Метрид — противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК, ингибируя его синтез, что ведет к гибели бактерий.
Препарат активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
В сочетании с амоксицил.


ика
После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
Связывание с белками плазмы – 10-20%. Объем распределения у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг.
Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер.
Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.

новной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выводится почками (60-80%), 20% — в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. Период полувыведения – 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10,2 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При алкогольном поражении печени период полувыведения составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Показания к применению:
Препарат Метрид применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, том числе:
— тяжелые формы печеночного и кишечного амебиаза
— инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит
— инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит, абсцесс головного мозга
— бактериальный эндокардит
— некротизирующая пневмония, эмпиема, абсцесс легких
— инфекции брюшной полости, в том числе перитонит, абсцесс печени
— и.


околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств)

Способ применения:
Препарат Метрид предназначен для внутривенных инфузий.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0,5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0,5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1,5 г в сутки (по 500 мг каждые 8 ч).


рез 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию (прием метронидазола внутрь).
Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (при КК менее 30 мл/мин) и/или с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза составляет 1 г (при кратности введения 2 раза в сутки).
В качестве радиосенсибилизирующего средства препарат вводят внутривенно капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м2 поверхности тела за 0,5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период радиотерапии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза – 10 г, курсовая – 60 г.

Побочные действия:
При применении препарата Метрид возможно проявление таких побочных эффектов:
— металлический привкус во рту, глоссит, стоматит, сухость во рту, тошнота, рвота, панкреатит, кишечная колика, запор, диарея
— головокружение, головная боль, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия
— цистит, дизурия, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, кандидоз
— аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия
— местные реакции: при внутривенном введении — тромбофлебит (боль, покраснение, отечность)
— нейтропения, лейкопения
— уплощение зубца Т на ЭКГ


Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Метрид являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным нитроимидазола; лейкопения (в том числе в анамнезе); органические поражения центральной нервной системы, в том числе эпилепсия; печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах); беременность (I триместр); период лактации.

Беременность:
Во II и III триместрах беременности препарат Метрид следует назначать только по жизненным показаниям, тщательно оценив ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Метрида:
— с непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени;
— с препаратами солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации;
— с преднизолоном – повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печении под влиянием преднизолона;
— с циметидином — отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и .


торурацилом — усиливается токсическое действие, но не эффект фторурацила;
— с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций;
— с дисульфирамом — может привести к развитию неврологических реакций (интервал между назначением должен составлять не менее 2 недель).
Сульфаниламиды и антибиотики усиливают противомикробное действие метронидазола.
Фармацевтическое взаимодействие
Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Метрид: усиление побочных действий.
Лечение: проводят симптоматическое лечение. Метронидазол и его основные метаболиты удаляются при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 оС. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!


Форма выпуска:
Метрид — раствор для инфузий, 0,5 % 100 мл.
По 100 мл препарата в полиэтиленовом флаконе, укупоренным специальным  колпачком для инфузий. 
Каждый флакон упаковывают в полиэтиленовый пакет. 

Состав:
100 мл раствора Метрид содержат активное вещество: метронидазол 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, натрия гидроксид или кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Дополнительно:
Следует учитывать, что в период применения препарата противопоказан прием алкоголя, так как возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При длительной терапии следует контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек.
При развитии неврологических симптомов (атаксии, головокружения и любых других симптомов ухудшения неврологического статуса) следует прекратить применение препарата.
Препарат может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромидом).
Использование в педиатрии
Не рекомендуется применять препарат в комбинации с амоксициллином у пациентов моложе 18 лет.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными  механизмами
Необходимо предупредить пациента о том, что препарат может снижать концентрацию внимания при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.


www.medcentre24.ru

Фармакокинетика

Распределение

После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Связывание с белками плазмы – 10-20%. Объем распределения у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг.

Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер.


Метаболизм

Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение

Выводится почками (60-80%), 20% — в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. Период полувыведения – 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10,2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При алкогольном поражении печени период полувыведения составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК, ингибируя его синтез, что ведет к гибели бактерий.

Препарат активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч.


cteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К препарату устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.

Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, оказывает дисульфирамоподобное действие, стимулирует репаративные процессы.

tab.103.kz

Наименование:

Метрид (Metrid)

Фармакологическое действие:

Метрид – препарат для инфузионного введения, обладающий выраженным противомикробным действием. Активным компонентом препарата является метронидазол, который внутри бактериальной клетки метаболизируется и нарушает ДНК бактерии. Активность фермента, участвующего в образовании активного метаболита, отмечается только в анаэробных условиях. Метрид высокоэффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных анаэробными микроорганизмами, в том числе простейшими.

Активный компонент препарата проникает в спинномозговую жидкость, создает высокие концентрации в легочной и мозговой ткани, а также в желчных путях. Плазменные концентрации метронидазола находятся в линейной зависимости от введенной дозы. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками. Некоторая часть выводится кишечником. При нарушении функции печени клиренс метронидазола снижается. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией печени составляет около 8 часов.

Показания к применению:

Метрид предназначен для терапии пациентов, страдающих тяжелыми формами инфекционных заболеваний, которые вызваны анаэробными микроорганизмами, чувствительными к действию препарата, в том числе:

Абдоминальные и гинекологические инфекционные заболевания (абсцесс малого таза, перитонит, параметрит).

Инфекционные заболевания центральной нервной и дыхательной системы (абсцесс мозга и некротическая пневмония, вызванные Bacteroides fragilis).

Метрид также применяется в терапии пациентов, страдающих остеомиелитом, сепсисом и бактериемией, которые вызваны Bacteroides fragilis или Clostridium.

Допускается назначение препарата пациентам, которые перенесли оперативные вмешательства, для профилактики и лечения послеоперационных инфекций.

При смешанных инфекциях, вызванных аэробными и анаэробными микроорганизмами, препарат рекомендуется назначать в комплексе с другими противомикробными средствами.

Методика применения:

Метрид предназначен для парентерального применения. Перед первым применением раствора следует провести кожную пробу для определения индивидуальной переносимости. Раствор для инфузионного применения Метрид следует назначать пациентам в тех случаях, когда невозможен пероральный прием метронидазола. Парентеральные формы метронидазола следует использовать в течение непродолжительного периода и при возможности переходить на прием пероральных форм. Метрид следует вводить со скоростью не более 5мл/мин. Перед началом инфузии раствор во флаконе следует согреть до температуры тела.

Рекомендованная терапевтическая доза для взрослых составляет 500 мг метронидазола с интервалом 8 часов. Спустя 3 дня после начала терапии интервал между введениями увеличивают до 12 часов.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 4 мг.

Рекомендованная терапевтическая доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 7,5 мг/кг массы тела с интервалом 8 часов. Спустя 3 дня следует, либо увеличить интервал между введениями, либо перейти на пероральный прием метронидазола.

Продолжительность терапии метронидазолом обычно составляет от 7 до 10 дней, однако может быть увеличена по решению врача.

Рекомендованная профилактическая доза для взрослых составляет 500 мг однократно в течение не менее 30 минут. Интервал между окончанием инфузии и началом оперативного вмешательства должен составлять не менее 1 часа. При высоком риске развития инфекции повторно вводят 500 мг препарата спустя 8 часов после оперативного вмешательства.

Рекомендованная профилактическая доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 7,5 мг/кг массы тела однократно в течение не менее 30 минут. Интервал между окончанием инфузии и началом оперативного вмешательства должен составлять не менее 1 часа.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, может потребоваться дополнительное введение дозы метронидазола, которую рассчитывает лечащий врач.

Пациентам с дисфункцией почек и клиренсом креатинина менее 10мл/мин при продолжительном применении метронидазола может потребоваться проведение гемодиализа для предотвращения кумуляции метаболитов метронидазола.

Пациентам с дисфункцией печени следует корректировать дозу препарата Метрид или увеличивать интервалы между инфузиями.

Нежелательные явления:

Метрид неплохо переносится пациентами, в некоторых случаях возможно развитие таких нежелательных реакций при применении метронидазола:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение стула, тошнота, рвота, анорексия, металлический привкус во рту, сухость слизистой оболочки рта, боль и дискомфорт в эпигастральной области, глоссит, стоматит, желтуха с холестазом, панкреатит.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, дизартрия, головная боль, нарушения координации, депрессивные состояния, атаксия, чрезмерная возбудимость, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нистагм, нарушения зрения, энцефалопатия и подострый мозжечковый синдром. При применении завышенных доз метронидазола возможно развитие судорог и обратимой периферической нейропатии. При ухудшении неврологического статуса пациента терапию метронидазолом следует отменить.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз. При длительном применении возможно развитие обратимой лейкопении.

Со стороны мочеполовой системы: жжение в мочеиспускательном канале, повышение риска развития кандидоза, цистит, полиурия, дизурия, энурез, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, дисменорея, снижение либидо.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, аллергический ринит, гипертермия, анафилактоидные реакции.

Другие: ложноположительный тест Нельсона, боль в мышцах и суставах, изменения ЭКГ, боль, покраснение, отек и тромбофлебит в месте инъекции, фарингит.

Противопоказания:

Метрид не рекомендуется назначать лицам с гиперчувствительностью к компонентам препарата.

Противопоказано применение препарата при наличии органических поражений центральной нервной системы, заболеваний крови, а также выраженных нарушений функции печени.

Метрид не назначается детям в возрасте младше 6 лет.

Метрид следует с осторожностью назначать пациентам с дисфункцией почек с клиренсом креатинина менее 30мл/мин, а также пациентам, работа которых связана с вождением автомобиля и управлением потенциально небезопасными механизмами.

Также следует соблюдать осторожность при применении метронидазола для терапии пациентов, страдающих заболеваниями центральной нервной системы (исключением является абсцесс мозга) и печеночной энцефалопатией.

Во время беременности:

Не следует назначать Метрид женщинам в период беременности, в связи с отсутствием данных о влиянии метронидазола на плод.

Если необходимо использовать Метрид в период лактации следует, проконсультировавшись с лечащим врачом, отменить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Раствор для инфузий Метрид несовместим с 10 % раствором глюкозы, калием, раствором Рингера лактата и пенициллином G.

Запрещено сочетанное применение препарата с дисульфирамом в связи с риском развития неврологических реакций. Между применениями этих препаратов следует соблюдать интервал не менее 14 дней.

Метронидазол увеличивает эффективность варфарина и непрямых антикоагулянтов (необходим контроль коаулограммы при сочетанном применении), также повышает уровень лития и бусульфана в плазме, вследствие чего возможно развитие токсических реакций.

Эффективность препарата Метрид увеличивается при сочетанном применении с другими противомикробными средствами и сульфаниламидами.

Циметидин увеличивает плазменные концентрации метронидазола при сочетанном применении, а индукторы микросомального окисления в печени – снижают.

Этиловый спирт при сочетанном применении с метронидазолом может вызвать развитие дисульфирамподобной реакции. Запрещено сочетанное применение препарата Метрид и лекарственных препаратов, содержащих этиловый спирт.

Передозировка:

При введении метронидазола в дозе, которая значительно превышает рекомендуемую, у пациентов отмечалось развитие атаксии, тошноты, нарушений ориентации в пространстве, а также судорог и периферической нейропатии.

Специфического антидота нет. При передозировке метронидазола показано проведение симптоматической терапии. При тяжелых отравлениях показано проведение гемодиализа.

Форма выпуска препарата:

Раствор для инфузионного введения по 100мл во флаконах из пластмассы, по 1 флакону, помещенному в картонную упаковку.

Запрещено применять препарат при нарушении целостности флакона.

Условия хранения:

Препарат Метрид хранится в сухих помещениях с температурой от 15 до 25 °C.

Метрид годен в течение 3 лет.

Запрещено замораживать раствор.

Не допускается хранение препарата после вскрытия флакона.

Синонимы:

Метрогил, Клион.

Состав:

1 флакон (100мл) раствора для инфузий Метрид содержит:

Метронидазола – 500 мг,

Дополнительные вещества.

www.provizor-online.ru

Склад

діюча речовина: метронідазол;

1 флакон (100 мл розчину) містить метронідазолу 500 мг;

допоміжні речовини : натрію хлорид, натрію гідрофосфат безводний, кислота лимонна, моногідрат, вода для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01 .

Показання

Лікування тяжких інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, чутливими до метронідазолу. При змішаних інфекціях (спричинених аеробними та анаеробними мікроорганізмами) препарат необхідно застосовувати в комбінації з антибіотиками, ефективними проти аеробного мікроорганізму.

Абдомінальні інфекції: перитоніт.

Гінекологічні інфекції: абсцес малого таза, параметрит, післяпологовий сепсис.

Інфекції центральної нервової системи: абсцес мозку, спричинений Bacteroides fragilis.

Інфекції дихальних шляхів: некротична пневмонія, спричинена штамами Bacteroides fragilis.

Інфекції кісток і суглобів: остеомієліт.

Сепсис і бактеріємія, спричинені штамами Bacteroides fragilis або видами Clostridium.

Препарат також застосовується для запобігання інфікуванню або лікування інфікованих післяопераційних ран, особливо при оперативних втручаннях на шлунково-кишковому тракті та органах малого таза.

Протипоказання

Відома гіперчутливість до метронідазолу чи будь-якого іншого компонента препарату. Органічні ураження центральної нервової системи (включаючи епілепсію); захворювання крові; печінкова недостатність (якщо необхідно призначити високі дози препарату).

Спосіб застосування та дози

Перед застосуванням препарату слiд зробити шкiрнi проби на переносимiсть.

Внутрішньовенне введення розчину для інфузій Метрид показано пацієнтам, для яких пероральний прийом препарату неможливий. При поліпшенні стану хворого варто переходити на пероральний прийом метронідазолу.

Швидкість внутрішньовенного введення розчину для iнфузій: 5 мл за хвилину.

Для лікування інфекцій, спричинених анаеробними мікроорганізмами

Дорослі і діти старше 12 рокі в .

Початкова доза становить 500 мг метронідазолу на кг маси тіла кожні 8 годин протягом трьох діб; потім препарат вводять у тій самій дозі кожні 12 годин.

Максимальна добова доза метронідазолу не повинна перевищувати 4 г.

Середня тривалість курсу терапії становить 7-10 днів, але для лікування тяжчих інфекцій курс терапії може тривати 2-3 тижні.

Діти в i д 6 до 12 років.

Початкова доза становить 7,5 мг (1,5 мл) метронідазолу на кг маси тіла кожні 8 годин протягом трьох діб.

Для запобігання післяопераційним анаеробним ускладненням

Дорослим і дітям старше 12 років.

Вводять внутрішньовенно 500 мг метронідазолу на кг маси тіла, протягом
30-60 хвилин. Уведення препарату необхідно припинити за 1 годину до початку операції. У разі потреби, через 8 годин повторюють.

Діти в i д 6 до 12 років.

Внутрішньовенна доза становить 7,5 мг (1,5 мл) метронідазолу на кг маси тіла, препарат уводять протягом 30-60 хвилин. Введення препарату необхідно припинити за 1 годину до початку операції.

Застосування при порушенні функції нирок: порушення ниркової функції істотно не впливає на фармакокінетичні показники препарату, тому дозу Метриду можна не змінювати. Однак у разі одночасного проведення гемодіалізу необхідно пам’ятати про зменшення періоду напіввиведення метронідазолу приблизно до 3-х годин. Тому в таких випадках після проведення гемодіалізу може знадобитися додаткове введення препарату. У пацієнтів, які не перебувають на гемодіалізі, при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв можуть накопичуватися метаболіти метронідазолу. У даному випадку рекомендується проведення гемодіалізу, перитонеальний діаліз неефективний.

Гемодіаліз: метронідазол та його метаболіти добре виводяться під час гемодіалізу. Оскільки у цьому випадку період напіввиведення різко скорочується (приблизно до 3-х годин), у деяких випадках може знадобитися додаткове введення препарату.

При тяжких захворюваннях печінки: метронідазол метаболізується повільніше, внаслідок цього метронідазол та його метаболіти можуть накопичуватися в плазмі крові. У цих випадках дозу й інтервали між уведенням препарату встановлюють залежно від ступеня ураження печінки.

Пацієнти літнього віку: фармакокінетика метронідазолу може змінюватися у пацієнтів літнього віку, тому може знадобитися контроль рівня метронідазолу в сироватці крові.

Введення :

1. Не застосовувати, якщо флакон протікає.

2. Безпосередньо перед застосуванням довести температуру вмісту флакона до 37°C.

3. Очистити шийку флакона за допомогою хірургічного спирту.

4. Поставити флакон на стіл чи іншу тверду поверхню і вставити канюлю стерильної системи для інфузій у шийку флакона (канюлю системи для інфузій слід вставити у шийку флакона повністю, а не наполовину, щоб уникнути протікання).

5. Для введення перевернути флакон догори дном.

6. Вводити повільно внутрішньовенно зі швидкістю приблизно 5 мл/хв.

Побічні реакції

Побічні реакції, як правило, залежать від дози. Найчастіше відмічаються реакції з боку шлунково-кишкового тракту.

Шлунково-кишкові розлади: нудота, блювання, діарея, запор, відсутність апетиту, анорексiя, сухість або металевий присмак у роті, обкладеність язика, епігастральний біль, глосит, стоматит, панкреатит, жовтуха, холестатичний гепатит;

Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, дизартрія, підвищена збудливість, депресія, порушення сну, слабкість; сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, периферична нейропатія (міалгія, парестезія), тремор, ністагм, диплопія, міопія, енцефалопатiя, пiдгострий мозочковий синдром;

Порушення з боку сечостатевої системи, відчуття печіння в сечовипускальному каналі, зростання ймовірності розвитку грибкової флори піхви (кандидози), дизурія, цистит, поліурія, енурез, забарвлення сечі у червоно-коричневий колір;

Ендокринологічні розлади, порушення лібідо, дисменорея;

Алергічні реакції, гіперемія шкіри, висип, свербіж, кропив’янка, закладеність носа, гарячка, анафілаксія;

Порушення з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артралгія, мiалгiя;

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія;

I нші: біль, гіперемія або набряк у місці ін’єкції, тромбофлебіт (місцево), зміни на кардіограмі (згладжування Т-хвилі), синусит, фарингіт.

Під час лікування сеча може набувати червоно-коричневого забарвлення, що зумовлено присутністю розчинних у воді пігментів, які є продуктом метаболізму метронідазолу.

Передозування

При прийомі препарату у високих дозах спостерігалися нудота, атаксія, дезорієнтація, судоми та периферична нейропатія.

Лікування. Терапія симптоматична. Специфічного антидоту немає. Метронідазол виводиться з організму шляхом гемодіалізу.

Застосування у періоди вагітності та годування груддю

Оскільки метронідазол було виявлено у материнському молоці у відносно високих концентраціях, слід уникати його призначення матерям, які годують груддю. Cлід уникати застосування метронідазолу пiд час вагітності через те, що вплив метронідазолу на розвиток плода достеменно невідомий.

Особливості застосування

При тривалому лікуванні препаратом можливий розвиток периферичної нейропатії та лейкопенії, які звичайно мають зворотній розвиток. При тривалому лікуванні препаратом слід регулярно робити аналіз периферичної крові. Якщо буде виявлено лейкопенію, рішення про припинення терапії має залежати від ступеня ризику розвитку інфекційного процесу.

При застосуванні метронідазолу у великих дозах можливий розвиток судом, тому слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з активними захворюваннями центральної нервової системи, крім абсцесу мозку, а також у хворих з печінковою енцефалопатією.

Якщо під час лікування препаратом виникають прояви погіршення неврологічного статусу пацієнта (атаксія, запаморочення та ін.), внутрішньовенні вливання необхідно припинити.

Застосовування препарату може спричинити іммобілізацію Treponema і таким чином призвести до хибно-позитивного тесту Нельсона.

Слід обережно призначати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв). Повторне застосування цього препарату такими пацієнтами може призвести до накопичення метронідазолу в сироватці крові.

Під час застосування препарату не слід вживати алкоголь, оскільки можливе виникнення дисульфірамподібної реакції: біль у животі, що носить спастичний характер, нудота, блювання, головний біль, приплив крові.

Д i ти

Препарат застосовують у дітей старше 6 рокiв.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнта слід попередити про можливу сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми чи оборотні розлади зору і рекомендувати при появі цих симптомів утриматись від керування автотранспортом чи механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобам та інші види взаємодії

Слід обережно призначати метронідазол при лікуванні деякими лікарськими препаратами.

Варфарин та деякі непрямі антикоагулянти. Метронідазол підсилює дію непрямих антикоагулянтів, що призводить до збільшення часу утворення протромбіну і збільшення ризику кровотечі. Тому необхідний регулярний контроль коагулограми.

Дисульфірам (еспераль). Одночасне застосування може призвести до розвитку неврологічних симптомів, тому не слід призначати Метрогіл® хворим, які приймали дисульфірам протягом останніх двох тижнів.

Циметидин інгібує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації у сироватці крові та збільшення ризику виникнення побічних реакцій.

Одночасне застосування препаратів, що стимулюють ферменти мікросомального окиснення в печінці (фенобарбітал, фенітоін), може прискорити елімінацію метронідазолу. Як наслідок, концентрація його в плазмі знижується. У пацієнтів, що достатньо довго отримували лікування препаратами літію у високих дозах, при одночасному прийомі препарату метронідазолу можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові та розвиток симптомів інтоксикації. Антимікробна дія препарату метронідазолу підсилюється у комбінації з антибіотиками та сульфаніламідами.

Вживання алкоголю під час лікування препаратом може призвести до дисульфірамподібної реакції.

При одночасному застосуванні бусульфану з метронідазолом може підвищуватись рівень бусульфану, що може призвести до тяжкої бусульфанової токсичності.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Метронідазол потрапляє в мікроорганізм шляхом пасивної дифузії. Усередині бактеріальної клітини він відновлюється, і біологічно активний цитотоксичний метаболіт уражає ДНК бактерії. Фермент, що відновлює нітрогрупу метронідазолу, нітро-редуктазу, неефективний у присутності кисню, тому метронідазол діє тільки в анаеробних умовах.

Метронідазол ефективний проти деяких найпростіших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica і Giardia lamblia) і облігатних анаеробних мікроорганізмів.

In vitro ефективний проти всіх облігатних анаеробів (за винятком пропіонібактерій та актиноміцетів).

Діє також на:

грамнегативні палички: види Bacteroides, включаючи групу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron), види Fusobacterium;

грапозитивні палички: види Clostridium, види Eubacterium;

грампозитивні коки: види Peptococcus і Peptostreptococcus.

Препарат ефективний проти деяких факультативних анаеробів (Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori) і проти деяких спірохет.

Фармакокінетика.

Період напіввиведення метронідазолу з організму людини становить у середньому
8 годин.

Метронідазол швидко проникає в цереброспінальну рідину і досягає терапевтичної концентрації у мозку та легенях. Метронідазол проникає в жовчні шляхи і досягає у них таких самих концентрацій, як у плазмі крові.

Концентрація препарату в плазмі крові лінійно залежить від уведеної дози. Введення розчину метронідазолу в дозі 100-4000 мг (протягом 8 годин) призводить до лінійного підвищення пікової концентрації у плазмі крові. При одноразовому введенні 500 мг метронідазолу середня плазмова концентрація становить 11,7-18 мкг/мл плазми.

60-80% метронідазолу та його метаболітів виводяться нирками, через кишечник виділяється 6-15% введеної дози. Метронідазол має великий обсяг розподілу і менше, як на 20% зв’язується з білками крові.

У хворих з порушеною печінковою функцією спостерігається зниження кліренсу метронідазолу.

Зниження функції нирок істотно не впливає на фармакокінетику метронідазолу.

Основні фізико-хімічні властивості

розчин від безбарвного до блідо-жовтого кольору, практично без видимих частинок.

Несумісність

Змішування метронідазолу з 10,0% розчином глюкози, пеніциліном G, калієм і Рінгер-Лактатом протипоказане через їхню хімічну несумісність.

Термін придатності

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

.

Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі нижче 25оС. Не заморожувати.

Після розкриття контейнера ввести негайно.

Упаковка. По 100 мл у пластиковому флаконі. По 1 флакону у картонній коробці.

Виробник

Клеріс Лайфсайнсіз Лімітед.

Місцезнаходження

Чачарваді-Васана, Сананд район, Ахмедабад – 382 213, Індія.

medtab.com.ua

Фармакокинетика

После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
Связывание с белками плазмы – 10-20%. Объем распределения у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг.
Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер.
Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выводится почками (60-80%), 20% — в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. Период полувыведения – 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10,2 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При алкогольном поражении печени период полувыведения составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Показания к применению

Препарат Метрид применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, том числе:
— тяжелые формы печеночного и кишечного амебиаза
— инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит
— инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит, абсцесс головного мозга
— бактериальный эндокардит
— некротизирующая пневмония, эмпиема, абсцесс легких
— инфекции брюшной полости, в том числе перитонит, абсцесс печени
— инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств)
— инфекции кожи и мягких тканей, сепсис
— газовая гангрена
— в качестве радиосенсибилизирующего средства при лучевой терапии (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли)
— профилактика и лечение послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств)

Способ применения

Препарат Метрид предназначен для внутривенных инфузий.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0,5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0,5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1,5 г в сутки (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию (прием метронидазола внутрь).
Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (при КК менее 30 мл/мин) и/или с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза составляет 1 г (при кратности введения 2 раза в сутки).
В качестве радиосенсибилизирующего средства препарат вводят внутривенно капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м2 поверхности тела за 0,5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период радиотерапии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза – 10 г, курсовая – 60 г.

Побочные действия

При применении препарата Метрид возможно проявление таких побочных эффектов:
— металлический привкус во рту, глоссит, стоматит, сухость во рту, тошнота, рвота, панкреатит, кишечная колика, запор, диарея
— головокружение, головная боль, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия
— цистит, дизурия, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, кандидоз
— аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия
— местные реакции: при внутривенном введении — тромбофлебит (боль, покраснение, отечность)
— нейтропения, лейкопения
— уплощение зубца Т на ЭКГ

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Метрид являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным нитроимидазола; лейкопения (в том числе в анамнезе); органические поражения центральной нервной системы, в том числе эпилепсия; печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах); беременность (I триместр); период лактации.

Беременность

Во II и III триместрах беременности препарат Метрид следует назначать только по жизненным показаниям, тщательно оценив ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Метрида:
— с непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени;
— с препаратами солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации;
— с преднизолоном – повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печении под влиянием преднизолона;
— с циметидином — отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций;
— с препаратами, стимулирующими микросомальные ферменты печени (фенитоин, фенобарбитал), может ускоряться выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови;
— с рифампицином  — повышается клиренс метронидазола из организма;
— с фенитоином – возможно небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия;
— с фторурацилом — усиливается токсическое действие, но не эффект фторурацила;
— с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций;
— с дисульфирамом — может привести к развитию неврологических реакций (интервал между назначением должен составлять не менее 2 недель).
Сульфаниламиды и антибиотики усиливают противомикробное действие метронидазола.
Фармацевтическое взаимодействие
Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Метрид: усиление побочных действий.
Лечение: проводят симптоматическое лечение. Метронидазол и его основные метаболиты удаляются при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 оС. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска

Метрид — раствор для инфузий, 0,5 % 100 мл.
По 100 мл препарата в полиэтиленовом флаконе, укупоренным специальным  колпачком для инфузий.
Каждый флакон упаковывают в полиэтиленовый пакет.

Состав

100 мл раствора Метрид содержат активное вещество: метронидазол 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, натрия гидроксид или кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Дополнительно

Следует учитывать, что в период применения препарата противопоказан прием алкоголя, так как возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При длительной терапии следует контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек.
При развитии неврологических симптомов (атаксии, головокружения и любых других симптомов ухудшения неврологического статуса) следует прекратить применение препарата.
Препарат может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромидом).
Использование в педиатрии
Не рекомендуется применять препарат в комбинации с амоксициллином у пациентов моложе 18 лет.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными  механизмами
Необходимо предупредить пациента о том, что препарат может снижать концентрацию внимания при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Основные параметры

Название: МЕТРИД
Код АТХ: J01XD01 — Метронидазол

www.medcentre.com.ua

Метрид инструкция по применению

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.