.

Дозировка и способ применения

Во время лечения маточной миомы, очагов эндометриоза, а также тканевых гиперпластических процессов лекарство необходимо распылять в носовые ходы в количестве 900 мкг в сутки. При разовом нажатии впрыскивается 150 мкг препарата. «Бусерелин» в необходимой дозировке распыляется в носовой ход по одному разу три раза в день, необходимо делать перерывы на 6-8 часов. Лечение начинают в 1-2-й день менструального цикла. Длительность курса обычно составляет от четырех до шести месяцев. Во время терапии бесплодия при ЭКО препарат используется интраназально в каждую ноздрю в количестве 150 мкг. Доза ежедневно составляет от 900 до 1200 мкг. Терапия назначается на 21-24 или 2-й день цикла женщины перед ЭКО.

Особые указания

С использованием данного лекарственного средства, в первую очередь, нужно быть осторожными тем, кто страдает различными видами депрессии. В таком случае терапия обязательно требует тщательного контроля специалиста.

Во время лечения пациентке необходимо учесть возможность появления кисты яичника. Нужно соблюдать осторожность с препаратом больным, которые используют контактные линзы, так как возможно появление симптомов раздражения. Когда завершается первый лечебный курс, нужно сравнить предполагаемую пользу и возможную вероятность возникновения остеопороза, лишь после этого в случае необходимости делать повторный курс.

Если средство используется в виде назального спрея, может появиться раздражение на слизистой, реже – кровотечения.

Нет противопоказаний при рините, однако перед применением нужно обязательно очистить ходы носа. При использовании «Бусерелина» одновременно с оперативным вмешательством при эндометриозе размеры пораженного очага уменьшаются, кровоснабжение их снижается, подавляются воспалительные проявления, время хирургического вмешательства сокращается, равно как и продолжительность послеоперационного лечения.

Перед началом лечения женщинам необходимо исключить наличие беременности. При употреблении противозачаточных гормональных препаратов их следует отменить. В первые два месяца терапии с применением этого препарата нужно пользоваться негормональными средствами контрацепции.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при выполнении различных задач, требующих усиленной концентрации внимания и быстрой реакции, а также при вождении автотранспорта. Такие занятия не противопоказаны, однако необходимо следить за своим самочувствием.

При одновременном употреблении с прочими препаратами, у которых в составе имеются половые гормоны, может появиться синдром гиперстимуляции яичников. Отзывы о лечении «Бусерелином» интересуют многих.

Использование при беременности

Беременность перед началом лечения должна быть исключена, применение гормональных контрацептивов приостанавливается. Во время вынашивания малыша данный медикамент применять противопоказано. При наступлении беременности лекарство сразу же отменяют.

Если возникает необходимость его употребления при грудном вскармливании, лактацию следует прекратить. Так сказано в инструкции по применению. По отзывам, «Бусерелин» очень эффективен.

В детском возрасте

Отсутствует достоверная информация о применении лекарства в педиатрии. Объясняется это тем, что болезни, при которых оно применяется, чаще всего диагностируются у взрослых пациентов. Помимо этого, гормональные препараты являются сильными, в связи с чем в педиатрии используется менее агрессивные медикаменты. Хотя детский возраст и не указывается в числе противопоказаний к приему, для лечения детей препарат использоваться не может.

Отзывы врачей о «Бусерелине» также будут представлены.

«Бусерелин» и спиртные напитки

Производитель не описывает вероятные последствия от приема спиртных напитков на фоне терапии «Бусерелином», однако врачи все-таки советуют исключить алкоголь. Он не может совмещаться ни с какими препаратами. Реакция на подобное сочетание может стать самой непредсказуемой. Из-за этого не только усилятся побочные проявления, но и резко ухудшатся память, концентрация внимания, зрения и слуха. Гормональные препараты и без того отличаются обширным перечнем отрицательных реакций, в сочетании же с алкоголем действуют на организм еще более губительно.

По отзывам, «Бусерелин» и алкоголь в совместном применении вызывают очень большое количество побочных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При употреблении других препаратов действие «Бусерелина» может изменяться. Это в основном касается следующих медикаментов:

  • с содержащими в своем составе половые гормоны – могут вызвать синдром гиперстимуляции яичников;
  • средства гипогликемические – наблюдается снижение эффективности.

Побочные эффекты

Согласно инструкции и отзывам к «Бусерелину», подобно большей части гормональных препаратов, это лекарственное средство имеет обширный перечень побочных проявлений. В него входят такие нежелательные реакции различных систем органов, как крапивница, головная боль, перепады настроения, нарушения сна, кровотечения из носа, кожная гиперемия, ангионевротический отек, остеопороз, депрессия.

Часто у женщин встречаются симптомы похожего на месячные кровотечения и сухости во влагалище. Данные признаки появляются в первые недели терапии. В редких случаях отмечаются: возникновение непроходимости мочеточников, сдавливания мозга спинного, тромбоэмболии артерии легкого, диспептические расстройства.

При терапии рака простаты у мужчин может обостриться заболевание. Причиной его становится стимулирование синтеза тестостерона и гонадотропинов. У некоторых пациентов наблюдалось появления гинекомастии, уменьшение потенции, сильное потоотделение и приливы. При подобной симптоматике следует пересмотреть дозировку, в противном случае могут развиться такие признаки, как задержка мочеиспускания, слабость в ногах, увеличения андрогенов в крови, отеки ног, век и лица.

По отзывам пациентов, «Бусерелин-депо» дает максимальное число побочных эффектов.

Противопоказания

У лекарства очень мало противопоказаний. Его с осторожностью используют при артериальной гипертонии, депрессии и сахарном диабете. Абсолютные противопоказания следующие: лактация, беременность и гиперчувствительность организма к компонентам препарата.

Аналоги

Препарат «Бусерелин» имеет несколько аналогов, отличающихся сходным принципом влияния или составом. К ним относятся: «Декаптил Депо», «Вантас имплантат», «Супрефакт Депо». Назначать их должен врач.

Отзывы о «Бусерелине»

«Бусерелин» в соответствии с отзывами чаще всего используется в форме спрея. Эффективность лекарства оценивается неоднозначно. Некоторые пациенты действительно считают его эффективным, но многие утверждают, что после применения возникли определенные нежелательные реакции, в том числе кисты. «Бусерелин», по отзывам врачей, может использоваться только под квалифицированным наблюдением лечащего врача. Однако он часто используется в медицинской практике и помогает при лечении маточной миомы, гиперпластических эндометриальных процессах и эндометриозе, а также опухолевых гормонозависимых процессов половой сферы у женщин.

fb.ru

Как у многих сейчас, у меня обнаружен букет женских заболеваний. Среди диагнозов – миома. Прежде, чем удалять операбельно, врач мне посоветовала поучаствовать в программе спонсоров и до операции 3 месяца принимать препарат «Эсмия», который должен был уменьшить размеры миомы или сделать необходимую подготовку перед операцией.

Более подробная инструкция очень длинная и объемная. В ней подробным образом описан и лечебный эффект, и возможные побочные действия. В упаковке 2 блистера по 14 таблеток. Курс составляет 28 дней. При продолжении курса перерыв не делается,т.е после 28 таблетки идет 1-я из следующей пачки. Т.к эффект аменореи не должен нарушаться.

Действующее вещество:

Улипристал* (Ulipristal*)

Лекарственная форма и состав:

Таблетки

1 табл.

активное вещество:

 

улипристала ацетат

5 мг

вспомогательные вещества: МКЦ — 93,5 мг; маннитол — 43,5 мг; тальк — 4 мг; кроскармеллоза натрия — 2,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг

 

Показания:

Предоперационная терапия умеренных и тяжелых симптомов миомы матки у взрослых женщин репродуктивного возраста старше 18 лет. Длительность терапии — не более 2 курсов.

Противопоказания:

· гиперчувствительность к улипристалу или любому из вспомогательных веществ;

· беременность и период грудного вскармливания;

· кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки;

· рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы;

· продолжительность терапии более 2 курсов;

· бронхиальная астма (тяжелая форма, не поддающаяся коррекции пероральными ГКС);

· возраст моложе 18 лет.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; бронхиальная астма.

 

Мне не сильно хотелось принимать гормональные средства, я не видела в этом большой необходимости, тем более, что операции все равно не избежать. Но все-таки поддалась на уговоры врача, причем лекарство по программе мне выдали бесплатно. В тоже время стоимость в аптеке упаковки на месяц составляет от 7 до 10 тысяч рублей. В этот день я сделала УЗИ. Пропив месяц, я повторно сделала УЗИ и пошла на прием к врачу. Миома уменьшилась на 0,6 мм. Сказали, что это отличный результат. Но в то же время, врач отметила, что не все женщины так положительно реагируют на препарат и результат может быть лишь у половины. Воодушевленная, я решила продолжать лечение, но выяснилось, что остальные упаковки я должна буду купить сама. Меня это несколько ввергло в шок, поскольку я была не готова к такому повороту событий. Денег на лекарство у меня не было, и лечение этим препаратом мне пришлось прекратить.

По итогам за месяц хочется отметить, что:

— результат был хороший

-перенесся достаточно легко, но не обошлось все-таки без тошноты и временной слабости

-вызывает аменорею, что само по себе «палка о двух концах»

-в инструкции огромный перечень побочек (чего и следовало ожидать)

-максимальный срок приема 3 месяца

-после окончания приема боли возобновились

— очень дорогой.

Из этого я для себя решила, что есть, конечно, определенный шанс вылезти из болячки. Но шанс отравить свой организм и не избежать операции все-таки выше. Поэтому, все очень субъективно.

Я рекомендую этот препарат, поскольку он лекарственный, и все-таки призван помогать, но все очень индивидуально и 100% эффекта не даст ни один врач.

irecommend.ru

Вы знаете, что одним из моих увлечений является обучение врачей в формате мини-семинаров. Хочу поделиться планами на 2018-2019 годы. Как и обещал, эти планы сформированы не мною, а всеми нами. Представляю некоторые данные из электронных анкет, которые заполнили 100 участников после посещения моих семинаров. Как видите, я получил только одну явно плохую оценку и почти 80% — «пятерки». Тем не менее, есть куда расти. И я согласен с теми, кто поставил «3» и «4». 

Улипристала ацетат отзывы

99 из 100 ответивших считают, что семинар оправдал ожидания, но мне все равно хочется многое улучшить. Об этом чуть ниже.

Улипристала ацетат отзывы

Я проанализировал пожелания очень внимательно. Оказалось, что те темы, которые существуют на сегодня, покрывают 90% потребностей врачей. Здесь можно посмотреть темы, а также всегда актуальное расписание.

Однако, у меня мало информации по акушерству и мало по оперативной гинекологии. Объясню далее почему.

Я касаюсь оперативной гинекологии почти каждый семинар — пролапс, бесплодие, миома, эндометриоз содержат существенные блоки информации о гинекологической хирургии. Если сделать еще больше — это будет мало интересным для врачей амбулаторного звена, которых почти всегда большинство, но все еще будет недостаточным для врачей стационара. Выход по оперативной гинекологии — микро-курсы на рабочем месте в клинике Пирогова Н.И. приходите по 1-2 человека. Все, кроме полостной хирургии, которая мало целесообразна в частной клинике. Гистероскопия, лапароскопия, вагинальная хирургия. Если есть желание принять непосредственное участие в операции — это также можно обсудить.

Акушерские семинары. Такие планы есть, но есть несколько организационных ограничений. Я хорошо помню акушерские семинары по кровотечениям которые мы проводили совершенно бесплатно по инициативе областного департамента здравоохранения и хорошо помню посещаемость, которая оставляла желать лучшего. Хотя мы показывали пракнавыки, учили ставить баллоны, компрессионные швы, рассказывали как перевязать подвздошные артерии…. Самим было интересно, но акушеров, которым было действительно интересно, было не так много. Я не помню, чтобы было более 15-20 человек. После этого моя вера в массовое акушерское мероприятие пошатнулась. Второе ограничение по акушерству — техническая база. Если говорить о таких проблемах как дистоция плечиков, сложное извлечение при кесаревом сечении, кровотечения — все это невозможно показывать на пальцах, нужны тренажеры. Причем много и разных. Количество человек должно быть небольшим. Поэтому чистые акушерские вопросы остаются моей мечтой, но скорее всего требуют другого формата и большой материально-технической базы. Это оставляю на будущее.

Из того, что я добавлю на 2018-2019 годы:

  • Синдром тазовых болей — всегда одна из сложных тем. Многие не копают глубоко, многие обжигались. Сложно, не всегда эффективно, но всегда интересно и требует глубоких размышлений
  • На 2019 год планирую семинар «Сложная пациентка», который мы проведем совместно с юристом, а, возможно, и с психологом. Поговорим о сложностях коммуникации, о скандалах, жалобах и судах. О том, как избежать негативных последствий взаимодействия врач-пациентка и клиника-пациентка.

Вот кратко о планах. Идеального ничего нет. Но я стремлюсь к тому, чтобы быть полезным, чтобы вам было интересно, чтобы вы развивались и удовлетворяли свои потребности в знаниях, в общении, в самореализации и готов за это отдать самое дорогое, что у меня есть — свои знания, опыт и частичку души…

До встречи!

www.medvedev.ua

Улипристала ацетат отзывы

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector