О препарате:

Метрид – лекарственный препарат для инфузионного введения, обладающий выраженным противомикробным действием.

Показания и дозировка:

Метрид предназначен для терапии пациентов, страдающих тяжелыми формами инфекционных заболеваний, которые вызваны анаэробными микроорганизмами, чувствительными к действию препарата, в том числе:

  • Абдоминальные и гинекологические инфекционные заболевания (абсцесс малого таза, перитонит, параметрит).

  • Инфекционные заболевания центральной нервной и дыхательной системы (абсцесс мозга и некротическая пневмония, вызванные Bacteroides fragilis).

  • Метрид также применяется в терапии пациентов, страдающих остеомиелитом, сепсисом и бактериемией, которые вызваны Bacteroides fragilis или Clostridium.

  • Допускается назначение препарата пациентам, которые перенесли оперативные вмешательства, для профилактики и лечения послеоперационных инфекций.

  • При смешанных инфекциях, вызванных аэробными и анаэробными микроорганизмами, препарат рекомендуется назначать в комплексе с другими противомикробными средствами.


Метрид предназначен для парентерального применения. Перед первым применением раствора следует провести кожную пробу для определения индивидуальной переносимости. Раствор для инфузионного применения Метрид следует назначать пациентам в тех случаях, когда невозможен пероральный прием метронидазола. Парентеральные формы метронидазола следует использовать в течение непродолжительного периода и при возможности переходить на прием пероральных форм. Метрид следует вводить со скоростью не более 5мл/мин. Перед началом инфузии раствор во флаконе следует согреть до температуры тела. Рекомендованная терапевтическая доза для взрослых составляет 500мг метронидазола с интервалом 8 часов. Спустя 3 дня после начала терапии интервал между введениями увеличивают до 12 часов. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 4мг. Рекомендованная терапевтическая доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 7,5мг/кг массы тела с интервалом 8 часов. Спустя 3 дня следует, либо увеличить интервал между введениями, либо перейти на пероральный прием метронидазола. Продолжительность терапии метронидазолом обычно составляет от 7 до 10 дней, однако может быть увеличена по решению врача. Рекомендованная профилактическая доза для взрослых составляет 500мг однократно в течение не менее 30 минут. Интервал между окончанием инфузии и началом оперативного вмешательства должен составлять не менее 1 часа.


и высоком риске развития инфекции повторно вводят 500мг препарата спустя 8 часов после оперативного вмешательства. Рекомендованная профилактическая доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 7,5мг/кг массы тела однократно в течение не менее 30 минут. Интервал между окончанием инфузии и началом оперативного вмешательства должен составлять не менее 1 часа. Пациентам, находящимся на гемодиализе, может потребоваться дополнительное введение дозы метронидазола, которую рассчитывает лечащий врач. Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 10мл/мин при продолжительном применении метронидазола может потребоваться проведение гемодиализа для предотвращения кумуляции метаболитов метронидазола. Пациентам с нарушением функции печени следует корректировать дозу препарата Метрид или увеличивать интервалы между инфузиями.

Передозировка:

При введении метронидазола в дозе, которая значительно превышает рекомендуемую, у пациентов отмечалось развитие атаксии, тошноты, нарушений ориентации в пространстве, а также судорог и периферической нейропатии. Специфического антидота нет. При передозировке метронидазола показано проведение симптоматической терапии. При тяжелых отравлениях показано проведение гемодиализа.

Побочные эффекты:

Метрид неплохо переносится пациентами, в некоторых случаях возможно развитие таких нежелательных реакций при применении метронидазола:


  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение стула, тошнота, рвота, анорексия, металлический привкус во рту, сухость слизистой оболочки рта, боль и дискомфорт в эпигастральной области, глоссит, стоматит, желтуха с холестазом, панкреатит.

  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, дизартрия, головная боль, нарушения координации, депрессивные состояния, атаксия, чрезмерная возбудимость, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нистагм, нарушения зрения, энцефалопатия и подострый мозжечковый синдром. При применении завышенных доз метронидазола возможно развитие судорог и обратимой периферической нейропатии. При ухудшении неврологического статуса пациента терапию метронидазолом следует отменить.

  • Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз. При длительном применении возможно развитие обратимой лейкопении.

  • Со стороны мочеполовой системы: жжение в мочеиспускательном канале, повышение риска развития кандидоза, цистит, полиурия, дизурия, энурез, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, дисменорея, снижение либидо. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, аллергический ринит, гипертермия, анафилактоидные реакции.

  • Другие: ложноположительный тест Нельсона, боль в мышцах и суставах, изменения ЭКГ, боль, покраснение, отек и тромбофлебит в месте инъекции, фарингит.

Противопоказания:


Метрид не следует назначать лицам с гиперчувствительностью к компонентам препарата. Противопоказано применение препарата при наличии органических поражений центральной нервной системы, заболеваний крови, а также выраженных нарушений функции печени. Метрид не назначают детям в возрасте младше 6 лет. Метрид следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 30мл/мин, а также пациентам, работа которых связана с вождением автомобиля и управлением потенциально небезопасными механизмами. Также следует соблюдать осторожность при применении метронидазола для терапии пациентов, страдающих заболеваниями центральной нервной системы (исключением является абсцесс мозга) и печеночной энцефалопатией.

Не следует назначать Метрид женщинам в период беременности, в связи с отсутствием данных о влиянии метронидазола на плод. Если необходимо использовать Метрид в период лактации следует, проконсультировавшись с лечащим врачом, отменить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Раствор для инфузий Метрид несовместим с 10% раствором глюкозы, калием, раствором Рингера лактата и пенициллином G. Запрещено сочетанное применение препарата с дисульфирамом в связи с риском развития неврологических реакций. Между применениями этих препаратов следует соблюдать интервал не менее 14 дней. Метронидазол увеличивает эффективность варфарина и непрямых антикоагулянтов (необходим контроль коаулограммы при сочетанном применении), также повышает уровень лития и бусульфана в плазме, вследствие чего возможно развитие токсических реакций.


фективность препарата Метрид увеличивается при сочетанном применении с другими противомикробными средствами и сульфаниламидами. Циметидин увеличивает плазменные концентрации метронидазола при сочетанном применении, а индукторы микросомального окисления в печени – снижают. Этиловый спирт при сочетанном применении с метронидазолом может вызвать развитие дисульфирамподобной реакции. Запрещено сочетанное применение препарата Метрид и лекарственных препаратов, содержащих этиловый спирт.

Состав и свойства:

1 флакон (100мл) раствора для инфузий Метрид содержит: Метронидазола – 500мг; Дополнительные вещества.

Форма выпуска:

Раствор для инфузионного введения по 100мл во флаконах из полимерных материалов, по 1 флакону, помещенному в картонную упаковку. Запрещено применять препарат при нарушении целостности флакона.

Фармакологическое действие:

Активным компонентом препарата является метронидазол, который внутри бактериальной клетки метаболизируется и нарушает ДНК бактерии. Активность фермента, участвующего в образовании активного метаболита, отмечается только в анаэробных условиях. Метрид высокоэффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных анаэробными микроорганизмами, в том числе простейшими. Активный компонент препарата проникает в спинномозговую жидкость, создает высокие концентрации в легочной и мозговой ткани, а также в желчных путях. Плазменные концентрации метронидазола находятся в линейной зависимости от введенной дозы. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками. Некоторая часть выводится кишечником. При нарушении функции печени клиренс метронидазола снижается. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией печени составляет около 8 часов.


Условия хранения:

Препарат Метрид следует хранить в сухих помещениях с температурой от 15 до 25 градусов Цельсия. Метрид годен в течение 3 лет. Запрещено замораживать раствор. Не допускается хранение препарата после вскрытия флакона.

www.likar.info

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Метрид

Международное непатентованное название

Метронидазол

Лекарственная форма

Раствор для инфузий, 0.5 % 100 мл

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество: метронидазол 500 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол


Код АТХ J01XD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение

После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Связывание с белками плазмы – 10-20%. Объем распределения у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг.

Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение

Выводится почками (60-80%), 20% — в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. Период полувыведения – 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10,2 мл/мин.


Фармакокинетика в особых клинических случаях

При алкогольном поражении печени период полувыведения составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК, ингибируя его синтез, что ведет к гибели бактерий.

Препарат активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.


В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К препарату устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.

Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, оказывает дисульфирамоподобное действие, стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, том числе:

  • тяжелые формы печеночного и кишечного амебиаза

  • инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит

  • инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит, абсцесс головного мозга

  • бактериальный эндокардит

  • некротизирующая пневмония, эмпиема, абсцесс легких

  • инфекции брюшной полости, в том числе перитонит, абсцесс печени

  • инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств)

  • инфекции кожи и мягких тканей

  • сепсис, газовая гангрена

  • в качестве радиосенсибилизирующего средства при лучевой терапии (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли)

  • профилактика и лечение послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств)


Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутривенных инфузий.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0,5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг (1,5 мл).

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают капельно по 0,5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1,5 г в сутки (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию (прием метронидазола внутрь).

Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (при КК менее 30 мл/мин) и/или с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза составляет 1 г (при кратности введения 2 раза в сутки).

В качестве радиосенсибилизирующего средства препарат вводят внутривенно капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м2 поверхности тела за 0,5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период радиотерапии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза – 10 г, курсовая – 60 г.

Побочные действия

Очень часто(≥1/10)

— головная боль

— тошнота

Часто(≥1/100 до <1/10)

— боли в животе, колики в животе

— диарея

Нечасто(≥1/1000 до <1/100)

— анорексия, рвота, обложенность языка

— периферическая нейропатия (онемание конечностей), головокружение, нарушение координации, сонливость, дисгевзия (металлический привкус)

— повышение температуры, лихорадка

-гиперемия кожи

-заложенность носа

-артралгия

— уплощение зубца Т на ЭКГ

-дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз

— отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница

Редко(≥1/10000 до <1/1000)

-спутанность сознания, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия

-снижение аппетита, запоры

-сухость слизистой оболочки, глоссит, стоматит

-панкреатит

— потемнение мочи

Очень редко(<1/10000)

— нейтропения (лейкопения)

— анафилактические реакции

— тромбофлебит

— холестаз, желтуха

— полиморфная эритема

— повышение активности печеночных ферментов

Эти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным нитроимидазола

— лейкопения (в том числе в анамнезе)

— органические поражения центральной нервной системы, в том числе эпилепсия

— печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах)

— беременность (I триместр)

— период лактации

— тяжелая почечная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Метрида:

— с непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени;

— с препаратами солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации;

— с преднизолоном – повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печении под влиянием преднизолона;

— с циметидином — отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций;

— с препаратами, стимулирующими микросомальные ферменты печени (фенитоин, фенобарбитал), может ускоряться выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови;

— с рифампицином — повышается клиренс метронидазола из организма,

— с фенитоином – возможно небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия;

— с фторурацилом — усиливается токсическое действие, но не эффект фторурацила;

— с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций;

— с дисульфирамом — может привести к развитию неврологических реакций (интервал между назначением должен составлять не менее 2 недель).

Сульфаниламиды и антибиотики усиливают противомикробное действие метронидазола.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромидом). Не рекомендуется применять препарат в комбинации с амоксициллином у пациентов моложе 18 лет.

Фармацевтическое взаимодействие

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.

Особые указания

Следует учитывать, что в период применения препарата противопоказан прием алкоголя, так как возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии следует контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек.

При развитии неврологических симптомов (атаксии, головокружения и любых других симптомов ухудшения неврологического статуса) следует прекратить применение препарата.

Препарат может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Беременность и период лактации

Во II и III триместрах беременности препарат следует назначать только по жизненным показаниям, тщательно оценив ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять препарат в комбинации с амоксициллином у пациентов моложе 18 лет.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Необходимо предупредить пациента о том, что препарат может снижать концентрацию внимания, при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: проводят симптоматическое лечение. Метронидазол и его основные метаболиты удаляются при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл препарата в полиэтиленовый флакон одноразового использования, укупоренный специальным колпачком для инфузий. На флакон наклеивают бумажную самоклеящуюся этикетку. Каждый флакон упаковывают в полиэтиленовый пакет.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 оС.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптеки

По рецепту

Производитель

Claris Otsuka Private Limited

Васана – Чачарвади, Сананд, Ахмедабад – 382 213, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Claris Otsuka Private Limited

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

г.Алматы, пр. Желтоксан, 115, офис 370

Тел./факс: (727) 295 24 44

e-mail: pritesh.shah@clarislifesciences.com

 

 

drugs.medelement.com

Трихлорфон — это органофосфорное соединение, которое применяется для уничтожения целого ряда эктопаразитов у рыб — таких, как жаберные (глава 21, раздел 4.2.8) и кожные (там же, раздел 4.2.11) трематоды, Argulus или карповая вошь (там же, раздел 4.2.7), Lernaea (там же, раздел 4.2.1). Кроме того, трихлорфон применяется в садоводстве и сельском хозяйстве как инсектицид. Применение органофосфорных соединений в аквакультуре (в том числе и в аквариуме) во многих странах ограничивается, потому что эти соединения могут оказывать неблагоприятное воздействие на нервную систему людей и животных, а также на окружающую среду. Хотя это химическое вещество можно приобрести в садоводческих и сельскохозяйственных магазинах, его следует применять только под контролем ветеринара. Процентное содержание трихлорфона в растворах может быть разным, и это следует принимать во внимание при расчете дозировки для лечения рыб.

Трихлорфон применяется в виде длительных ванн (продолжительностью около недели) с дозировкой 0,25 мг/литр. Его можно добавлять непосредственно в аквариум, и нет никаких данных о том, что он отрицательно влияет на биологическую фильтрацию. Некоторые рыбы, особенно харациновые, особенно чувствительны к трихлорфону. Поэтому во время лечения за ними следует внимательно наблюдать и сразу же прекратить процедуру, если у них будет наблюдаться расстройство дыхания или другие виды ненормального поведения (например, прыжки). Во время лечения воду нужно как следует аэрировать, а ее температура не должна превышать 27 °С, иначе химическая эффективность трихлорфона может снизиться.

Трихлорфон становится менее эффективным не только с ростом температуры, но и при увеличении щелочности воды (при рН больше 7,0). Из-за этого могут потребоваться повторные дозы этого вещества, чтобы поддерживать терапевтическую концентрацию. При введении повторных доз необходимо по возможности соблюдать инструкции производителя. Однако при отсутствии такой информации в качестве приблизительного руководства для среднего пресноводного аквариума можно посоветовать следующую дозировку (при 25 °С, рН 6,5-7,5): в первый день нужно ввести полную дозу (0,25 мг/литр), затем по половинной дозе на третий или четвертый день, чтобы скомпенсировать распад лекарства. Рыбы должны оставаться в ванне в течение 7 дней.

Поскольку существует опасность остаточной химической активности лекарства в очень кислой воде после окончания периода лечения, было бы благоразумно в тех аквариумах, где существуют такие условия, несколько раз после окончания лечения выполнить частичную подмену воды.

<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
Средства против крупных паразитов | Анестезирующие средства

helpiks.org

Способ применения

Метрид предназначен для парентерального применения. Перед первым применением раствора следует провести кожную пробу для определения индивидуальной переносимости. Раствор для инфузионного применения Метрид следует назначать пациентам в тех случаях, когда невозможен пероральный прием метронидазола. Парентеральные формы метронидазола следует использовать в течение непродолжительного периода и при возможности переходить на прием пероральных форм. Метрид следует вводить со скоростью не более 5мл/мин. Перед началом инфузии раствор во флаконе следует согреть до температуры тела.
Рекомендованная терапевтическая доза для взрослых составляет 500мг метронидазола с интервалом 8 часов. Спустя 3 дня после начала терапии интервал между введениями увеличивают до 12 часов.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 4мг.
Рекомендованная терапевтическая доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 7,5мг/кг массы тела с интервалом 8 часов. Спустя 3 дня следует, либо увеличить интервал между введениями, либо перейти на пероральный прием метронидазола.
Продолжительность терапии метронидазолом обычно составляет от 7 до 10 дней, однако может быть увеличена по решению врача.

Рекомендованная профилактическая доза для взрослых составляет 500мг однократно в течение не менее 30 минут. Интервал между окончанием инфузии и началом оперативного вмешательства должен составлять не менее 1 часа. При высоком риске развития инфекции повторно вводят 500мг препарата спустя 8 часов после оперативного вмешательства.
Рекомендованная профилактическая доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 7,5мг/кг массы тела однократно в течение не менее 30 минут. Интервал между окончанием инфузии и началом оперативного вмешательства должен составлять не менее 1 часа.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, может потребоваться дополнительное введение дозы метронидазола, которую рассчитывает лечащий врач.
Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 10мл/мин при продолжительном применении метронидазола может потребоваться проведение гемодиализа для предотвращения кумуляции метаболитов метронидазола.
Пациентам с нарушением функции печени следует корректировать дозу препарата Метрид или увеличивать интервалы между инфузиями.

www.piluli.kharkov.ua

Фармакокинетика

После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
Связывание с белками плазмы – 10-20%. Объем распределения у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг.
Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер.
Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выводится почками (60-80%), 20% — в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. Период полувыведения – 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10,2 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При алкогольном поражении печени период полувыведения составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Показания к применению

Препарат Метрид применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, том числе:
— тяжелые формы печеночного и кишечного амебиаза
— инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит
— инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит, абсцесс головного мозга
— бактериальный эндокардит
— некротизирующая пневмония, эмпиема, абсцесс легких
— инфекции брюшной полости, в том числе перитонит, абсцесс печени
— инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств)
— инфекции кожи и мягких тканей, сепсис
— газовая гангрена
— в качестве радиосенсибилизирующего средства при лучевой терапии (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли)
— профилактика и лечение послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств)

Способ применения

Препарат Метрид предназначен для внутривенных инфузий.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0,5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0,5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1,5 г в сутки (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию (прием метронидазола внутрь).
Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (при КК менее 30 мл/мин) и/или с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза составляет 1 г (при кратности введения 2 раза в сутки).
В качестве радиосенсибилизирующего средства препарат вводят внутривенно капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м2 поверхности тела за 0,5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период радиотерапии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза – 10 г, курсовая – 60 г.

Побочные действия

При применении препарата Метрид возможно проявление таких побочных эффектов:
— металлический привкус во рту, глоссит, стоматит, сухость во рту, тошнота, рвота, панкреатит, кишечная колика, запор, диарея
— головокружение, головная боль, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия
— цистит, дизурия, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, кандидоз
— аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия
— местные реакции: при внутривенном введении — тромбофлебит (боль, покраснение, отечность)
— нейтропения, лейкопения
— уплощение зубца Т на ЭКГ

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Метрид являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным нитроимидазола; лейкопения (в том числе в анамнезе); органические поражения центральной нервной системы, в том числе эпилепсия; печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах); беременность (I триместр); период лактации.

Беременность

Во II и III триместрах беременности препарат Метрид следует назначать только по жизненным показаниям, тщательно оценив ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Метрида:
— с непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени;
— с препаратами солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации;
— с преднизолоном – повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печении под влиянием преднизолона;
— с циметидином — отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций;
— с препаратами, стимулирующими микросомальные ферменты печени (фенитоин, фенобарбитал), может ускоряться выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови;
— с рифампицином  — повышается клиренс метронидазола из организма;
— с фенитоином – возможно небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия;
— с фторурацилом — усиливается токсическое действие, но не эффект фторурацила;
— с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций;
— с дисульфирамом — может привести к развитию неврологических реакций (интервал между назначением должен составлять не менее 2 недель).
Сульфаниламиды и антибиотики усиливают противомикробное действие метронидазола.
Фармацевтическое взаимодействие
Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Метрид: усиление побочных действий.
Лечение: проводят симптоматическое лечение. Метронидазол и его основные метаболиты удаляются при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 оС. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска

Метрид — раствор для инфузий, 0,5 % 100 мл.
По 100 мл препарата в полиэтиленовом флаконе, укупоренным специальным  колпачком для инфузий.
Каждый флакон упаковывают в полиэтиленовый пакет.

Состав

100 мл раствора Метрид содержат активное вещество: метронидазол 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, натрия гидроксид или кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Дополнительно

Следует учитывать, что в период применения препарата противопоказан прием алкоголя, так как возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При длительной терапии следует контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек.
При развитии неврологических симптомов (атаксии, головокружения и любых других симптомов ухудшения неврологического статуса) следует прекратить применение препарата.
Препарат может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромидом).
Использование в педиатрии
Не рекомендуется применять препарат в комбинации с амоксициллином у пациентов моложе 18 лет.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными  механизмами
Необходимо предупредить пациента о том, что препарат может снижать концентрацию внимания при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Основные параметры

Название: МЕТРИД
Код АТХ: J01XD01 — Метронидазол

www.medcentre.com.ua

Фармакокинетика

Распределение

После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Связывание с белками плазмы – 10-20%. Объем распределения у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг.

Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение

Выводится почками (60-80%), 20% — в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. Период полувыведения – 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10,2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При алкогольном поражении печени период полувыведения составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК, ингибируя его синтез, что ведет к гибели бактерий.

Препарат активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К препарату устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.

Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, оказывает дисульфирамоподобное действие, стимулирует репаративные процессы.

tab.103.kz

Наименование

Метрид (Metrid)

Фармакологическое действие

Метрид – лекарственный препарат для инфузионного введения, обладающий выраженным противомикробным действием. Активным компонентом лекарства считается метронидазол, который внутри бактериальной клетки метаболизируется и нарушает ДНК бактерии. Активность фермента, участвующего в образовании активного метаболита, отмечается только в анаэробных условиях. Метрид высокоэффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных анаэробными микроорганизмами, в том числе простейшими.
Активный компонент лекарства проникает в спинномозговую жидкость, создает высокие концентрации в легочной и мозговой ткани, а также в желчных путях. Плазменные концентрации метронидазола находятся в линейной зависимости от введенной дозировки. Выводится в основном в виде метаболитов почками. Некоторая часть выводится кишечником. При нарушении функции печени клиренс метронидазола снижается. Период полувыведения у пациентов с правильной функцией печени составляет около 8 часов.

Показания к применению

Метрид предназначен для терапии пациентов, страдающих тяжелыми формами инфекционных заболеваний, которые вызваны анаэробными микроорганизмами, чувствительными к действию лекарства, в том числе:
Абдоминальные и гинекологические инфекционные заболевания (абсцесс малого таза, перитонит, параметрит).
Инфекционные заболевания центральной нервной и дыхательной системы (абсцесс мозга и некротическая пневмония, вызванные Bacteroides fragilis).
Метрид также используется в терапии пациентов, страдающих остеомиелитом, сепсисом и бактериемией, которые вызваны Bacteroides fragilis или Clostridium.
Разрешается назначение лекарства пациентам, которые перенесли оперативные вмешательства, для предупреждения и лечения послеоперационных инфекций.
При смешанных инфекциях, вызванных аэробными и анаэробными микроорганизмами, препарат предлогается назначать в комплексе с иными противомикробными средствами.

Способ применения

Метрид предназначен для парентерального применения. Перед первым применением раствора надлежит провести кожную пробу для определения индивидуальной переносимости. Раствор для инфузионного применения Метрид надлежит назначать пациентам в тех случаях, когда невозможен пероральный прием метронидазола. Парентеральные формы метронидазола надлежит применять в течение непродолжительного периода и при возможности переходить на прием пероральных форм. Метрид надлежит вводить со скоростью не более 5мл/мин. Перед началом инфузии раствор во флаконе надлежит согреть до температуры тела.
Рекомендованная терапевтическая дозировка для взрослых составляет 500мг метронидазола с интервалом 8 часов. Спустя 3 дня после начала терапии интервал между введениями увеличивают до 12 часов.
Наибольшая суточная дозировка для взрослых составляет 4мг.
Рекомендованная терапевтическая дозировка для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 7,5мг/кг массы тела с интервалом 8 часов. Спустя 3 дня надлежит, либо повысить интервал между введениями, либо перейти на пероральный прием метронидазола.
Длительность терапии метронидазолом зачастую составляет от 7 до 10 дней, но может быть увеличена по решению врача.
Рекомендованная профилактическая дозировка для взрослых составляет 500мг однократно в течение не менее 30 минут. Интервал между окончанием инфузии и началом оперативного вмешательства должен составлять не менее 1 часа. При высоком риске развития инфекции повторно вводят 500мг лекарства спустя 8 часов после оперативного вмешательства.
Рекомендованная профилактическая дозировка для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 7,5мг/кг массы тела однократно в течение не менее 30 минут. Интервал между окончанием инфузии и началом оперативного вмешательства должен составлять не менее 1 часа.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, может потребоваться дополнительное введение дозировки метронидазола, которую рассчитывает лечащий врач.
Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 10мл/мин при продолжительном использовании метронидазола может потребоваться проведение гемодиализа для предотвращения кумуляции метаболитов метронидазола.
Пациентам с нарушением функции печени надлежит корректировать дозу лекарства Метрид или увеличивать интервалы между инфузиями.

Побочные действия

Метрид неплохо переносится пациентами, в некоторых случаях вероятно развитие таких нежелательных реакций при использовании метронидазола:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение стула, тошнота, рвота, анорексия, металлический привкус во рту, сухость слизистой оболочки рта, боль и дискомфорт в эпигастральной области, глоссит, стоматит, желтуха с холестазом, панкреатит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, дизартрия, головная боль, нарушения координации, депрессивные состояния, атаксия, чрезмерная возбудимость, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нистагм, нарушения зрения, энцефалопатия и подострый мозжечковый синдром. При использовании завышенных доз метронидазола вероятно развитие судорог и обратимой периферической нейропатии. При ухудшении неврологического статуса пациента терапию метронидазолом надлежит отменить.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз. При длительном использовании вероятно развитие обратимой лейкопении.
Со стороны мочеполовой системы: жжение в мочеиспускательном канале, повышение риска развития кандидоза, цистит, полиурия, дизурия, энурез, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, дисменорея, снижение либидо.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, аллергический ринит, гипертермия, анафилактоидные реакции.
Другие: ложноположительный тест Нельсона, боль в мышцах и суставах, изменения ЭКГ, боль, покраснение, отек и тромбофлебит в месте инъекции, фарингит.

Противопоказания

Метрид не надлежит назначать лицам с гиперчувствительностью к компонентам лекарства.
Противопоказано использование лекарства при наличии органических поражений центральной нервной системы, заболеваний крови, а также выраженных нарушений функции печени.
Метрид не прописывают детям в возрасте младше 6 лет.
Метрид надлежит с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 30мл/мин, а также пациентам, работа которых связана с вождением автомобиля и управлением потенциально небезопасными механизмами.
Также надлежит соблюдать осторожность при использовании метронидазола для терапии пациентов, страдающих заболеваниями центральной нервной системы (исключением считается абсцесс мозга) и печеночной энцефалопатией.

Беременность

Не надлежит назначать Метрид женщинам в период беременности, в связи с отсутствием данных о влиянии метронидазола на плод.
Если нужно применять Метрид в период лактации надлежит, проконсультировавшись с лечащим врачом, отменить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Раствор для инфузий Метрид несовместим с 10% раствором глюкозы, калием, раствором Рингера лактата и пенициллином G.
Нельзя сочетанное использование лекарства с дисульфирамом в связи с риском развития неврологических реакций. Между применениями этих препаратов надлежит соблюдать интервал не менее 14 дней.
Метронидазол увеличивает эффективность варфарина и непрямых антикоагулянтов (нужен контроль коаулограммы при сочетанном использовании), также увеличивет уровень лития и бусульфана в плазме, вследствие чего вероятно развитие токсических реакций.
Эффективность лекарства Метрид увеличивается при сочетанном использовании с иными противомикробными средствами и сульфаниламидами.
Циметидин увеличивает плазменные концентрации метронидазола при сочетанном использовании, а индукторы микросомального окисления в печени – понижают.
Этиловый спирт при сочетанном использовании с метронидазолом может вызвать развитие дисульфирамподобной реакции. Нельзя сочетанное использование лекарства Метрид и лекарственных препаратов, содержащих этиловый спирт.

Передозировка

При введении метронидазола в дозе, которая существенно превышает рекомендуемую, у пациентов отмечалось развитие атаксии, тошноты, нарушений ориентации в пространстве, а также судорог и периферической нейропатии.
Специфического антидота нет. При передозировке метронидазола показано проведение симптоматической терапии. При тяжелых отравлениях показано проведение гемодиализа.

Форма выпуска

Раствор для инфузионного введения по 100мл во флаконах из полимерных материалов, по 1 флакону, помещенному в картонную упаковку.
Нельзя использовать препарат при нарушении целостности флакона.

Условия хранения

Препарат Метрид надлежит хранить в сухих помещениях с температурой от 15 до 25 градусов Цельсия.
Метрид годен в течение 3 лет.
Нельзя замораживать раствор.
Не разрешается хранение лекарства после вскрытия флакона.

Состав

1 флакон (100мл) раствора для инфузий Метрид содержит:
Метронидазола – 500мг;
Дополнительные вещества.

medprep.info

Метрифонат инструкция по применению

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.